Быструмгель и Метилэргобревин

Симптоматическая терапия - уменьшение боли и воспаления на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет) - при следующих состояниях:

• боли в суставах при реактивном артрите (синдром Рейтера);
• боли в спине и суставах при остеоартрозе различной локализации;
• воспаление и отечность мягких тканей и суставов при периартрите, тендините, бурсите, боль в мышцах (миалгия), невралгия, боли в спине при радикулите;
• воспаление и отечность мягких тканей и суставов, боли при травмах опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), ушибах мышц и связок, растяжении связок, разрывах связок и сухожилий мышц.

• с целью сокращения второго периода родов после появления передней части плеча плода;
• роды (II период, после появления передней части плеча);
• метроррагия (в т.ч. атоническая);
• гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), постабортные.

Для наружного применения.

Небольшое количество геля (3-5 см) наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела 1-2 раза/сут и осторожно втирают.

Дозу следует подбирать в соответствии с площадью пораженного участка: 5 см геля соответствуют 100 мг кетопрофена, 10 см - 200 мг кетопрофена.

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Окклюзионная повязка не рекомендуется.

Не применять без консультации врача более 14 дней.

Если пациент забыл нанести гель, следует нанести его в то время, когда должна быть нанесена следующая доза, но не удваивать ее.

Дозы Метилэргобревина определяются соответственно показаниям.

Атонические маточные кровотечения: назначают 0.1 мг (0.5 мл) в/в или 0.2 мг (1 мл) в/м, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом в 2 ч.

Метроррагии: назначают 0.1 – 0.2 мг в/м или 0.1 мг в/в.

Кесарево сечение: препарат вводят после извлечения плода: в/в по 0.05-0.1 мг или в/м по 0.2 мг.

Аборт: назначают после расширения канала шейки матки в/в 0.1-0.2 мг. При спонтанных абортах показано в/в введение 0.05-0.1 мг.

Роды: при внимательном контроле акушера для сокращения второго периода родов вводят в/в 0.1-0.2 мг Метилэргобревина только после появления головы или передней части плеча плода. При ведении родов в условиях общего обезболивания рекомендуется введение 0.2 мг Метилэргобревина. Если невозможно в/в применение препарата, то его вводят в/м в дозе 0.2-0.4 мг.

• повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП, фенофибрату;
• кожная аллергия в анамнезе на солнцезащитные средства и парфюмерию;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• III триместр беременности;
• детский возраст до 15 лет;
• нарушение целостности кожных покровов в области нанесения геля (экзема, акне, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана);
• реакции фоточувствительности в анамнезе;
• воздействие солнечного света, в т.ч. непрямые солнечные лучи и УФ-облучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2 недель после прекращения лечения препаратом.

С осторожностью: нарушение функции печени и/или почек; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; заболевания крови; бронхиальная астма; хроническая сердечная недостаточность; печеночная порфирия (обострение).

• беременность;
• первый период родов;
• второй период до появления головы плода;
• тяжелые формы артериальной гипертензии;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• повышенная чувствительность к препаратам спорыньи;
• сепсис.

С осторожностью: почечная или печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, необходимость ручного отделения плаценты.

Определение категорий частоты развития нежелательных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – пептическая язва, кровотечение, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – местные кожные реакции, такие как эритема, экзема, зуд и жжение; редко – реакции фоточувствительности, крапивница.

Поступали редкие сообщения о более тяжелых реакциях, таких как буллезная или фликтенулезная экзема, которые могут распространяться за область места применения или приобретать генерализованный характер.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – ухудшение функции почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, шум в ушах, брадикардия, транзиторное повышение АД, периферический вазоспазм, боль в грудной клетке, диспноэ, инсульт, инфаркт миокарда, отек легких, аллергические реакции в виде кожной сыпи; крайне редко - анафилактический шок, снижение секреции молока.

Кетопрофен является одним из наиболее эффективных ингибиторов ЦОГ. Он также ингибирует активность липооксигеназы и брадикинина. Стабилизирует лизосомальные мембраны и препятствует высвобождению ферментов, задействованных в воспалительном процессе.

