Бутират, 11C и Фе-Рокс

В качестве диагностического средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). Основными показаниями для проведения исследования являются:

в онкологии:

• диагностика и дифференциальная диагностика злокачественных и доброкачественных новообразований;
• контроль эффективности лечения злокачественных новообразований, в том числе при выявлении продолженного роста злокачественных опухолей в послеоперационной зоне.

в кардиологии:

• оценка жизнеспособности дисфункционирующего миокарда, в том числе у больных с полной блокадой левой ножки пучка Гиса;
• диагностика ишемической болезни сердца (ИБС), в частности определение степени гипоксии сердечной мышцы;
• оценка эффективности проводимого лечения ИБС.

В качестве биологически активной добавки к пище - источника алоина (антраглюкозида с выраженным слабительным действием):

• при эпизодических функциональных запорах;
• при синдроме "ленивого кишечника";
• при хронических запорах, вызванных:
  • малоподвижным образом жизни и несбалансированным рационом питания;
  • хроническим стрессом или иными психологическими проблемами;
  • общим нарушением гормонального фона, в т.ч. при эндокринных заболеваниях и у женщин в период менопаузы;
  • хроническими заболеваниями, сопровождающимися нарушением перистальтики, в т.ч. в пожилом возрасте.

Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно струйно. Перед использованием во флакон с РФП Бутират,¹¹С добавляют 10% раствор плацентарного альбумина в соотношении 1:1 к объему РФП. Смесь фильтруют через стерилизующий фильтр с величиной пор 0, 22 мкм. Готовый стерильный раствор должен быть прозрачным. В случае наличия у больного в анамнезе аллергической реакции на белок РФП Бутират,¹¹С может вводиться без альбумина.

Динамические ПЭТ-исследования больных оптимально начинать сразу после инъекции РФП Бутират,¹¹С и проводить в динамическом режиме в течение 30 минут. Специальной подготовки онкологических пациентов не требуется. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи - вечерний).

Диагностическая доза препарата для проведения исследования в динамическом режиме составляет 200 МБк на 1 м² поверхности тела пациента. Площадь поверхности тела определяется по номограмме на основании роста и массы тела пациента. Как правило, используют от 250 до 400 МБк препарата на одно обследование, который вводят внутривенно струйно в объеме от 0,5 до 2,5 мл.

Эффективная доза

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата РФП Бутират,¹¹С

Дозопыи коэффициент при внутривенном введении Бутирата,¹¹С у взрослых составляет 3.5×10^-3 мЗп/МПк. При введении диагностической дозы препарата (от 250 до 400МБк) эффективная доза составляет от 0.87 до 1.4 мЗв.

Взрослым рекомендуется принимать по 1 капс./сут после еды (перед сном).

Продолжительность приема - 2-3 недели. При необходимости прием можно повторить через месяц.

• при беременности;
• в период лактации;
• для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.

Возможны реакции гиперчувствительности.

• острые желудочно-кишечные заболевания;
• кишечная непроходимость;
• склонность к диарее;
• геморрой;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

При внутривенном введении препарат Бутират,¹¹С быстро выводится из крови. Максимальный уровень захвата препарата в органах наблюдается на второй минуте и сохраняется еще не менее 20 мни, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Препарат поступает и распределяется в органах пропорционально уровню перфузии и метаболической активности белков-транспортеров. В клеточных митохондриях происходит β-окисление жирной кислоты с образованием ¹¹С-Ацетил-КоА. В условиях достаточной оксигенации ¹¹С-Ацетил-КоА метаболизируется в цикле Кребса в диоксид углерода, углерод-11 и воду. В условиях гипоксии образуются преимущественно меченые фосфолипиды и триглицериды. Фосфолипиды и триглицериды задерживаются в клетке, причем в условиях гипоксии доля образования фосфолипидов и триглицеридов, по сравнению с диоксидом углерода, возрастает.

С момента введения РФП Бутират,¹¹С наблюдается постепенное выведение ра дионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Почками радионуклидная метка не выводится.

Бутират,¹¹С является неспецифическим туморотропным радиофармпрепаратом (РФП). По своим диагностическим свойствам РФП пригоден для проведения позитронной эмиссионной томографии с целью диагностики опухолей.

Наиболее информативно исследование злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей головного мозга, так как в коре головного мозга препарат не накапливается, что не препятствует визуализации новообразований. Следует также отмстить возможность визуализации рака предстательной железы, так при внутривенном введении данного препарата радионуклидная метка в мочевой пузырь не поступает.

