Вазонит и Сигида Дуо

• нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией);
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
• симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);
• атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
• трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения);
• нарушения кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или сосудистой оболочке глаза);
• нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

• обострение сезонного или круглогодичного аллергического конъюнктивита;
• воспалительные состояния, связанные с раздражением конъюнктивы в результате применения контактных линз, воздействия солнечного света, сигаретного дыма, контакта с водой в плавательном бассейне и т.д.

Таблетки Вазонит принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно после еды.

Препарат обычно назначают по 1 таб. (600 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная доза - 1200 мг.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 600 мг.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами. В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.

Препарат применяют местно, в конъюнктивальный мешок.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 капли при необходимости каждые 6-8 ч.

Препарат не следует применять дольше 3-5 дней.

Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным дозатором

1. Удалить предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.
2. Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами. Перед началом использования рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.
3. Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.

Избегать контакта наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение всего срока годности. По истечении этого срока препарат следует уничтожить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата
• острый инфаркт миокарда;
• массивные кровотечения;
• острый геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность; печеночная недостаточность; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; недавно перенесенное хирургическое вмешательство (риск возникновения кровотечений); повышенная склонность к кровоточивости (например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свертывающей системы крови) - риск развития более тяжелых кровотечений).

• гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата (в т.ч. к симпатомиметическим аминам);
• закрытоугольная глаукома;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, отмечались случаи развития асептического менингита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, чувство давления и переполнения в области желудка, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органа зрения: скотома, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения и гемостаза: редко - кровотечения (из слизистых оболочек, сосудов кожи, желудка, кишечника), тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, апластическая анемия. В связи с этим лечении препаратом Вазонит необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови.

Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз - АЛТ, АСТ, а также ЛДГ и ЩФ.

Возможно: жжение, зуд, гиперемия, раздражение конъюнктивы, боль в глазах, расстройство зрения, сухость слизистой оболочки полости носа, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Описан единичный случай помутнения роговицы (при применении в течение 7 дней не менее 10 раз/сут), которое исчезло после прекращения лечения.

Длительное применение может вести к местным изменениям эпителия, связанным с гипоксией (ухудшающий прогноз).

Фармакодинамика

Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения (в т.ч. в конечностях, ЦНС, и в меньшей степени - в почках). При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывает слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Комбинированный препарат, обладающий антигистаминным (дифенгидрамин) и вазоконстрикторным (нафазолин) действием.

Дифенгидрамин является антагонистом гистаминовых H₁-рецепторов. Путем конкурентной блокады гистаминовых H₁-рецепторов снижает аллергические симптомы, особенно связанные с высвобождением гистамина, такие как увеличение проницаемости и расширение сосудов.

Нафазолин стимулирует α-адренорецепторы сосудов; местное применение нафазолина приводит к сужению расширенных сосудов и уменьшению симптомов воспалительного состояния.

Полный местный эффект нафазолина проявляется уже через 5 мин с момента применения. Действие продолжается 6-8 ч.

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию.

Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при "первом прохождении", в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

При приеме внутрь таблеток Вазонита C_max пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч.

Выведение

Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение T_1/2 и повышение биодоступности.

Нафазолин может всасываться со слизистых оболочек, вызывая системные эффекты, хотя такое действие у взрослых после введения препарата в конъюнктивальный мешок является маловероятным. Системные реакции наступают, главным образом, у пациентов пожилого возраста и у детей младшего возраста.

Проявление системного действия дифенгидрамина маловероятно.

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Во время беременности применение препарата не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при лечении препаратом Вазонит нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. Если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с низким и нестабильным АД доза должна быть уменьшена.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, применение препарата в больших дозах может вызвать развитие гипогликемии (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови, в т.ч. МНО.

У пациентов, перенесших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Во время приема препарата не рекомендуется употребление спиртных напитков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Из-за возможного появления головокружения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов.

Препарат предназначен только для местного применения: инстилляция в конъюнктивальный мешок.

Не следует применять капли в случае затяжного конъюнктивита, их можно применять в течение короткого времени при обострении хронического заболевания.

Системное действие компонентов препарата после введения в конъюнктивальный мешок маловероятно, однако его следует с осторожностью применять у пациентов с гипертензией, аритмией; атеросклерозом, хроническим ринитом, бронхиальной астмой, с гиперчувствительностью к симпатомиметическим аминам, при гипертиреозе, а также при гиперплазии предстательной железы и в пожилом возрасте. Этих пациентов следует предупредить о том, что в случае появления каких-либо системных реакций, указывающих на всасывание нафазолина, необходимо прекратить применение препарата.

Не рекомендуется применять препарат у новорожденных и у детей до 6 лет ввиду возможного появления потенциально опасных побочных действий.

Пациента следует предупредить, что сохранение симптомов раздражения или боль в глазах в течение более 72 ч является показанием к отмене препарата.

Противопоказано применение препарата более 5 дней или с интервалом менее 3 ч, ввиду риска развития синдрома, ведущего к вторичному усилению отека и гиперсекреции, а также возможности развития стойких изменений эпителия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ввиду возможного расстройства зрения следует с осторожностью применять у лиц, управляющих транспортными средствами и обслуживающих механизмы.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефотетана, цефоперазона), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность антигипертензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).

Применение препарата, содержащего нафазолин, одновременно с приемом трициклических антидепрессантов может потенцировать сосудосуживающее действие нафазолина.

Одновременное применение нафазолина с ингибиторами МАО может привести к развитию гипертонического криза.

Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение АД, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота "кофейной гущей").

Лечение: промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. В дальнейшем лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД. При судорогах - диазепам.

Симптомы: продолжительное или слишком частое применение у детей в возрасте до 6 лет может привести к угнетению ЦНС, гипотермии (понижение температуры тела), длительному мидриазу, повышению АД, тахикардии, коме.

Лечение: симптоматическое.