Основными свойствами кетопрофена являются анальгезирующее, противовоспалительное и противоотечное действие.

При болях в спине и при повреждении связок обезболивающее действие кетопрофена проявляется через 15-30 мин после нанесения геля.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина). Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Оказывает слабое действие па периферические сосуды, практически не повышает АД.

Всасывание и распределение

Кетопрофен при местном применении в виде геля не кумулирует в организме. Биодоступность геля - около 5%. Проникает в ткани суставов, в т.ч. в синовиальную жидкость, и достигает там терапевтических концентраций. Концентрация препарата в плазме крови крайне низкая.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые выводятся преимущественно почками. Метаболизм кетопрофена не зависит от возраста, наличия тяжелой почечной недостаточности или цирроза печени. Экскреция кетопрофена почками осуществляется медленно.

Терапевтическое действие после в/в введения проявляется через 30-60 сек, после в/м введения - через 2-5 мин. Действие препарата продолжается 3 и более ч после в/м применения и до 2 ч после в/в применения. Связь препарата с белками плазмы составляет 35%. V_d составляет 39.1-73.1 л, клиренс – 9.9-18.9 л/ч. Препарат быстро распределяется по тканям организма - период полураспределения после в/в применения составляет 1-3 мин. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом, частично - почками.

Т.к. безопасность применения кетопрофена у беременных женщин не оценивалась, следует избегать применения кетопрофена в I и II триместрах беременности.

Препарат противопоказан в III триместре беременности. В III триместре беременности все ингибиторы простагландинсинтетазы, включая кетопрофен, могут оказывать токсическое воздействие на сердце, легкие и почки плода.

В конце беременности возможно увеличение времени кровотечения у матери и ребенка. НПВП могут отсрочивать время наступления родов.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена с грудным молоком, поэтому применение препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказано применение во время беременности, в 1-й период родов, во 2-й период родов до рождения головки плода. Не рекомендуется применять в период лактации.

Необходимо избегать попадания геля в глаза, на кожу вокруг глаз, слизистые оболочки.

При появлении кожных реакций, в т.ч. развившихся при совместном применении с октокрилен-содержащими препаратами, следует немедленно прекратить лечение.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа или околоносовых пазух, имеют более высокий риск развития аллергических реакций при применении аспирина и/или НПВП, чем остальная часть населения.

Для уменьшения риска развития фоточувствительности рекомендуется защищать обработанные гелем участки кожи одеждой от воздействия УФ-облучения на протяжении всего периода лечения и еще 2 недель после прекращения применения.

Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения из-за увеличения риска развития контактного дерматита и реакций фоточувствительностис течением времени.

Следует тщательно мыть руки после каждого нанесения препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

Применение препарата следует производить только в условиях специализированного стационара, при строгом врачебном контроле АД, ЧСС, сократительной активности матки. При применении непосредственно после рождения ребенка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.

При наружном применении кетопрофена в лекарственной форме геля возможно усиление действия препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Пациентам, принимающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется проводить регулярный контроль МНО.

Кетопрофен, как и другие НПВП, может снижать выведение метотрексата и способствовать увеличению его токсичности.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и влияние на их выведение не являются значимыми.

При лечении и профилактике атонических маточных кровотечений эффективна комбинация Метилэргобревина с окситоцином.

Метилэргобревин может усиливать вазопрессорные эффекты симпатомиметиков и эрготамина.

Сочетание с допамином противопоказано, т.к. возможно развитие гангрены конечностей.

Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность метилэргометрина

Передозировка маловероятна при наружном применении препарата.

Симптомы: в случае попадания препарата внутрь возможно развитие системных нежелательных реакций.

Лечение: в случае передозировки кожу необходимо тщательно промыть под проточной водой. В случае попадания препарата внутрь необходимо симптоматическое лечение и поддерживающая терапия, так же как при передозировке кетопрофена в лекарственных формах для приема внутрь.

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота, абдоминальная боль, ощущение онемения и покалывания в конечностях, артериальная гипертензия, сопровождаемая в тяжелых случаях угнетением дыхания, гипотермией, судорогами и комой.

При передозировке проводят симптоматическое лечение с тщательным наблюдением за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.