Вазаламин и Лирасепт

В качестве биологически активной добавки к пище - источника полипептидов и нуклеиновых кислот при:

• атеросклерозе (общем и церебральном);
• ИБС;
• системных и локальных нарушениях микроциркуляции;
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• последствиях острого нарушения мозгового кровообращения;
• гиперхолестеринемии;
• болезни Рейно;
• в гериатрической практике.

Лечение , вызванной ВИЧ-1, в составе комбинированной терапии с антиретровирусными лекарственными средствами из группы нуклеозидных аналогов.

Вазаламин рекомендуется принимать внутрь за 10-15 мин до еды, запивая водой, не разжевывая.

Взрослым назначают по 1-3 таб. 2-3 раза/сут.

Продолжительность применения - 10-14 дней. Повторный курс рекомендуется через 3-6 месяцев.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Повышенная чувствительность к нелфинавиру; детский возраст до 2 лет. Одновременный прием препаратов с узким "терапевтическим индексом", являющихся субстратами системы цитохрома Р450 (CYP3A4) (терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, амиодарон, хинидин, триазолам, мидазолам (для перорального применения), производные спорыньи, алфузозин, силденафил (только при применении для лечения легочной артериальной гипертензии), препараты зверобоя продырявленного, фенобарбитал, карбамазепин, омепразол; с индуктором CYP3A4 - рифампицином.

С осторожностью: гемофилия, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Продукт не оказывает побочного действия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - метеоризм, тошнота, боли в животе; редко - рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ; редко - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - нейтропения, лимфоцитоз

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - кровотечения, спонтанная подкожная гематома, у пациентов с гемофилией - гемартроз, усиление спонтанных кровотечений

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, умеренно или сильно выраженную сыпь, лихорадку и отеки.

Со стороны обмена веществ: редко - гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия, повышение активности КФК.

Прочие: редко - астения, перераспределение жира, в т.ч. уменьшение количества периферической жировой клетчатки и увеличение депо висцерального жира, гипертрофия молочных желез и отложение жира по задней поверхности шеи ("горбик").

Вазаламин получен из сосудов крупного рогатого скота и представляет собой комплекс белков и нуклеопротеидов, которые обладают избирательным воздействием на сосудистую ткань, способствуют нормализации функций сосудистой стенки, а также положительно влияют на динамику содержания холестерина и липопротеидов крови.

В результате комплексного исследования у 108 пациентов с атеросклеротическим поражением артерий различной локализации (интра- и экстракраниальные, периферические артерии) и степени выраженности и патологии микроциркуляторного русла установлено, что применение цитамина Вазаламин способствует улучшению общего самочувствия, особенно у пациентов с цереброваскулярными расстройствами.

У большинства пациентов с патологией капиллярного русла после применения Вазаламина наблюдалось повышение прочности стенок капилляров, улучшалось состояние кожного покрова и волос, снижалась частота появления внутрикожных геморрагий. По данным клинико-лабораторных исследований крови установлено, что применение Вазаламина способствует достоверному снижению уровня общего холестерина, при этом отмечалось снижение содержания наиболее атерогенных липопротеидных фракций в крови. Данный эффект, по-видимому, связан с действием содержащегося в Вазаламине ниацина - фактора уменьшения повышенного содержания липопротеина. Наличие в Вазаламине ветвистых аминокислот (валина, лейцина, изолейцина) в значительной степени предупреждает деградацию сосудистой стенки. На фоне действия Вазаламина происходило восстановление непрерывности венозного кровотока и снижение выраженности нарушений микроциркуляции в структурах головного мозга.

Вазаламин рекомендуется применять для восстановления структуры интимы и нормализации функций сосудистой стенки при атеросклеротическом артериосклерозе, нарушении микроциркуляции в органах и тканях при различных заболеваниях и воздействии на организм различных экстремальных факторов. С учетом этого, Вазаламин рекомендуется практически всем лицам старшего и пожилого возраста для поддержания функции сосудистой системы.

