Быструм Форте и Ксорим

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.: ревматоидный артрит и периартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); псориатический артрит; реактивный артрит (синдром Рейтера); остеоартроз различной локализации; тендинит, бурсит; миалгия; невралгия; радикулит; травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), ушибы мышц и связок, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки, средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
• инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит и асимптоматическая бактериурия;
• гонорея;
• инфекции кожи и мягких тканей: целлюлит, рожа, раневая инфекция, пиодермия, импетиго, фурункулез, эризипелоид;
• инфекции костей и суставов: остеомиелит и септический артрит;
• инфекции органов малого таза;
• септицемия, менингит, перитонит;
• болезнь Лайма (боррелиоз);

Профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Применяют наружно 2-3 раза/сут.

Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 14 дней.

В/м, в/в (струйно, капельно).

Дозы для взрослых:

0.75 г 3 раза в день. В случаях более тяжелого течения инфекции, дозу можно увеличить до 1.5 г 3 раза в день.

При необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч (суточная доза от 3 до 6 г).

Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Дозы для детей старше 3 месяцев

от 30 до 100 мг/кг/сут в три-четыре введения. При большинстве инфекций используется доза 60 мг/кг/сут.

Дозы для новорожденных и детей младше 3 месяцев

30 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Гонорея (для взрослых)

1.5 г однократно (две дозы по 750 мг в/м в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

Менингит:

Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.

Детям младшего и старшего возраста: 150-250 мг/кг/сут в/в в 3-4 введения.

Новорожденные: начальная доза составляет 100 мг/кг/сут в/в в 2-3 введения.

Профилактика послеоперационных осложнений

При проведении абдоминальных, ортопедических операций и операций на органах малого таза обычная доза составляет 1.5 г в/в при вводном наркозе. Возможно дополнительное введение двух доз по 0.75 г в/м через 8 и 16 ч после операции. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1.5 г в/в при вводном наркозе, после чего в течение следующих 24-48 ч вводится по 0.75 г в/м три раза в сут.

При операциях по полной замене сустава, прежде чем смешать цементный полимер метил метакрилат с жидким мономером, в каждую его упаковку можно добавить 1.5 г порошка Ксорим.

Пневмония

в/м или в/в. по 1.5 г 2-3 раза в сут, 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

в/м или в/в, по 0.75 г 2-3 раза в сут, 5-10 дней.

Режим дозирования при нарушении функции почек:

У пациентов с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1.5 г 3 раза в сут).

Режим дозирования при нарушении функции почек у детей корректируется в соответствии с рекомендациями для взрослых.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Пациентам, находящимся на гемодиализе необходима дополнительная доза 0.75 г Ксорима в конце каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов

Ксорим 0.75 г: для приготовления раствора для в/м введения

добавить 3 мл воды для иньекций во флакон; осторожно встряхивать до получения суспензии.

Ксорим 1,5 г не предназначен для внутримышечного введения.

Ксорим 0.75 г и 1.5 г: для приготовления раствора для в/в введения

добавить не менее 6 мл растворителя (вода для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы) во флаконы по 0.75 г и не менее 15 мл во флаконы по 1.5 г; осторожно встряхивать до получения прозрачного раствора.

Ксорим 1.5 г: для приготовления раствора для инфузий

добавить во флакон 50 мл растворителя (вода для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы); осторожно встряхивать до получения прозрачного раствора.

Содержание и концентрации Ксорима, применяемого в форме раствора, приведены в таблице ниже.

Повышенная чувствительность к кетопрофена; повышенная чувствительность к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВС, к фенофибрату, блокаторам УФ-лучей, отдушкам; нарушение целостности кожных покровов (экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана); указания в анамнезе на приступы бронхиальной астмы, вызванные приемом НПВС и салицилатов; реакции фоточувствительности в анамнезе; воздействие солнечного света, в т.ч. непрямые солнечные лучи и УФ-облучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2 недель после прекращения лечения; III триместр беременности; детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

Нарушение функции печени и/или почек, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, заболевания крови, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность.

• гиперчувствительность к цефуроксиму или другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, беременность.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - эритема, зуд, жжение, экзема, транзиторный дерматит легкой степени тяжести; редко - крапивница, сыпь, фотосенсибилизация, буллезный дерматит, пурпура, многоформная эритема, лихеноидный дерматит, некроз кожи, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко - единичный случай тяжелого контактного дерматита (на фоне плохой гигиены и инсоляции), единичный случай тяжелого генерализованного фотодерматита, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - астматические приступы (как вариант аллергической реакции).

