Быструм Спринт и Мильгамма

Отеки, гематомы и воспаление мягких тканей, мышц, сухожилий, сухожильных влагалищ после ушибов, сдавлений, травм (в т.ч. спортивных); плечелопаточный периартрит, эпикондилит плеча ("локоть теннисиста"), тендинит, тендовагинит, бурсит, невралгии.

В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения:

• невралгия, неврит;
• парез лицевого нерва;
• ретробульбарный неврит;
• ганглиониты (включая опоясывающий лишай);
• плексопатия;
• невропатия, полиневропатия (диабетическая, алкогольная и другие);
• ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;
• неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы.

Препарат применяют наружно. Гель наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над пораженным участком и равномерно распределяют легкими втирающими движениями, 1-4 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от выраженности симптомов и тяжести заболевания. Обычно препарат применяют в течение 7-10 дней или до исчезновения симптомов заболевания (боль, отек, воспаление).

При применении препарата под повязку следует нанести гель и подождать несколько минут, чтобы он абсорбировался кожей и испарился изопропанол. Затем можно наложить окклюзионную повязку.

Препарат можно применять при ионофорезе. Гель наносят под катод.

Препарат как контактный гель можно применять в ультразвуковой терапии (фонофорезе). Активные вещества геля дополняют терапевтическое действие ультразвуковых волн.

Инъекции выполняют глубоко в/м.

В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней. В дальнейшем после стихания болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препарат Мильгамма композитум), либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма композитум).

Рекомендуется еженедельный контроль терапии со стороны врача.

Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма композитум) рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Печеночная недостаточность тяжелой степени; почечная недостаточность тяжелой степени; бронхиальная астма; выраженные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия напряжения IV ФК по классификации Канадского кардиологического общества, инфаркт миокарда, инсульт, выраженный общий атеросклероз); открытые раны в месте нанесения препарата; беременность; период лактации; детский возраст до 5 лет; повышенная чувствительность к гепарину, диметилсульфоксиду, декспантенолу и другим компонентам препарата.

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Местные реакции: возможны кожные реакции (покраснение, зуд, чувство жжения в месте нанесения геля), которые обычно исчезают во время дальнейшего лечения.

Аллергические реакции: иногда - кожные проявления, в т.ч. крапивница; в единичных случаях - отек Квинке.

Прочие: в редких случаях - запах чеснока изо рта (вызван диметилсульфидом, являющимся продуктом метаболизма диметилсульфоксида), возможно изменение вкусовых ощущений (исчезают через несколько минут после нанесения геля); при нанесении препарата на обширные участки тела крайне редко - тошнота, диарея, затруднение дыхания, головная боль, озноб.

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более чем у 1 из 10 проходящих лечение), часто (менее чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100 проходящих лечение), нечасто (менее чем у 1 из 100, но более чем у 1 из 1000 проходящих лечение), редко (менее чем у 1 из 1000, но более чем у 1 из 10 000 проходящих лечение), очень редко (менее чем у 1 из 10 000, включая отдельные случаи), в отдельных случаях - симптомы проявляются с неизвестной частотой.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - головокружение, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях - брадикардия, аритмия.

Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях - рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: в отдельных случаях - может возникнуть раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено входящими в его состав активными веществами.

Гепарин - антикоагулянт прямого действия. Благодаря инактивации биогенных аминов и блокированию лизосомальных ферментов в тканях, оказывает противовоспалительное действие; способствует регенерации соединительной ткани за счет угнетения активности гиалуронидазы. Оказывает дозозависимый антитромботический эффект, усиливая ингибирующую активность антитромбина III на активацию протромбина и тромбина. Проникновение гепарина через здоровую кожу является дозозависимым и подтверждается для дозы, начиная с 300 МЕ/г. Ускоряет растворение микротромбов в области подкожных капилляров; улучшает местный кровоток. При наружном применении оказывает также противоотечное действие.

Декспантенол оказывает противовоспалительное и дерматопротекторное действие. При местном применении трансформируется в коже в пантотеновую кислоту (витамин группы В). Эффективность декспантенола сопоставима с эффективностью пантотеновой кислоты. Пантотеновая кислота, как компонент коэнзима А, участвует в различных катаболических и анаболических процессах в тканях; за счет улучшения процессов грануляции и эпителизации способствует регенерации поврежденных участков кожи.

