Ваготил и Тамсулон

• эрозия влагалища и шейки матки (в т.ч. вызванная давлением пессариев);
• вагиниты, вызванные Trichomonas vaginalis и Candida albicans;
• кровотечение после проведения диагностической биопсии и удаления полипов, электрокоагуляции эрозии шейки матки;
• местное лечение трудно заживающих ран, в т.ч. трофических язв голени;
• с целью гемостаза при небольших хирургических и стоматологических вмешательствах.

• лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Препарат предназначен только для местного применения.

При эрозии влагалища и шейки матки на 1-3 мин накладывают пропитанный препаратом тампон, избыток препарата следует удалить сухим тампоном. Процедуру следует повторять 2-3 раза в неделю, но не более 10 дней.

При язвах, трещинах слизистой оболочки, ожогах, а также для спринцевания влагалища применяют раствор, полученный при разведении 10-15 мл препарата в 1 л теплой воды.

С целью гемостаза накладывают на кровоточащее место пропитанный препаратом тампон на 1-3 мин.

• беременность;
• лактация;
• применение во время менструации при лечении гинекологических заболеваний;
• при лечении гинекологических заболеваний следует отказаться от половой жизни и не использовать мыльные растворы при гигиенических процедурах;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при кариесе во время проведения стоматологических операций.

Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, жжение, местное раздражение, анафилаксия.

При проведении гинекологических процедур: покраснение, отек влагалища и вульвы, чувство инородного тела во влагалище.

При аппликации на слизистую оболочку полости рта: повреждение эмали зубов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Антибактериальный препарат.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Salmonella spp.

Препарат активен также в отношении Trichomonas vaginalis и Candida albicans.

Обладает местным сосудосуживающим и гемостатическим действием.

При местном применении быстро покрывает измененную ткань белым опалесцирующим слоем, сохраняющимся 2-7 дней. Таким образом, некротизированные ткани отделяются от здоровых, создавая тем самым благоприятные условия для регенерации.

Применение Ваготила не приводит к возникновению рубцов.

Блокатор α₁-адренорецепторов. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, которые преимущественно находятся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность Тамсулона-ФС воздействовать на α_1A-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α_1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ: при однократном приеме препарата в дозе 400 мкг C_max тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. Биодоступность препарата около 100%.

Распределение

Через 5 дней курсового приема в равновесном состоянии C_max тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. V_d составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью в отношении α_1A-адренорецепторов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде.

T_1/2 при однократном приеме составляет 10-12 ч. Тамсулозин и его метаболиты выводятся почками, при этом около 9% препарата выводится в неизмененном виде.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Препарат следует применять строго по назначению врача.

При лечении препаратом не назначают другие лекарственные средства для местного применения.

При применении в стоматологии необходимо избегать попадания препарата на зубную эмаль, в случае контакта с зубами следует тщательно прополоскать рот теплой водой.

Во влагалищных мазках ВИЧ-инфицированных женщин, получающих поликрезулен, обнаружено повышенное количество копий РНК ВИЧ-1, что может облегчать инфицирование партнера.

Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С препаратами, имеющими щелочную реакцию, происходит экзотермическая реакция, усиливающая химический ожог слизистых оболочек.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α₁-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С_max тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Случаев острой передозировки не отмечалось.

Симптомы: теоретически возможна острая артериальная гипотензия.

Лечение: проведение кардиотропной терапии. Если симптомы сохраняются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.