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - ухудшение функции почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень часто (>10%), часто (>1% <10%), иногда (>0.1% <1%), редкие (>0.01% < 0.1%) и очень редкие (< 0.01%).

Со стороны органов кроветворения: снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения;очень редкие - гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: озноб, кожный зуд, сыпь, крапивница; редко - сывороточная болезнь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная лихорадка;очень редко - бронхоспазм, анафилактический шок, васкулит.

Со стороны центральной нервной системы: иногда- головная боль, головокружение; очень редкие - возбужденное состояние, нервозность, спутанность сознания, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, диарея, изъязвления слизистой оболочки полости рта; иногда - транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ), щелочной фосфатазы и ЛДГ, гипербилирубинемия;редко - псевдомембранозный колит;очень редко - желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, повышение показателей креатинина и мочевины в сыворотке крови, особенно у больных с нарушением функции почек; иногда - нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит.

Прочие: кандидоз, суперинфекция, снижение слуха, зуд в промежности, вагинит.

Местные реакции: при в/м введении - раздражение, инфильтрат и болезненность в месте введения, при в/в введении - флебит.

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса (может влиять на результаты тестов перекрестной совместимости крови).

НПВС. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и противоотечное действие. Ингибирует активность ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, синтез брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны и препятствует высвобождению ферментов, участвующих в воспалительном процессе.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробы, грамположительные:

Staphylococcus spp. (чувствительные к метициллину), в том числе Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis(группы viridans) (и другие бета-гемолитические стрептококки), большинство Clostridium spp.

Аэробы, грамотрицательные:

Escherichia coli, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Klebsiella spp.; Moraxella catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Proteus mirabilis; Providencia spp. в том числе Providencia rettgeri; Neisseria meningitidis; Salmonella spp.; Borrelia burgdorferi; Bordetella pertussis; Shigellae spp.

Анаэробы:

Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp, Fusobacterium spp..

Умеренно чувствительные микроорганизмы:

Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii.

Резистентные

Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., Serratia spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (устойчивыекметициллину); Mycobacterium spp; Acinetobacter calcoaceticus; Campylobacter spp.

Кетопрофен всасывается очень медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность составляет 5%. Кетопрофен проникает в подкожную клетчатку, связки и мышцы, синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций. Концентрация препарата в плазме крови крайне низкая. Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые в основном выводятся с мочой. Кетопрофен характеризуется медленным выведением с мочой.

После в/м инъекции 0.75 г C_max в плазме 27 мкг/мл достигается через 45 мин, причем через 8 ч после введения препарат присутствует в плазме в определяемых концентрациях.

При в/в введении 0.75 и 1.5 г C_max в плазме достигается через 15 мин и составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.

Цефуроксим хорошо распределяется по органам и тканям организма; терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, мокроте, костной ткани, мягких тканях, синовиальной и внутриглазной жидкостях.

При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 50% цефуроксима связывается с белками плазмы. Препарат проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Период полувыведения из плазмы составляет около 70 мин; у больных с нарушениями функции почек и новорожденных период полувыведения из плазмы увеличивается до 2-2.5 часов.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. В течение 24 ч после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится почками в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 ч, незначительное количество выводится с желчью.

Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефуроксима при беременности не проводилось.

Применение цефуроксима при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефуроксима.

Необходимо избегать попадания данного средства в глаза, на кожу вокруг глаз, слизистые оболочки.

Кетопрофен можно применять наружно в комбинации с приемом внутрь. Суммарная суточная доза, независимо от лекарственной формы, не должна превышать 200 мг.

Для уменьшения риска развития фоточувствительности рекомендуется защищать обработанные кетопрофеном участки кожи одеждой от воздействия УФО на протяжении всего периода лечения и еще в течение 2 недель после прекращения применения геля.

Не применять в виде окклюзионных повязок.

У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе на пенициллины, возможно развитие гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней. При лечении больных необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного колита. При развитии колита применение препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

Поскольку концентрация кетопрофена в плазме крови крайне низкая, проявления симптомов взаимодействия с другими препаратами (аналогичные симптомы при системном применении) возможны только при частом и длительном применении.

Не рекомендуется одновременное применение других средств для наружного применения, содержащих кетопрофен или другие НПВС.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты уменьшает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови.

Кетопрофен снижает выведение метотрексата и способствует увеличению его токсичности.

Пациентам, принимающим кумаринсодержащие противосвертывающие препараты, рекомендуется проводить лечение под наблюдением врача.

Одновременное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5 и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида. Фармацевтически не совместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната.

Симптомы: повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ или перитонеальный диализ.