Бьютикаин и Микрофоллин

У взрослых поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию; поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей; поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.

У детей: поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в т.ч. при удалении контагиозного моллюска).

• аменорея;
• олигоменорея;
• дисменорея;
• меноррагии;
• метроррагии (в т.ч. в климактерическом периоде);
• для прекращения лактации;
• обыкновенные угри;
• рак предстательной железы;
• климактерический синдром.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Наружно на кожу, местно - на слизистую оболочку половых органов.

Доза и время аппликации устанавливаются в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель; новорожденные с массой тела менее 3 кг; повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

• беременность;
• нарушения функции печени;
• состояние после гепатита;
• идиопатическая желтуха беременных или кожный зуд беременных в анамнезе;
• синдромы Дубина-Джонсона и Ротора;
• наличие или указание в анамнезе на тромбофлебит или тромбоэмболии;
• нарушение мозгового кровообращения;
• наличие или подозрение на гормонозависимые опухоли молочных желез или эндометрия и шейки матки;
• эндометриоз;
• вагинальное кровотечение неизвестной этиологии;
• нарушение липидного обмена;
• отосклероз, усугубленный в процессе предыдущих беременностей.

Местные реакции: в области аппликации возможны транзиторные местные реакции, такие как бледность, покраснение и отечность; в первый момент после нанесения - легкое жжение, зуд и ощущение тепла. Геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском.
Раздражение роговицы вследствие случайного попадания лекарственного средства в глаза.

Общие реакции: аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях – анафилактический шок. Метгемоглобинемия и/или цианоз.

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

У мужчин: болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

Комбинированное местноанестезирующее средство для наружного и местного применения. Содержит лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. При нанесении на слизистую оболочку половых органов анестезия достигается быстрее, чем при нанесении на интактную кожу за счет более быстрой абсорбции активных веществ. Степень анестезии зависит от дозы и длительности аппликации.

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Этинилэстрадиол является эстрогеном, который всасывается из ЖКТ, стимулирует пролиферацию эпителиальных клеток матки и влагалища, вместе с прогестероном стимулирует развитие молочных желез. Препарат повышает чувствительность мускулатуры матки к окситоцину, неспецифически тормозит действие андрогенов, усиливает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях, имеет антигонадотропное действие, снижает работу сальных желез.

Системное всасывание активных веществ зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию активных веществ могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).

Интактная кожа. У взрослых после нанесения количества препарата, содержащего данную комбинацию, в разовой дозе на 3 часа системная абсорбция лидокаина составляла приблизительно 3% и прилокаина - 5%. Всасывание - медленное. C_max лидокаина (среднее значение 0.12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0.07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 ч с момента аппликации. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5-10 мкг/мл.

Трофические язвы нижних конечностей. Время достижения C_max лидокаина (0.05-0.84 мкг/мл) и прилокаина (0.02-0.08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1-2.5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность на 30 мин.

При неоднократной аппликации на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов.

Слизистая оболочка половых органов. Время достижения C_max лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0.18 мкг/мл и 0.15 мкг/мл соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента аппликации на слизистую оболочку влагалища на 10 мин.

Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. C_max в плазме достигается в интервале 1-1.5 ч. T_1/2 составляет приблизительно 26 ч. Этинилэстрадиолу присущ эффект первого прохождения через печень (т.н. "first pass" эффект). Метаболизм происходит в печени и кишечнике.

При приеме внутрь T_1/2 этинилэстрадиола составляет 5.8 ч. Через 12 ч после перорального приема в плазме крови препарат не определяется.

Метаболиты этинилэстрадиола: водорастворимые сульфаты и глюкурониды после конъюгации поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий.

В ходе исследований у животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия данной комбинации на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод.

Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребенка, при использовании препаратов, содержащих данную комбинацию, по показаниям в рекомендуемых дозах.

Применять с осторожностью во избежание обострения сопутствующих заболеваний.

С осторожностью: недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон).

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.

Необходимо соблюдать осторожность в случае аппликации лекарственного средства на кожу при атопическом дерматите; время аппликации должно быть уменьшено (15-30 мин).

Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.

Не следует наносить лекарственное средство на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения препарата в среднее ухо.

Не следует наносить препарат, содержащий данную комбинацию, на открытые раны.

Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0.5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении лекарственного средства перед п/к введением живой вакцины (например, БЦЖ).

Из-за недостатка данных по абсорбции не рекомендуется наносить на слизистую оболочку половых органов у детей.

Немедленно следует прервать прием препарата при появлении ранее не отмеченной, частой мигренеподобной головной боли, при остром нарушении зрения, при первых признаках тромбофлебита или тромбоэмболии, при повышении АД, при появлении желтухи (холестатической), при длительной иммобилизации (например, после несчастных случаев).

Эстрогены могут вызывать задержку натрия и воды в организме, поэтому следует назначать с повышенной осторожностью при сердечно-сосудистых нарушениях, нарушениях функции почек, артериальной гипертензии, эпилепсии и при бронхиальной астме. При закрытоугольной глаукоме может повысить внутриглазное давление. При сахарном диабете необходимо учитывать возможность снижения толерантности к глюкозе.

Перед назначением препарата необходимо пройти тщательный общий медицинский осмотр с обследованием грудных желез и тазовых органов, измерением АД. При длительном применении препарата после первых шести месяцев, а в дальнейшем не реже 1 раза в год следует повторять обследование.

Из-за опасности появления прорывных маточных кровотечений препарат следует назначать циклично даже в случае хронического применения.

Некоторые печеночные функциональные тесты и эндокринные исследования дают надежные результаты только через 2-4 месяца после окончания лечения этинилэстрадиолом.

Следует учитывать, что этинилэстрадиол оказывает в определенных условиях контрацептивное действие и является составной частью ряда пероральных контрацептивных препаратов.

У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфогруппу), применении препаратов, содержащих данную комбинацию, может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.

При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в т.ч. токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при применении данной комбинации в высоких дозах.

Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами III класса не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов.

Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени.

Применять с осторожностью вместе с препаратами, являющимися индукторами метаболизма (могут усиливать метаболизм препарата).

Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.

Симптомы случайной передозировки могут быть следующими: тошнота, кровотечение при отмене препарата (у женщин).

В случае появления выраженных симптомов передозировки рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.