РФП Бутират,¹¹С является также кардиотропным средством и пригоден для исследования метаболизма жирных кислот в миокарде. В норме при внутривенном введении Бутират,¹¹С равномерно распределяется во всех отделах левого желудочка миокарда пропорционально миокардиальной перфузии. В последующие 30 минут происходит постепенное равномерное выведение раднонуклидной метки из миокарда по мере метаболизации препарата, при этом наблюдается повышенное накопление углерода-11 в легких и выдыхаемом воздухе. При значимом снижении миокардиального кровотока, приводящем к гипоксии, уровень захвата и β-оксидация жирных кислот уменьшаются, в результате чего радионуклидная метка задерживается в миоцитах в виде меченых фосфолипидов и триглицеридов. В участках постинфарктного кардиосклероза наблюдается стойкая гипофиксация РФП, что свидетельствует о гипоперфузии и отсутствии метаболизма.

Фе-Рокс - натуральное средство для восстановления естественного ритма работы кишечника, содержащее органический концентрированный сок алоэ ферокс, произведенный в Южной Африке.

В листьях алоэ содержатся сотни различных веществ, в т.ч. минеральные вещества (калий, фосфор, хлор, цинк, кальций), органические соединения (глюкоза, протеин). В белке алоэ содержатся восемнадцать аминокислот, витамины А, С, В₂, В₃, В₆, В₁₂, Е, антрахиноны, сапонины.

Антрахиноны хорошо известны благодаря своему слабительному действию, а также способности уничтожать бактерии и вирусы.

Слабительное действие алоэ обусловлено содержащимися в нем антрагликозидами, которые, раздражая рецепторы слизистой оболочки кишечника, рефлекторно усиливают его перистальтику, особенно толстого кишечника. Кроме прямого действия часть антрагликозидов всасывается в тонком кишечнике в кровь и выделяется в толстом кишечнике, усиливая его перистальтику.

Сапонины - гликозиды, обладающие очищающими и антисептическими свойствами. Считают, что сапонины блокируют хинины, в т.ч. брадикинин - гормон, являющийся ответственным за "запуск" воспалительных реакций. Этот механизм позволяет объяснить противовоспалительный эффект алоэ.

Воздействие сока алоэ ферокс на работу ЖКТ:

• нормализует рН;
• уменьшает воспалительные процессы, увлажняет, обволакивает;
• нормализует кишечные ритмы, частоту дефекаций, консистенцию стула;
• улучшает микрофлору кишечника;
• сокращает процессы гниения;
• улучшает процесс переваривания и усвоения белков;
• не вызывает аллергических реакций.

Применение биологически активной добавки Фе-Рокс обеспечивает мягкое и регулярное опорожнение кишечника, восстанавливая естественный ритм его работы. Фе-Рокс обладает антисептическим, желчегонным, антибактериальным свойствами. Выводит токсины, очищает кровь и лимфу, что позволяет широко применять Фе-Рокс при похудении и диетах.

Преимущества биологически активной добавки Фе-Рокс:

• отсутствие неприятных ощущений и побочных эффектов (спазмов, болей, вздутия, повышенного газообразования, диареи);
• отсутствие привыкания, что позволяет использовать Фе-Рокс даже при хронических запорах;
• противовоспалительный и очистительный эффект, возможность совмещения с диетами и физическими нагрузками;
• доступность для больных сахарным диабетом (не содержит сахара);
• улучшение общего тонуса организма, появление чувства бодрости и легкости, укрепление иммунитета.
• удобство в применении (1 раз/сут).

После внутривенного введения РФП Бутират,¹¹С быстро покидает кровяное руста и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5 % от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г%), печени (0,1 г%), селезенке (0,06 г%), миокарде (0,03 г%), поджелудочной железе (0,03 г%). В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет к кожу накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В тоже время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки. С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11.

Плошадь под кривой "концентрация/время" (AUC) накопления и выведения РФП Бутират,¹¹С для сердечной мышцы биэкспоненциалына и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс β-окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации раднонуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТC_max) препарата в здоровом миокарде - 1-2 минуты, период полувыведения (T_1/2) - 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80 % радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда.

ТC_max) для Бутирата,¹¹С в опухолевых клетках - 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскуляр ных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.