Вазомаг и Целлекс

• в составе комбинированной терапии при ИБС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
• в составе комбинированной терапии нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт мозга, хронические нарушения кровообращения головного мозга);
• в составе комбинированной терапии сосудистой патологии глазного дна и сетчатки различной этиологии (гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, диабетическая и гипертоническая ретинопатия);
• физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации;
• абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией).

Цереброваскулярные болезни:

• острые нарушения мозгового кровообращения в остром и раннем реабилитационном периоде течения заболевания в составе комплексной терапии.

Препарат вводят в/в, в/м, парабульбарно, ретробульбарно, субконъюнктивально.

Ввиду возможного возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня.

В составе комбинированной терапии при ИБС:

Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда - в/в струйно по 500-1000 мг (1-2 ампулы) 1 раз/сут в течение первых 3-4 дней, далее назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Стабильная стенокардия: в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут в течение 3-4 дней, после этого назначают внутрь 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) - в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут, курс лечения - 10-14 дней, после этого назначают внутрь в дозе 500-1000 мг/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда (в составе комбинированной терапии) - в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней, после этого назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 12 дней.

Нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии):

Ишемический инсульт - в/в по 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, после этого назначают внутрь в дозе 500 мг/сут. Курс лечения - 2-3 недели.

Хронические нарушения мозгового кровообращения - в/м по 500 мг 1 раз/сут, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 недели.

Сосудистая патология глазного дна и сетчатки различной этиологии (гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей): ретробульбарно или субконъюнктивально вводят по 0.5 мл раствора для инъекций 100 мг/мл 1 раз/сутв течение 10 дней, при диабетической и гипертонической ретинопатии - ретробульбарно.

Физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации: в/в по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение можно повторять через 2-3 недели.

Абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной специфической терапии): в/в по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

Взрослым препарат назначают в дозе 0.1-0.2 мг 1 раз/сут п/к в течение 10 дней в зависимости от тяжести состояния больного. При необходимости проводят повторный курс через 10 дней. Исследования по применению препарата в детской практике не проводились.

Правила введения раствора

Препарат вводиться п/к через стерильный шприцевый фильтр, входящий в комплект.

Для введения набирают необходимое количество препарата Целлекс в шприц, снимают иглу, затем надевают на шприц стерильный стерильный шприцевой фильтр с диаметром пор 0.22 мкм. Берут новую иглу и надевают ее на стерильный шприцевой фильтр. Препарат готов к применению.

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и опухолях головного мозга);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.

• эпилепсия;
• маниакальный психоз;
• продуктивный бред;
• делирий;
• возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью клинических данных).

Редко: аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, покраснение и отек лица), диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД, бессонница.

Могут отмечаться аллергические реакции в виде невыраженной гиперемии в месте введения, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), субфебрилитет, нарушение сна, головная боль.

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина, что приводит к уменьшению транспорта длинноцепочечных жирных кислот через мембраны митохондрий; препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А, предотвращая тем самым их негативное действие.

В условиях ишемии оптимизирует процессы доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиливается синтез гамма-бутиробетаина, что приводит к повышению содержания оксида азота II и обуславливает эндотелий-зависимую вазодилатацию.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов мельдония: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем при хроническом алкоголизме в период абстиненции.

Наличие тканеспецифических сигнальных белков и полипептидов - факторов роста, факторов дифференцировки нервных клеток в препарате обуславливает его прямое нейрорепаративное действие, за счет регуляции концентраций пула нейротрансмиттеров, с торможением спиловера возбуждающих аминокислот.

Препарат активирует вторичную нейропротекцию за счет стимуляции процессов синаптогенеза, восстановления сигналов аутофагии, улучшения тканевой иммунорегуляции с торможением иммуногенной цитотоксичности макрофагов. При этом отмечается тканеспецифическое и системное репаративное действие препарата с восстановлением регенеративного и репаративного потенциала клеток мозга, уменьшение числа поврежденных клеток и выраженности перифокального отека в зоне пенумбры (позволяет добиться значительного ограничения очага некроза мозговой ткани) с восстановлением микроциркуляции и общей перфузии.

Восстановление и регуляторная стимуляция различных компартментов ЦНС с системным воздействием факторов роста, дифференцировки и сигнальных молекул обеспечивает снижение сроков восстановления и реабилитации пациентов с повреждениями центральной и периферической нервной системы сосудистого генеза и восстановлением двигательной, чувствительной и когнитивной функций.

Терапевтический эффект обычно развивается через 3-5 дней после начала введения препарата.

Распределение

При в/в введении биодоступность - 100%. C_max в плазме достигается непосредственно после введения.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.

Сложный состав препарата Целлекс , активная фракция которого состоит из сбалансированной и стабильной смеси биологически активных белков и полипептидов, обладающих суммарным полифункциональным действием, не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов.

Отсутствие соответствующих исследований не позволяет применять препарат у данного контингента больных.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами.

С особой осторожностью назначается при артериальной гипертензии злокачественного течения в стадии декомпенсации; симпато-адреналовых кризах по типу панических атак; выраженных тревожно-депрессивных расстройствах.

При беременности действие препарата не изучено.

Препарат не содержит прионовых инфекций и вирусов.

Меры предосторожности при применении

Следует с осторожностью назначать препарат при наличии в анамнезе аллергических реакций на препараты белково-пептидной природы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В настоящее время не имеется данных о влиянии препарата Целлекс на способность к управлению автомобилем и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск усугубления побочных эффектов).

Усиливает действие коронародилатирующих и гипотензивных средств, сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, бета-адреноблокаторами, гипотензивными лекарственными средствами и периферическими вазодилататорами.

Можно сочетать с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарственными средствами, диуретиками, бронхолитиками.

При совместном применении с психостимулирующими препаратами и алкоголем возможно психомоторное возбуждение, нарушения сна.

Возможно уменьшение активности средств для наркоза, транквилизаторов, нейролептиков.

Случаи передозировки препарата Вазомаг не установлены.