Бутират, 11C и Селмевит Интенсив

В качестве диагностического средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). Основными показаниями для проведения исследования являются:

в онкологии:

• диагностика и дифференциальная диагностика злокачественных и доброкачественных новообразований;
• контроль эффективности лечения злокачественных новообразований, в том числе при выявлении продолженного роста злокачественных опухолей в послеоперационной зоне.

в кардиологии:

• оценка жизнеспособности дисфункционирующего миокарда, в том числе у больных с полной блокадой левой ножки пучка Гиса;
• диагностика ишемической болезни сердца (ИБС), в частности определение степени гипоксии сердечной мышцы;
• оценка эффективности проводимого лечения ИБС.

• профилактика и восполнение дефицита витаминов, макро- и микроэлементов;
• период выздоровления после перенесенных заболеваний;
• синдром хронической усталости;
• в составе комбинированной терапии полиневропатий различного генеза.

Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно струйно. Перед использованием во флакон с РФП Бутират,¹¹С добавляют 10% раствор плацентарного альбумина в соотношении 1:1 к объему РФП. Смесь фильтруют через стерилизующий фильтр с величиной пор 0, 22 мкм. Готовый стерильный раствор должен быть прозрачным. В случае наличия у больного в анамнезе аллергической реакции на белок РФП Бутират,¹¹С может вводиться без альбумина.

Динамические ПЭТ-исследования больных оптимально начинать сразу после инъекции РФП Бутират,¹¹С и проводить в динамическом режиме в течение 30 минут. Специальной подготовки онкологических пациентов не требуется. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи - вечерний).

Диагностическая доза препарата для проведения исследования в динамическом режиме составляет 200 МБк на 1 м² поверхности тела пациента. Площадь поверхности тела определяется по номограмме на основании роста и массы тела пациента. Как правило, используют от 250 до 400 МБк препарата на одно обследование, который вводят внутривенно струйно в объеме от 0,5 до 2,5 мл.

Эффективная доза

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата РФП Бутират,¹¹С

Дозопыи коэффициент при внутривенном введении Бутирата,¹¹С у взрослых составляет 3.5×10^-3 мЗп/МПк. При введении диагностической дозы препарата (от 250 до 400МБк) эффективная доза составляет от 0.87 до 1.4 мЗв.

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, по 1 таблетке в день после еды. Продолжительность курсового применения до 3-х месяцев. Возможны повторные курсы по рекомендации врача.

• при беременности;
• в период лактации;
• для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.

Возможны реакции гиперчувствительности.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

При внутривенном введении препарат Бутират,¹¹С быстро выводится из крови. Максимальный уровень захвата препарата в органах наблюдается на второй минуте и сохраняется еще не менее 20 мни, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Препарат поступает и распределяется в органах пропорционально уровню перфузии и метаболической активности белков-транспортеров. В клеточных митохондриях происходит β-окисление жирной кислоты с образованием ¹¹С-Ацетил-КоА. В условиях достаточной оксигенации ¹¹С-Ацетил-КоА метаболизируется в цикле Кребса в диоксид углерода, углерод-11 и воду. В условиях гипоксии образуются преимущественно меченые фосфолипиды и триглицериды. Фосфолипиды и триглицериды задерживаются в клетке, причем в условиях гипоксии доля образования фосфолипидов и триглицеридов, по сравнению с диоксидом углерода, возрастает.

С момента введения РФП Бутират,¹¹С наблюдается постепенное выведение ра дионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Почками радионуклидная метка не выводится.

Бутират,¹¹С является неспецифическим туморотропным радиофармпрепаратом (РФП). По своим диагностическим свойствам РФП пригоден для проведения позитронной эмиссионной томографии с целью диагностики опухолей.

Наиболее информативно исследование злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей головного мозга, так как в коре головного мозга препарат не накапливается, что не препятствует визуализации новообразований. Следует также отмстить возможность визуализации рака предстательной железы, так при внутривенном введении данного препарата радионуклидная метка в мочевой пузырь не поступает.

РФП Бутират,¹¹С является также кардиотропным средством и пригоден для исследования метаболизма жирных кислот в миокарде. В норме при внутривенном введении Бутират,¹¹С равномерно распределяется во всех отделах левого желудочка миокарда пропорционально миокардиальной перфузии. В последующие 30 минут происходит постепенное равномерное выведение раднонуклидной метки из миокарда по мере метаболизации препарата, при этом наблюдается повышенное накопление углерода-11 в легких и выдыхаемом воздухе. При значимом снижении миокардиального кровотока, приводящем к гипоксии, уровень захвата и β-оксидация жирных кислот уменьшаются, в результате чего радионуклидная метка задерживается в миоцитах в виде меченых фосфолипидов и триглицеридов. В участках постинфарктного кардиосклероза наблюдается стойкая гипофиксация РФП, что свидетельствует о гипоперфузии и отсутствии метаболизма.