Диметилсульфоксид оказывает противовоспалительное, противоотечное и местноанестезирующее действие, обладает умеренной фибринолитической активностью. Противовоспалительная активность связана с некоторыми фармакологическими эффектами, наиболее значимым из которых является инактивация гидроксильных радикалов, вырабатывающихся в больших количествах во время процесса воспаления и оказывающих разрушительное действие на ткани. Диметилсульфоксид оказывает местноанестезирующее действие за счет снижения скорости проведения ноцицептивных импульсов в периферических нейронах. Противоотечное действие обеспечивается инактивацией гидроксильных радикалов и улучшением подкожной метаболической реакции в месте применения препарата. В известной степени, гигроскопические свойства диметилсульфоксида также ответственны за его противоотечное действие. Диметилсульфоксид (от 50% и более) проникает через биологические мембраны, в т.ч. через кожу, способствуя лучшему и более глубокому проникновению в ткани применяемых одновременно с ним других лекарственных средств.

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.

Тиамин играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).

Пиридоксин участвует в метаболизме протеина, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина В₆ широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов.

Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Гепарин натрия

При наружном применении быстро проникает в кожу. Через 1 ч после нанесения геля на кожу концентрация в подлежащих тканях сопоставима с концентрацией, которая наблюдается после в/в введения (в/в) 5000 ME гепарина. Гепарин не проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком.

Декспантенол

После резорбции в кожу превращается в пантотеновую кислоту (витамин В₅), которая, являясь составной частью коэнзима А, участвует в многочисленных процессах обмена веществ.

Диметилсульфоксид

Поступает в системный кровоток, период полуабсорбции составляет 3-4 ч. Диметилсульфоксид проникает в грудное молоко. Спустя 6 ч после нанесения препарата C_max в плазме крови достигает 120 нг/мл и сохраняется до 12 ч после применения. Спустя 60 ч после применения концентрация диметилсульфоксида в плазме крови достигает физиологического уровня 40 нг/мл.

Выводится преимущественно почками. 12-25% абсорбированного диметилсульфоксида выводится в течение первых 24 ч и 37-48% выводится в течение 7 дней в неизмененном виде или в виде метаболита (диметилсульфона). 3.5-6% диметилсульфоксида выводится через легкие в виде диметилсульфида спустя 6-12 ч после применения препарата.

При применении диметилсульфоксида в дозе 1 г 3 раза/сут в течение 5 дней среднее содержание его в месте нанесения на кожу составляет 3 мг/г, среднее содержание в подлежащих мышечных тканях и синовиальной мембране в месте синовиального соединения 7-10 мкг/мл, в синовиальной жидкости - 0.8 мкг/г. Концентрация диметилсульфоксида в плазме крови составляет 0.5 мкг/г.

Т_1/2 диметилсульфоксида составляет 11-14 ч.

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения в дозе 50 мг) и распределяется неравномерно в организме - при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в α-фазе через 0.15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата, остальное количество в виде тиамина монофосфата.

После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН₂ОН в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В₆, его ежедневная скорость элиминации - около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.

Применение препарата противопоказано при беременности в связи с отсутствием данных клинических исследований.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. диметилсульфоксид выделяется с грудным молоком.

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте.

Перед нанесением геля следует тщательно очистить кожу от других лекарственных средств, косметики или любых химических средств.

Препарат не следует наносить на слизистые оболочки глаз, полости носа и рта, открытые раны или на поврежденные участки кожи (вследствие облучения, сильного солнечного ожога, послеоперационные рубцы).

Во время лечения препаратом может усиливаться светочувствительность кожи, поэтому в период применения геля следует ограничить интенсивные солнечные ванны и посещение солярия.

При возникновении кожных аллергических реакций следует прекратить лечение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и другим видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При случайном в/в введении пациент должен наблюдаться врачом или должен быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.

При одновременном наружном применении препарат может усиливать проникновение других лекарственных средств через кожу.

При одновременном применении препарата с лекарственными средствами, содержащими сулиндак (НПВС), возможно развитие периферической невропатии.

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в т.ч. йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами и другими.

Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).

Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.

Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Лечение передозировки заключается в отмене препарата и проведении симптоматической терапии.