Бьютикаин и Простин F2-альфа

У взрослых поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию; поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей; поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.

У детей: поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в т.ч. при удалении контагиозного моллюска).

Прерывание беременности во II триместре в случаях начавшегося самопроизвольного выкидыша (аборта в ходу); внутриутробной гибели плода; тяжелых пороков развития плода и несовместимых с жизнью наследственных заболеваний у плода, диагностированных при помощи УЗИ или других современных методов пренатальной диагностики; невозможности проведения медицинского аборта в I триместре беременности из-за осложнений и ухудшения состояния здоровья женщины.

Наружно на кожу, местно - на слизистую оболочку половых органов.

Доза и время аппликации устанавливаются в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель; новорожденные с массой тела менее 3 кг; повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

Повышенная чувствительность к динопросту, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких; заболевания легких в стадии обострения; туберкулез легких, язвенный колит, болезнь Крона; тиреотоксикоз; глаукома; острые инфекции; острые воспалительные процессы в органах малого таза (например, клинически выраженный хорионамнионит, клинически выраженный цервицит, которые могут способствовать возникновению спазмов шейки матки); нарушения целостности околоплодной оболочки (повышается риск всасывания динопроста в сосудистое русло); артериальная гипертензия; серповидно-клеточная анемия; кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии; значительная диспропорция размеров таза и головки плода; неправильное предлежание (положение) плода.

С осторожностью: острые состояния при заболеваниях сердца, сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время и в анамнезе; артериальная гипотензия (в настоящее время или в анамнезе); эпилепсия (в настоящее время или в анамнезе); сахарный диабет (в настоящее время или в анамнезе); острые заболевания печени (в настоящее время или анамнезе), желтуха (в настоящее время или в анамнезе); острое заболевание почек - в настоящее время или в анамнезе; преэклампсия; стеноз шейки матки; пороки развития матки; фибромиома матки; ранее проведенное хирургическое вмешательство на матке (повышается риск разрыва матки); более одних родов в анамнезе; трудные или травматические роды в анамнезе; анемия в анамнезе.

Динопрост применяют только в акушерско-гинекологических стационарах при наличии отделения интенсивной терапии.

Местные реакции: в области аппликации возможны транзиторные местные реакции, такие как бледность, покраснение и отечность; в первый момент после нанесения - легкое жжение, зуд и ощущение тепла. Геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском.
Раздражение роговицы вследствие случайного попадания лекарственного средства в глаза.

Общие реакции: аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях – анафилактический шок. Метгемоглобинемия и/или цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастического характера); нечасто - икота, паралич кишечника. .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: спазмы периферических сосудов; брадикардия; временное повышение или понижение АД; тахикардия; AV-блокада второй степени; желудочковая аритмия; чувство сдавления или боли в области грудины; развитие и усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, гипервентиляция легких.

Со стороны ЦНС: диплопия; миоз; парестезии; головокружение; общая слабость; эйфория; очень редко - головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения мочеиспускания (недержание мочи, дизурия, задержка мочи, атония или гипертонус мочевого пузыря); гематурия; болезненные схватки, связанные с повышенной сократимостью матки.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - продолжительный кашель.

Прочие: гиповолемический шок; остановка сердца; диспноэ; потеря сознания; ДВС-синдром; тромбоэмболия легочной артерии; тромбофлебит тазовых вен; разрыв матки; послеродовые инфекции; очень редко - жжение в глазах; боли в ногах, спине и плечах; увеличение количества лейкоцитов; очень редко - аллергические реакции; озноб или усиленное потоотделение; дрожь тела, преходящая лихорадка; гиперемия лица; петехии, носовые кровотечения; чувство жажды; полидипсия; мышечные спазмы.

Комбинированное местноанестезирующее средство для наружного и местного применения. Содержит лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. При нанесении на слизистую оболочку половых органов анестезия достигается быстрее, чем при нанесении на интактную кожу за счет более быстрой абсорбции активных веществ. Степень анестезии зависит от дозы и длительности аппликации.

Аналог простагландина F_2α. Оказывает выраженное стимулирующее действие на сократительную функцию миометрия на любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за счет непосредственного влияния на специфические функциональные структуры клеток миометрия). Способствует созреванию и раскрытию шейки матки.

При внутриматочном введении вызывает ритмичные сокращения беременной матки, наряду с расширением шейки матки. Влияет на чувствительность миометрия к гормонам.

Кроме того, динопрост повышает моторику кишечника и стимулирует секрецию жидкости в кишечнике, повышает тонус бронхиальных мышц.

В высоких дозах увеличивает АД вследствие воздействия на гладкую мускулатуру сосудов. Увеличивает содержание в крови ацетилхолина, активирует аденилатциклазу с накоплением цАМФ.

Системное всасывание активных веществ зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию активных веществ могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).

Интактная кожа. У взрослых после нанесения количества препарата, содержащего данную комбинацию, в разовой дозе на 3 часа системная абсорбция лидокаина составляла приблизительно 3% и прилокаина - 5%. Всасывание - медленное. C_max лидокаина (среднее значение 0.12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0.07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 ч с момента аппликации. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5-10 мкг/мл.

Трофические язвы нижних конечностей. Время достижения C_max лидокаина (0.05-0.84 мкг/мл) и прилокаина (0.02-0.08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1-2.5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность на 30 мин.

При неоднократной аппликации на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов.

Слизистая оболочка половых органов. Время достижения C_max лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0.18 мкг/мл и 0.15 мкг/мл соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента аппликации на слизистую оболочку влагалища на 10 мин.

Метаболизируется в эндотелии легочных сосудов, печени и других органов путем окисления с участием 15-дегидрогеназы простагландинов. Основным метаболитом является 5,7-окси-11-кетотетранопростан 1,16-диоивой кислоты.

T_1/2 при интраамниотическом введении - 3-12 ч, при в/в введении - менее 1 мин.

Выводится главным образом почками - 90% в виде метаболитов в течение 5 ч, около 5 % - через кишечник.

В ходе исследований у животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия данной комбинации на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод.

Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребенка, при использовании препаратов, содержащих данную комбинацию, по показаниям в рекомендуемых дозах.

Применяется при беременности строго по показаниям. Воздействие динопроста на плод до конца не выяснено.

Применять с осторожностью во избежание обострения сопутствующих заболеваний.

С осторожностью: недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон).

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.

Необходимо соблюдать осторожность в случае аппликации лекарственного средства на кожу при атопическом дерматите; время аппликации должно быть уменьшено (15-30 мин).

Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.

Не следует наносить лекарственное средство на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения препарата в среднее ухо.

Не следует наносить препарат, содержащий данную комбинацию, на открытые раны.

Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0.5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении лекарственного средства перед п/к введением живой вакцины (например, БЦЖ).

Из-за недостатка данных по абсорбции не рекомендуется наносить на слизистую оболочку половых органов у детей.

Применяют только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.

При одновременном или последовательном применении динопроста и окситоцина требуется особая осторожность и наблюдение врача.

У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфогруппу), применении препаратов, содержащих данную комбинацию, может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.

При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в т.ч. токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при применении данной комбинации в высоких дозах.

Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами III класса не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов.

Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени.

Фуросемид тормозит метаболизм динопроста и почечную экскрецию его метаболитов. Прогестерон уменьшает токсическое действие динопроста.

Простагландины являются антагонистами прогестерона, а дроперидол и диазепам - антагонистами простагландинов в отношении их действия на матку.

Этанол и стимуляторы β-адренорецепторов нейтрализуют действие динопроста.

Простагландины потенцируют действие окситоцина.