Комбинированный поливитаминный препарат с минералами. Селмевит Интенсив содержит комплекс витаминов группы В и комплекс актиоксидантов. Совместимость компонентов в 1 таблетке обеспечена специальной технологией производства лекарственного препарата.

Действие Селмевит Интенсив обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов:

α-токоферола ацетат (витамин Е) - оказывает положительное влияние на функции половых желез, нервной и мышечной ткани. Обладает выраженной антиоксидантной активностью, обеспечивая защиту клеточных мембран и предупреждая развитие осложнений сахарного диабета.

Ретинола ацетат (витамин А) - играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах. Способствует повышению защитных сил организма, участвует в формировании зрительных пигментов, необходимых для нормального сумеречного и цветового зрения, улучшает процесс эпителизации тканей.

Тиамина гидрохлорид (витамин В₁) - играет важную роль в углеводном и энергетическом обмене. Участвует в проведения нервного импульса и регенерации нервной ткани. Выступает в роли нейропротектора при заболеваниях, протекающих с повреждением нервных клеток (полиневропатии различной этиологии).

Рибофлавин (витамин В₂) - важнейший катализатор процессов клеточного дыхания и зрительного восприятия, участвует во всех видах обмена; защищает сетчатку глаза от ультрафиолетового излучения.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В₆) принимает участие в белковом обмене и синтезе нейромедиаторов. Обеспечивает процессы торможения в ЦНС. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Оказывает нейропротективное действие при сахарном диабете.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе.

Никотинамид (витамин РР) - участвует в процессах тканевого дыхания, жирового и углеводного обмена, предупреждает развитие синдрома хронической усталости.

Аскорбиновая кислота (витамин С) - регулирует свертываемость крови, нормализует проницаемость капилляров, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Усиливает репаративные процессы, увеличивает устойчивость к инфекциям.

Кальция пантотенат - ускоряет процессы регенерации эпителия и эндотелия, улучшает энергетическое обеспечение сократительной функции миокарда, участвует в передаче нервных импульсов.

Рутозид - участвует в окислительно-восстановительных процессах, обладает антиоксидантными свойствами, предотвращает окисление и способствует депонированию аскорбиновой кислоты в тканях, уменьшает проницаемость сосудов.

Фолиевая кислота - принимает участие в синтезе аминокислот, нуклеотидов, нуклеиновых кислот; необходима для нормального эритропоэза, улучшает регенерацию поврежденных тканей.

Тиоктовая кислота (липоевая кислота) - участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени. Усиливает взаимодействие инсулина и рецепторов.Уменьшает перекисное окисление липидов в периферических нервах.

Цинк - иммуностимулятор, способствует усвоению витамина А, регенерации и росту волос, повышает работоспособность. Необходим при наличии сахарного диабета или риске его развития, являясь составной частью молекулы инсулина; оказывает антиоксидантное действие, защищает от повреждения нервные клетки и сосуды микроциркуляторного русла.

Магний - играет важную роль в регуляции нервно-мышечной активности, участвует в энергетическом превращении углеводов. Облегчает симптомы нервного напряжения: беспокойство и раздражительность. Предотвращает судорожное сокращение мышц, снимает спазмы сосудов, обладает сосудорасширяющим и спазмолитическим действием.

Селен - в сочетании с витаминами А, Е и С обладает аптиоксидантным действием и улучшает адаптационные особенности организма в условиях воздействия экстремальных факторов.

Фосфор - необходим для клеточного энергетического обмена и функционирования мышечной ткани (скелетной мускулатуры и сердечной мышцы).

Препарат обеспечивает сбалансированное поступление компонентов, необходимых для поддержания оптимального функционирования организма, обладает нейропротективным эффектом благодаря комплексному воздействию входящих в его состав витаминов и минералов. Поэтому препарат может применяться в комплексной терапии неврологических заболеваний и в период ремиссии в составе поддерживающей терапии при лечении невропатий. Компоненты, входящие в состав препарата защищают нервные клетки от повреждений (при синдроме хронической усталости, состоянии острого или хронического стресса, полиневропатиях различного генеза).

После внутривенного введения РФП Бутират,¹¹С быстро покидает кровяное руста и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5 % от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г%), печени (0,1 г%), селезенке (0,06 г%), миокарде (0,03 г%), поджелудочной железе (0,03 г%). В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет к кожу накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В тоже время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки. С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11.

Плошадь под кривой "концентрация/время" (AUC) накопления и выведения РФП Бутират,¹¹С для сердечной мышцы биэкспоненциалына и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс β-окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации раднонуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТC_max) препарата в здоровом миокарде - 1-2 минуты, период полувыведения (T_1/2) - 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80 % радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда.

ТC_max) для Бутирата,¹¹С в опухолевых клетках - 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскуляр ных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.

Не превышать рекомендуемую дозировку.

Возможно окрашивание мочи в интенсивный желтый цвет, что обусловлено наличием рибофлавина в составе препарата и не представляет опасности.

При применении препарата в рекомендованных дозах вероятность передозировки низкая.

Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка, симптоматическое лечение.