Вазобрал и Сефпотек

Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. вследствие церебрального атеросклероза); последствия нарушения мозгового кровообращения; вестибулярные и лабиринтные нарушения (головокружение, шум в ушах, гипоакузия) ишемического генеза; болезнь Меньера.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефподоксиму микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония; обострение хронического бронхита (у лиц, злоупотребляющих алкоголем, курильщиков и у лиц старше 65 лет);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);
• неосложненная гонорея;
• неосложненные инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (инфекции ЖКТ, инфекции полости рта).

Внутрь.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Внутрь, во время еды

Взрослые и дети старше 12 лет:

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) разовую дозу уменьшают вдвое.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Для длительного применения: признаки наличия пороков клапанов сердца, выявленные при эхокардиографии, проведенной до начала применения препарата, беременность, период лактации.

• детский возраст (до 12 лет);
• повышенная чувствительность к цефподоксиму, компонентам препарата, другим цефалоспоринам.

С осторожностью: повышенная чувствительность к пенициллинам, беременность, период лактации, хронический колит, почечная недостаточность, комбинация с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами.

Со стороны пищеварительной системы: возможна тошнота (особенно при приеме препарата натощак), гастралгия, диспепсия, при этих проявлениях отмена препарата не требуется.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, снижение АД, пороки сердца (включая пороки с регургитацией крови) и ассоциирующиеся с ними состояния (перикардит, выпот в полость перикарда).

Со стороны нервной системы: редко - головокружение, возбуждение, головная боль.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, раздражительность, повышенная утомляемость, бессонница, "кошмарные" сновидения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, персистирующая диарея, задержка стула, гастрит, рвота, боль в животе, дисбактериоз (рост Clostridium difficile), псевдомембранозный колит, слюнотечение, метеоризм, снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны ССС: снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, нейтропения, лимфоцитопения, носовое кровотечение.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ЛДГ, ГГТ, мочевины, креатинина, гипер- или гипогликемия, гипопротеинемия и гипоальбуминемия, снижение Hb, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени. Боль в груди, повышенное потоотделение, слабость.

Комбинированное лекарственное средство. α-дигидроэргокриптин - дигидрированное производное спорыньи, блокирует α₁- и α₂-адренорецепторы. Оказывает допаминергическое, серотонинергическое действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает проницаемость сосудистой стенки, увеличивает количество функционирующих капилляров, улучшает кровообращение и процессы метаболизма в головном мозге, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии.

Кофеин обладает психостимулирующим и аналептическим действием, усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга - повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает диуретическое действие.

Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к бета-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов), Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (бета-лактамазоположительные и отрицательные штаммы), Moraxella (Branhaemella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), Neisseria gonorrhoeae, индолположительного Proteus, др. видов протея, включая Proteus vulgaris; Providencia, Enterobacter (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes). Salmonella spp., Shigella spp; активен in vitro в отношении большинства штаммов: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммов Citrobacter, Morganella и Serratia.

Неактивен в отношении Streptococcus spp. (группы D), метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Corynebacterium spp. (групп J и К), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Bacteroides spp.. Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides, Campylobacter, Yersinia. Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter, Enterobacter, Bacteroides.

При приеме внутрь всасывание дигидроэргокриптина ускоряется в присутствии кофеина (Т_max - 0.5 ч).

После приема внутрь 8 мг α-дигидроэргокриптина C_max составляет 227 пг/мл, а T_1/2 - менее 2 ч.

Цефподоксима проксетил относится к пролекарствам (prodrugs), который в организме (в тонкой кишке) деэстерифицируется, превращаясь в активный метаболит цефподоксим.

После однократного и многократного приема от 100 до 400 мг препарата через 1.9-3.1 ч достигается терапевтическая концентрация 1.0-4.5 мг/л. Абсолютная биодоступность - 50%.

Связывается с белками крови (20-30%).

Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. T_1/2 колеблется от 2.1 до 2.8 ч.

При нарушении функции почек экскреция снижается: при КК 50-80 мл/мин, то T_1/2 составляет 3.5 ч, 30-49 мл/мин — 5.9 ч, 5-29 мл/мин — 9.8 ч.

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение T_1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью назначать во время беременности, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Оказывает сосудорасширяющее действие, не влияя на системное АД. Применение у пациентов с артериальной гипертензией не исключает необходимости назначения антигипертензивных препаратов.

Кофеин может вызвать нарушение сна, тахикардию.

Следует избегать приема натощак препаратов, содержащих данную комбинацию.

У пациентов, принимавших дигидроэргокриптин, особенно в высоких дозах и длительно, иногда сообщалось о развитии выпота в полость перикарда и плевральную полость, а также о развитии плеврального и легочного фиброза и констриктивного перикардита. Пациенты с необъяснимыми плевропульмональными нарушениями должны быть обследованы, и должен быть рассмотрен вопрос о прекращении лечения дигидроэргокриптином.

Сообщалось о редких случаях ретроперитонеального фиброза, особенно при применении в высоких дозах и при длительном лечении дигидроэргокриптином. С целью диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой стадии, таким пациентам требуется регулярное наблюдение на наличие клинических признаков развития ретроперитонеального фиброза (боли в спине, отеки нижних конечностей, почечная недостаточность). При диагностировании или подозрении на фиброзные изменения в забрюшинном пространстве лечение дигидроэргокриптином следует прекратить.

Спортсмены должны быть предупреждены о том, что этот препарат содержит вещество, которое может вызвать положительную реакцию в тестах, проводимых во время допинг-контроля.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат в редких случаях может вызывать снижение АД, головокружение. При появлении таких побочных эффектов управление транспортными средствами или занятие другими потенциально опасными видами деятельности противопоказано.

При одновременном назначении с антигипертензивными препаратами возможно дополнительное снижение АД.

Кофеин ослабляет действие снотворных средств.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T_1/2, усиливают нефротоксичность.

НПВП замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения рН желудка.

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм, усиливает нефротоксичность аминогликозидов.

Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.