Вазомаг и Сустонит

• в составе комбинированной терапии при ИБС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
• в составе комбинированной терапии нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт мозга, хронические нарушения кровообращения головного мозга);
• в составе комбинированной терапии сосудистой патологии глазного дна и сетчатки различной этиологии (гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, диабетическая и гипертоническая ретинопатия);
• физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации;
• абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией).

• профилактика приступов стенокардии;
• комплексное лечение инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность.

Препарат вводят в/в, в/м, парабульбарно, ретробульбарно, субконъюнктивально.

Ввиду возможного возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня.

В составе комбинированной терапии при ИБС:

Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда - в/в струйно по 500-1000 мг (1-2 ампулы) 1 раз/сут в течение первых 3-4 дней, далее назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Стабильная стенокардия: в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут в течение 3-4 дней, после этого назначают внутрь 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) - в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут, курс лечения - 10-14 дней, после этого назначают внутрь в дозе 500-1000 мг/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда (в составе комбинированной терапии) - в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней, после этого назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 12 дней.

Нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии):

Ишемический инсульт - в/в по 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, после этого назначают внутрь в дозе 500 мг/сут. Курс лечения - 2-3 недели.

Хронические нарушения мозгового кровообращения - в/м по 500 мг 1 раз/сут, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 недели.

Сосудистая патология глазного дна и сетчатки различной этиологии (гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей): ретробульбарно или субконъюнктивально вводят по 0.5 мл раствора для инъекций 100 мг/мл 1 раз/сутв течение 10 дней, при диабетической и гипертонической ретинопатии - ретробульбарно.

Физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации: в/в по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение можно повторять через 2-3 недели.

Абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной специфической терапии): в/в по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

Для профилактики приступов стенокардии препарат принимают внутрь перед едой; таблетку проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Обычно применяют 6.5-15 мг в сутки. Рекомендуется применять несимметричную дозировку, т.е. 2 раза в сутки с интервалом 8 часов (напр. в 8 часов утра и в 16 часов).

Более длительный перерыв должен приходиться на период небольшой физической и психоэмоциональной активности.

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и опухолях головного мозга);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.

• повышенная чувствительность к органическим нитратам;
• геморрагический инсульт;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.);
• шок, коллапс;
• острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения;
• повышенное внутричерепное давление;
• форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
• черепно-мозговая травма;
• токсический отек легких;
• наследственная непереносимость гапактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью - тяжелая анемия, гипертиреоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Редко: аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, покраснение и отек лица), диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи лица, чувство жара, выраженное снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина, что приводит к уменьшению транспорта длинноцепочечных жирных кислот через мембраны митохондрий; препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А, предотвращая тем самым их негативное действие.

В условиях ишемии оптимизирует процессы доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиливается синтез гамма-бутиробетаина, что приводит к повышению содержания оксида азота II и обуславливает эндотелий-зависимую вазодилатацию.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов мельдония: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем при хроническом алкоголизме в период абстиненции.

Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке у больных со стенокардией.

Эффект развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 часов и более.

Распределение

При в/в введении биодоступность - 100%. C_max в плазме достигается непосредственно после введения.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.

Подвергается интенсивному эффекту «первого прохождения» через печень с быстрым метаболизмом и выведением. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Биодоступность нитроглицерина составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык. Благодаря медленному всасыванию из желудочно-кишечного тракта, нитроглицерин постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты (примерно 40%) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови - 60%. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, а период полувыведения - 4-5 мин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

На фоне приема Сустонита возможно значительное снижение АД и появления головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а так же усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема Сустонита может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск усугубления побочных эффектов).

Усиливает действие коронародилатирующих и гипотензивных средств, сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, бета-адреноблокаторами, гипотензивными лекарственными средствами и периферическими вазодилататорами.

Можно сочетать с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарственными средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Фармакодинамическое: под влиянием α-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.

Одновременное применение нитроглицерина с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, вазодилататорами, другими антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами может усиливать гипотензивный эффект препарата.

Продолжительный прием нитросорбида с нитроглицерином снижает эффект последнего. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэтеразы типа 5 (ФДЭ 5) -силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение показателей свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.

Случаи передозировки препарата Вазомаг не установлены.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться головокружение, астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: если больной принял большое количество препарата, целесообразно удалить его из пищеварительного тракта, вызывая рвоту или промывая желудок. При снижении артериального давления (АД) следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоспастических средств. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота (в форме натриевой соли); метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.