Вазаламин и Рупафин

В качестве биологически активной добавки к пище - источника полипептидов и нуклеиновых кислот при:

• атеросклерозе (общем и церебральном);
• ИБС;
• системных и локальных нарушениях микроциркуляции;
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• последствиях острого нарушения мозгового кровообращения;
• гиперхолестеринемии;
• болезни Рейно;
• в гериатрической практике.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Вазаламин рекомендуется принимать внутрь за 10-15 мин до еды, запивая водой, не разжевывая.

Взрослым назначают по 1-3 таб. 2-3 раза/сут.

Продолжительность применения - 10-14 дней. Повторный курс рекомендуется через 3-6 месяцев.

Принимают внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.

Продукт не оказывает побочного действия.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто - снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны организма в целом: нечасто - жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей: нечасто - повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

Вазаламин получен из сосудов крупного рогатого скота и представляет собой комплекс белков и нуклеопротеидов, которые обладают избирательным воздействием на сосудистую ткань, способствуют нормализации функций сосудистой стенки, а также положительно влияют на динамику содержания холестерина и липопротеидов крови.

В результате комплексного исследования у 108 пациентов с атеросклеротическим поражением артерий различной локализации (интра- и экстракраниальные, периферические артерии) и степени выраженности и патологии микроциркуляторного русла установлено, что применение цитамина Вазаламин способствует улучшению общего самочувствия, особенно у пациентов с цереброваскулярными расстройствами.

У большинства пациентов с патологией капиллярного русла после применения Вазаламина наблюдалось повышение прочности стенок капилляров, улучшалось состояние кожного покрова и волос, снижалась частота появления внутрикожных геморрагий. По данным клинико-лабораторных исследований крови установлено, что применение Вазаламина способствует достоверному снижению уровня общего холестерина, при этом отмечалось снижение содержания наиболее атерогенных липопротеидных фракций в крови. Данный эффект, по-видимому, связан с действием содержащегося в Вазаламине ниацина - фактора уменьшения повышенного содержания липопротеина. Наличие в Вазаламине ветвистых аминокислот (валина, лейцина, изолейцина) в значительной степени предупреждает деградацию сосудистой стенки. На фоне действия Вазаламина происходило восстановление непрерывности венозного кровотока и снижение выраженности нарушений микроциркуляции в структурах головного мозга.

Вазаламин рекомендуется применять для восстановления структуры интимы и нормализации функций сосудистой стенки при атеросклеротическом артериосклерозе, нарушении микроциркуляции в органах и тканях при различных заболеваниях и воздействии на организм различных экстремальных факторов. С учетом этого, Вазаламин рекомендуется практически всем лицам старшего и пожилого возраста для поддержания функции сосудистой системы.

Результаты применения Вазаламина у пациентов с атеросклеротическим артериосклерозом и иными заболеваниями сосудистой системы свидетельствуют, что наиболее выраженный эффект наблюдается при сочетанном применении Вазаламина с Церебрамином, Корамином, Гепатамином, Панкрамином.

Вазаламин является натуральным продуктом, не содержит консервантов, красителей и ароматизаторов.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H₁-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.

Рупатадин проявляет высокое сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н₁-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения C_max составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя C_max составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя C_max составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T_1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения C_max рупатадина удлинялось на 1 ч. C_max в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).

При исследовании экскреции у человека (40 мг ¹⁴С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% - через кишечник в течение 7 дней. Средний T_1/2 составляет 5.9 ч.

В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и C_max для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при "первом прохождении" через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T_1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Не является лекарственным средством.

Перед ­применением ­рекомендуется­ проконсультироваться ­с ­врачом.

С осторожностью следует применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам рекомендуется проявлять осторожность при управлении автотранспортом и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция на рупатадин.

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.

Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.

Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.