Буторфанол и Клиндатоп

• выраженный болевой синдром различного происхождения (в т.ч. в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах);
• при злокачественных новообразованиях;
• при родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).

• для лечения легких и умеренных форм угревой сыпи.

Назначают в/в или в/м. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.

При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата в/в или по 2 мг в/м каждые 3-4 ч по мере необходимости.

Для премедикации вводят 2 мг в/м за 60-90 мин до начала операции или такую же дозу в/в непосредственно перед операцией. При проведении в/в общей анестезии 2 мг вводят в/в перед введением тиопентала натрия, и затем добавляют по 0.5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии составляет от 4 до 12.5 мг.

В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии.

Не следует вводить чаще 1 раза в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 ч до родоразрешения.

У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Препарат применяют наружно.

Гель тонким слоем наносят на пораженную область предварительно очищенной и высушенной кожи 2-3 раза/сут. При лечении угревой сыпи для проявления терапевтического эффекта может потребоваться 12 недель.

• угнетение дыхания;
• угнетение ЦНС;
• судороги;
• повышенное внутричерепное давление;
• черепномозговые травмы;
• острые алкогольные состояния и алкогольный психоз;
• печеночная и почечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• нарушение ритма сердца;
• артериальная гипертония;
• острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
• на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены;
• лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).
• возраст до 18 лет;
• беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах);
• период лактации;
• повышенная чувствительность к буторфанолу.

С осторожностью - больные при общем истощении, пожилой возраст (старше 65 лет).

• болезнь Крона;
• язвенный и псевдомембранозный (антибиотико-ассоциированный) колиты (в т.ч. в анамнезе);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к линкомицину в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, спутанность сознания; редко - головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии; в единичных случаях - возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения; при интраназальном применении возможна бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту; редко - боли в эпигастрии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; в единичных случаях - артериальная гипертензия.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд; в единичных случаях - кожная сыпь.

Прочие: повышенное потоотделение; редко - нарушение остроты зрения; в единичных случаях - нарушение мочеиспускания; при интраназальном применении возможны отечность слизистой оболочки носовой полости.

Местные реакции: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, крапивница), раздражение, контактный дерматит, жжение, зуд, сухость кожи, эритема, шелушение.

Системные реакции: при резорбции в редких случаях имеется вероятность развития псевдомембранозного энтероколита.

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему, в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психотомиметическое действие и способность иногда вызывать дисфорию.

Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при в/в введении эффект развивается через 2-3 мин, при в/м введении - через 10-30 мин. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 мин, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 ч, при в/в введении - 2-4 ч.

При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

Препарат для наружного применения. Клиндамицина фосфат - полусинтетический антибиотик из группы линкозамидов. Является фосфатным эфиром клиндамицина - производным линкомицина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза белков в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицами рибосом.

Клиндамицин действует бактериостатически на грамположительные аэробные бактерии, а также на многие анаэробные бактерии.

Клиндамицин на поверхности кожи под влиянием гидролаз подвергается быстрому гидролизу в активную форму. В условиях in vitro клиндамицин тормозит рост всех колоний Propionibacterium acnes. Клиндамицин тормозит размножение Propionibacterium acnes и снижает выделение жирных кислот, что в свою очередь тормозит хемотаксис. Это приводит к подавлению воспалительных процессов.

Клиндамицин быстро накапливается в комедонах, где проявляет антибактериальную активность. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения геля значительно превышает показатель минимальной подавляющей концентрации для всех штаммов Propionibacterium acnes - возбудителя угревой сыпи. После нанесения геля клиндамицина на кожу в плазме крови и моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Данные о безопасности применения буторфанола при беременности до 37 недель и в период лактации отсутствуют.

Буторфанол выделяется с грудным молоком.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

С осторожностью - пожилой возраст (старше 65 лет).

Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.

Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления.

У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.

У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.

Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).

Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Избегать одновременного употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Необходимо избегать длительного применения, т.к. при этом увеличивается частота появления побочных эффектов и может развиться резистентность бактерий к клиндамицину.

Клиндамицин, применяемый наружно, всасывается в организм только в незначительной степени. У пациентов, имеющих в анамнезе колит, вызванный применением антибиотиков, язвенные и воспалительные заболевания кишечника, болезнь Крона, необходимо перед началом терапии учитывать риск развития возможных нежелательных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Применение клиндамицина (как и других антибиотиков) внутрь или парентерально в ряде случаев связано с развитием псевдомембраннозного колита. Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Клиндамицин может проявлять перекрестную устойчивость к линкомицину и эритромицину.

Следует избегать контакта с глазами и слизистой оболочки носа и полости рта, а также раневой кожной поверхностью.

При случайном попадании препарата в глаза или на слизистые оболочки необходимо промыть их большим количеством холодной воды.

После продолжительного применения клиндамицин может в небольшой концентрации присутствовать в сыворотке крови и в моче.

Длительное лечение клиндамицином в повышенных дозах может привести к росту нечувствительной флоры.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о неблагоприятном воздействии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Клиндатоп несовместим с аминогликозидами. ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином.

Препарат может усиливать действие миорелаксантов, нарушая нервно-мышечную передачу.

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В.

Симптомы: гиповентиляция, гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, ступорозное или коматозное состояние.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела. При угнетении дыхания возможно в/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2мг. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением. При необходимости - ИВЛ.

Данные о передозировке препарата Клиндатоп отсутствуют.