Вазокет и Тизин Алерджи

Варикозное расширение вен нижних конечностей, хроническая лимфовенозная недостаточность нижних конечностей, геморрой, нарушения микроциркуляции.

• симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.

Принимают внутрь. В зависимости показаний суточная доза составляет 600-1800 мг. Длительность применения зависит от показаний и схемы лечения.

Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.

Пациента следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.

Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка "тумана". Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.

Перед каждым применением встряхивать флакон.

Повышенная чувствительность к диосмину; детский и подростковый возраст до 18 лет, I триместр беременности, период грудного вскармливания.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспептические расстройства, в т.ч. тошнота, рвота, диарея, изжога, запор; нечасто - колит.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, недомогание, головокружение.

Аллергические реакции: редко - крапивница; частота неизвестна - изолированный отек лица, губ, век; в исключительных случаях - ангионевротический отек (отек Квинке).

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - синусит.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: часто - боль в глотке и гортани, носовое кровотечение; нечасто - одышка, заложенность носа; редко - отек слизистой оболочки носа; частота неизвестна - бронхоспазм, кашель.

Со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - отек век.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции.

Общие реакции и нарушения в месте введения: часто - усталость, боль в месте введения; нечасто - раздражение в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство; редко - жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения.

Пострегистрационные данные

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны сердца: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны органа зрения: очень редко - отек век.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Общие реакции и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание.

Ангиопротекторное средство, биофлавоноид. Обладает венотонизирующим действием, улучшает лимфатический дренаж, улучшает микроциркуляцию, уменьшает адгезию лейкоцитов к венозной стенке и их миграцию в паравенозные ткани, улучшает диффузию кислорода и перфузию в кожной ткани, обладает противовоспалительным действием. Блокирует выработку свободных радикалов, синтез простагландинов и тромбоксана.

Левокабастин - селективный блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения Тизин Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чиханье, зуд в носовой полости.

Местный эффект наступает через 5 мин. Действие продолжается до 12 ч.

Быстро всасывается из ЖКТ, обнаруживается в плазме через 2 ч после приема. Биодоступность после приема внутрь составляет примерно 40-57,9%. Часть диосмина метаболизируется бактериями слепой кишки с образованием гиппуровой и бензойной кислот.

С_max в плазме крови достигается через 5 ч после приема. Равномерно распределяется и накапливается во всех слоях стенки полых вен и подкожных вен нижних конечностей, в меньшей степени - в венах почек, печени, легких и других тканях. V_d составляет 62,1 л. Избирательное накопление диосмина и/или его метаболитов в венозных сосудах достигает максимума через 9 ч после приема и сохраняется в течение 96 ч.

Выводится с мочой - 79%, с калом - 11%, с желчью – 2.4%.

Всасывание и распределение

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. C_max левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения.

Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющем собой основной путь метаболизма.

T_1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70% абсорбированного количества).

Противопоказано применение в I триместре беременности (опыт применения ограничен). Применение во II и III триместрах возможно только по назначению врача, в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется применение во время грудного вскармливания, т.к. отсутствуют данные о выделении диосмина с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия на плод.

Достоверные данные по применению назального спрея Тизин Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Исходя из определения концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендуется соблюдать осторожность при применении назального спрея Тизин Алерджи у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение у детей до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Лечение острого приступа геморроя проводят в комплексе с другими препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости при применении препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Правила утилизации препарата

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Взаимодействия с этанолом в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия диазепама или этанола при применении назального спрея Тизин Алерджи в обычных дозах.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.

Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.

Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, седативный эффект.

Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.