В-Витакапс и Эскинор-Ф

• профилактика и лечение дефицита витаминов (в т.ч. в период интенсивных умственных и физических потребностей; при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью в витаминах).

• экстренная (постконтальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Внутрь по 1 капсуле в сут, лучше после еды, запивая 100 мл воды.

Препарат принимается внутрь. Эскинор-Ф может применяться в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

После приема экстренного противозачаточного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив, цервикальный колпачок). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.

Таблетки Эскинор-Ф 1.5 мг

1 таб. необходимо принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Если в течение 3-х часов после приема таблетки Эскинор-Ф 1.5 мг произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку Эскинор-Ф 1.5 мг.

Таблетки Эскинор-Ф 0.75 мг

Необходимо принять 2 таб. и не позднее 72 ч после незащищенного полового акта, при этом 2 таб. следует принять через 12 ч (но не позже, чем через 16 ч) после приема 1 таб.

Для достижения более надежного эффекта обе таблетки следует принять как можно быстрее после незащищенного полового акта (не позже, чем через 72 ч). Если в течение 3-х ч после 1-го или 2-го приема таб. Эскинор-Ф 0.75 мг произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку Эскинор-Ф 0.75 мг.

• детский возраст до 16 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность (в т.ч. предполагаемая);
• период лактации;
• пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• повышенная чувствительность к левоноргестрелу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона.

Тиамин: аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, редко – анафилактический шок), повышенное потоотделение, тахикардия.

Никотинамид: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения).

Кальция пантотенат: тошнота, рвота, изжога.

Осторожность следует соблюдать при назначении больших доз препарата (содержит пиридоксин) больным с ишемической болезнью сердца.

При длительном применении больших доз никотинамида может снижаться толерантность к глюкозе.

Частота побочных эффектов: очень часто: (>1/10), часто (>1/100, <1/10).

Очень часто: тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).

Часто: рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней); если менструация не наступает в течение более длительного срока, необходимо исключить беременность.

Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.

Тиамина мононитрат (витамин B₁)

В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коэнзимом многих ферментных реакций.

Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления.

Рибофлавин (витамин B₂)

Оказывает метаболическое действие, взаимодействует с АТФ, образуя коэнзимы флавинпротеинов – флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид, являющиеся компонентами таких энзимов, как сукцинатдегидрогеназа, цитохромредуктаза, диафораза, оксидазы аминокислот и др. Регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в переносе H^-, тканевом дыхании, углеводном, белковом и жировом обменах, в поддержании нормальной зрительной функции глаза, синтезе Hbи эритропоэтина. Активируемая рибофлавином пиридоксалькиназа превращает пиридоксин (витамин B₆) в активную форму пиридоксальфосфат. Способствует превращению триптофана в ниацин, сохранению целостности эритроцитов.

Входит в состав глутатионредуктазы, ксантиноксидазы.

Синтезируется нормальной кишечной микрофлорой и сам необходим для ее поддержания.

Никотинамид (витамин B_{3 ,} витамин PP)

По строению близок к никотиновой кислоте. Представляет собой важный компонент кодегидрогеназы I(НАД) и кодегидразы II (НАДФ), участвующих в окислительно-восстановительных процессах в клетке. Участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе.

Пиридоксин (витамин B₆)

Участвует в обмене веществ, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена. Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая невропатия).

Кальция пантотенат

Препарат пантотеновой кислоты, оказывает метаболическое действие. Пантотеновая кислота входит в состав коэнзима A, играя важную роль в процессах ацетилирования и оксиления, участвует в углеводном и жировом обменах, в синтезе ацетилхолина и стероидных гормонов. Улучшает энергетическое обеспечение сократительной функции миокарда, ускоряет процессы регенерации.

Колекальциферол

Средство, восполняющее дефицит витамина D₃. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание Ca^2- и фосфатов в кишечнике (за счет повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах почек; способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез.

Левоноргестрел - это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования, левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.

Эффективность

Прием Эскинора-Ф рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч, и 58% - от 48 до 72 ч).

В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

Всасывание

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

После приема 1 таблетки Эскинор-Ф C_max левоноргестрела в сыворотке составляет 14.1 мг/мл и достигается через 1.6 ч. После достижения C_max концентрация левоноргестрела уменьшается.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение

T_1/2 составляет около 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в виде метаболитов.

Эскинор-Ф нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, то на основании имеющихся данных неблагоприятного эффекта препарата на плод не ожидается.

Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.

Противопоказан в детском возрасте до 16 лет.

У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

Для усиления действия витаминов, содержащихся в препарате, следует употреблять при его приеме метионин или метионинсодержащие продукты (творог, гречневая каша, орехи грецкие и др.).

Эскинор-Ф следует применять исключительно для экстренной контрацепции.

Повторное применение препарата Эскинор-Ф в течение одного менструального цикла не рекомендуется.

Эскинор-Ф следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.

Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции.

В большинстве случаев Эскинор-Ф не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморока может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.

У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

При заболеваниях ЖКТ (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Эффект препарата на способность управлять автомобилем и другими машинами не исследовался. В случае развития головокружения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятии, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Тиамин

Нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, с Cu²⁺ не рекомендовано. Этанол замедляет скорость всасывания тиамина после перорального приема.

Рибофлавин

Уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Несовместим со стрептомицином.

Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.

Этанол, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают абсорбцию (требуют увеличения дозы рибофлавина).

М-холиноблокаторы увеличивают всасывание и биодоступность (снижают перистальтику кишечника).

Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм.

Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).

Совместим с лекарственными средствами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.

Пиридоксин

Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы.

Изоникотина гидразид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

Хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и аспаркамом (повышается устойчивость к гипоксии).

Фармацевтически несовместим с витаминами B₁ и B12, в порошке с аскорбиновой и никотиновой кислотами.

Кальция пантотенат

Повышает кардиотонический эффект сердечных гликозидов, уменьшает токсическое действие стрептомицина и других противотуберкулезных лекарственных средств.

Колекальциферол

Токсическое действие ослабляют витамин A, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин. При гипервитаминозе D возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

Под влиянием барбитуратов (в т.ч.фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в колекальцифероле может значительно повышаться (увеличивают скорость метаболизма).

Длительная терапия на фоне одновременного применения AL^3- и Mg²⁺,содержащих антациды, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект.

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфоросодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов – не менее 3 ч.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза.

При одновременном приеме препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, феницдион) лекарственных средств.

Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты следует обратиться к врачу за консультацией.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Симптомы: тошнота, рвота. Специфического антидота нет.

Лечение: симптоматическое.