Вазомаг и Мизопростол

• в составе комбинированной терапии при ИБС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
• в составе комбинированной терапии нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт мозга, хронические нарушения кровообращения головного мозга);
• в составе комбинированной терапии сосудистой патологии глазного дна и сетчатки различной этиологии (гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, диабетическая и гипертоническая ретинопатия);
• физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации;
• абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией).

Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.

В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

Препарат вводят в/в, в/м, парабульбарно, ретробульбарно, субконъюнктивально.

Ввиду возможного возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня.

В составе комбинированной терапии при ИБС:

Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда - в/в струйно по 500-1000 мг (1-2 ампулы) 1 раз/сут в течение первых 3-4 дней, далее назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Стабильная стенокардия: в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут в течение 3-4 дней, после этого назначают внутрь 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) - в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут, курс лечения - 10-14 дней, после этого назначают внутрь в дозе 500-1000 мг/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда (в составе комбинированной терапии) - в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней, после этого назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 12 дней.

Нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии):

Ишемический инсульт - в/в по 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, после этого назначают внутрь в дозе 500 мг/сут. Курс лечения - 2-3 недели.

Хронические нарушения мозгового кровообращения - в/м по 500 мг 1 раз/сут, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 недели.

Сосудистая патология глазного дна и сетчатки различной этиологии (гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей): ретробульбарно или субконъюнктивально вводят по 0.5 мл раствора для инъекций 100 мг/мл 1 раз/сутв течение 10 дней, при диабетической и гипертонической ретинопатии - ретробульбарно.

Физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации: в/в по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение можно повторять через 2-3 недели.

Абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной специфической терапии): в/в по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и опухолях головного мозга);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.

Редко: аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, покраснение и отек лица), диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина, что приводит к уменьшению транспорта длинноцепочечных жирных кислот через мембраны митохондрий; препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А, предотвращая тем самым их негативное действие.

В условиях ишемии оптимизирует процессы доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиливается синтез гамма-бутиробетаина, что приводит к повышению содержания оксида азота II и обуславливает эндотелий-зависимую вазодилатацию.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов мельдония: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем при хроническом алкоголизме в период абстиненции.

Синтетический аналог простагландина E₁. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.

Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.

Распределение

При в/в введении биодоступность - 100%. C_max в плазме достигается непосредственно после введения.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами.

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск усугубления побочных эффектов).

Усиливает действие коронародилатирующих и гипотензивных средств, сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, бета-адреноблокаторами, гипотензивными лекарственными средствами и периферическими вазодилататорами.

Можно сочетать с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарственными средствами, диуретиками, бронхолитиками.

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

Случаи передозировки препарата Вазомаг не установлены.