Бьютикаин и Проксодолол

У взрослых поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию; поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей; поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.

У детей: поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в т.ч. при удалении контагиозного моллюска).

Для приема внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика), аритмии; компенсированная хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Парентерально: гипертонический криз.

В офтальмологии: открыто- и закрытоугольная глаукома, вторичная глаукома.

Наружно на кожу, местно - на слизистую оболочку половых органов.

Доза и время аппликации устанавливаются в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Внутрь - по 10 мг 3-4 раза/сут, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают на 10-20 мг/сут, до суточной дозы 80-120 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 5 мг 3 раза/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают на 15 мг/сут до достижения суточной дозы 45-60 мг.

В/в струйно - 10-20 мг в течение 1 мин; при необходимости повторяют введение с интервалом 5 мин до появления эффекта. Максимальная доза - 50-100 мг.

В/в капельно - 50 мг со скоростью 0.5 мг/мин (2 мл инфузионного раствора).

Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза/сут.

Недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель; новорожденные с массой тела менее 3 кг; повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

ХОБЛ, бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада II-III степени; кардиогенный шок, артериальная гипотензия; беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к проксодололу.

Местные реакции: в области аппликации возможны транзиторные местные реакции, такие как бледность, покраснение и отечность; в первый момент после нанесения - легкое жжение, зуд и ощущение тепла. Геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском.
Раздражение роговицы вследствие случайного попадания лекарственного средства в глаза.

Общие реакции: аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях – анафилактический шок. Метгемоглобинемия и/или цианоз.

Со стороны нервной системы: брадикардия, чрезмерное снижение АД, похолодание конечностей, блокада ножек пучка Гиса, AV блокада; головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гастралгия, тошнота.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Аллергические реакции: местная или генерализованная экзантема, крапивница.

Местные реакции: после закапывания в глаза - жжение в течение 15-20 с.

Прочие: озноб, повышение сократимости миометрия, повышенное потоотделение.

Комбинированное местноанестезирующее средство для наружного и местного применения. Содержит лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. При нанесении на слизистую оболочку половых органов анестезия достигается быстрее, чем при нанесении на интактную кожу за счет более быстрой абсорбции активных веществ. Степень анестезии зависит от дозы и длительности аппликации.

Неселективный альфа- и бета-адреноблокатор.

При приеме внутрь оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие (относится к антиаритмикам II класса), замедляет ЧСС, расширяет сосуды, снижает ОПСС и уменьшает минутный объем.

При местном применении в офтальмологии после инстилляции в глаза снижает внутриглазное давление, уменьшает продукцию водянистой влаги и облегчает ее отток. Не оказывает влияния на аккомодацию, рефракцию и величину зрачка. Снижение внутриглазного давления начинается через 15 мин после инстилляции и достигает максимума через 4-6 ч; длительность действия - 24 ч.

Системное всасывание активных веществ зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию активных веществ могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).

Интактная кожа. У взрослых после нанесения количества препарата, содержащего данную комбинацию, в разовой дозе на 3 часа системная абсорбция лидокаина составляла приблизительно 3% и прилокаина - 5%. Всасывание - медленное. C_max лидокаина (среднее значение 0.12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0.07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 ч с момента аппликации. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5-10 мкг/мл.

Трофические язвы нижних конечностей. Время достижения C_max лидокаина (0.05-0.84 мкг/мл) и прилокаина (0.02-0.08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1-2.5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность на 30 мин.

При неоднократной аппликации на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов.

Слизистая оболочка половых органов. Время достижения C_max лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0.18 мкг/мл и 0.15 мкг/мл соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента аппликации на слизистую оболочку влагалища на 10 мин.

В ходе исследований у животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия данной комбинации на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод.

Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребенка, при использовании препаратов, содержащих данную комбинацию, по показаниям в рекомендуемых дозах.

Применять с осторожностью во избежание обострения сопутствующих заболеваний.

С осторожностью: недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон).

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.

Необходимо соблюдать осторожность в случае аппликации лекарственного средства на кожу при атопическом дерматите; время аппликации должно быть уменьшено (15-30 мин).

Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.

Не следует наносить лекарственное средство на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения препарата в среднее ухо.

Не следует наносить препарат, содержащий данную комбинацию, на открытые раны.

Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0.5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении лекарственного средства перед п/к введением живой вакцины (например, БЦЖ).

Из-за недостатка данных по абсорбции не рекомендуется наносить на слизистую оболочку половых органов у детей.

Во время лечения не следует носить контактные линзы.

Требуется соблюдать соответствие применяемой лекарственной формы показаниям к применению.

У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфогруппу), применении препаратов, содержащих данную комбинацию, может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.

При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в т.ч. токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при применении данной комбинации в высоких дозах.

Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами III класса не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов.

Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени.

При одновременном применении (системном или местном) альфа- и бета-адреноблокаторов с проксодололом возможно усиление гипотензивного действия.

При местном применении усиливает действие пилокарпина и клонидина на внутриглазное давление