Результаты применения Вазаламина у пациентов с атеросклеротическим артериосклерозом и иными заболеваниями сосудистой системы свидетельствуют, что наиболее выраженный эффект наблюдается при сочетанном применении Вазаламина с Церебрамином, Корамином, Гепатамином, Панкрамином.

Вазаламин является натуральным продуктом, не содержит консервантов, красителей и ароматизаторов.

Противовирусное средство. Связывается с активным участком ВИЧ-протеазы. Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания.

Проявляет синергизм и оказывает аддитивный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, залцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.

После приема внутрь абсорбция составляет 78%. При приеме во время еды С_max и AUC в 2 раза больше, чем после приема натощак. Увеличение концентрации в плазме после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище.

Связывание с белками плазмы - 98%.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома P₄₅₀ путем окисления, с образованием главного и второстепенных метаболитов, обладающих фармакологической активностью.

T_1/2 в терминальной фазе составляет 2.5-5 ч. Выводится с калом - 87%, с мочой - 1-2%.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Клинический опыт применения в период грудного вскармливания отсутствует. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

Не является лекарственным средством.

Перед ­применением ­рекомендуется­ проконсультироваться ­с ­врачом.

С осторожностью применяют при гемофилии, нарушениях функции печени.

Имеются сообщения об увеличении частоты кровотечений, в т.ч. спонтанных подкожных гематом и гемартрозов у больных гемофилией, получающих ингибиторы протеазы.

У больных, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии и ухудшения компенсации уже имеющегося сахарного диабета.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения нелфинавира пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказан одновременный прием препаратов с узким "терапевтическим индексом", являющихся субстратами системы цитохрома Р450 (CYP3A4) (терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, амиодарон, хинидин, триазолам, мидазолам (для перорального применения), производные спорыньи, алфузозин, силденафил (только при применении для лечения легочной артериальной гипертензии), препараты зверобоя продырявленного, фенобарбитал, карбамазепин, омепразол; с индуктором CYP3A4 - рифампицином.

Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%. Другие мощные индукторы CYP3A (например, фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного) также могут уменьшить концентрации нелфинавира в плазме.

Одновременное применение нелфинавира и рифабутина приводит к уменьшению AUC нелфинавира и к увеличению AUC рифабутина.

Одновременный прием нелфинавира и фенитоина не изменял концентрации нелфинавира в плазме, однако AUC фенитоина и концентрации свободного фенитоина при этом снижались.

Одновременное назначение нелфинавира и сильного ингибитора CYP3А кетоконазола сопровождалось увеличением AUC нелфинавира.

При одновременном приеме нелфинавира и симвастатина или ловастатина, или аторвастатина отмечалось увеличение AUC последних.

При одновременном применении с ритонавиром, индинавиром увеличиваются AUC и T_1/2 нелфинавира.

Нелфинавир увеличивает AUC саквинавира в 4 раза.

Нелфинавир повышает концентрации терфенадина в плазме, их не следует назначать одновременно во избежание тяжелых или угрожающих жизни аритмий. Вероятны аналогичные взаимодействия с астемизолом и цизапридом, нелфинавир не следует назначать одновременно с этими препаратами. Средства с выраженным седативным действием, метаболизирующиеся CYP3A, (например, триазолам или мидазолам) также не следует применять одновременно с нелфинавиром, поскольку их седативный эффект может удлиняться. Нелфинавир может увеличивать концентрации в плазме других веществ, являющихся субстратами для CYP3A (например, блокаторов кальциевых каналов, силденафила, иммунодепрессантов, включая такролимус и циклоспорин). При применении таких комбинаций пациентов следует тщательно наблюдать на предмет выявления признаков токсичности этих препаратов.

При одновременном приеме нелфинавира и азитромицина необходимо тщательно наблюдать пациентов на предмет побочных реакций азитромицина, таких как увеличение активности печеночных ферментов и нарушения слуха.

Одновременный прием нелфинавира и комбинированного перорального контрацептива, содержавшего норэтинодрел и 17-α-этинилэстрадиол, сопровождался снижением АUС обоих компонентов контрацептива. Следует рассмотреть вопрос о применении других мер контрацепции.