Вазотенз и Витапрост

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

• хронический абактериальный простатит;
• профилактика обострений хронического абактериального простатита (для таблеток);
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для таблеток);
• состояния до и после оперативных вмешательств на предстательной железе.

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Вазотенз следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) следует назначать более низкие дозы Вазотенза.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Таблетки для приема внутрь

Таблетки следует принимать внутрь по 1 таб. 2 раза/сут. Длительность курса лечения препаратом Витапрост при доброкачественной гиперплазии предстательной железы - не менее 30 дней; при хроническом простатите - не менее 10 дней.

Для профилактики обострений хронического простатита применяют по 1 таб. 2 раза/сут в течение не менее 30 дней - 1-2 раза/год.

Суппозитории ректальные

Ректально - по 1 суп. 1 раз/сут после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы. После введения суппозитория пациенту рекомендуется находиться в постели в течение 30-40 мин. Длительность курса лечения суппозиториями Витапрост - не менее 10 дней. При необходимости возможно проведение повторных курсов.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• дегидратация;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• для таблеток: дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки содержат лактозу и сахарозу).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.

Со стороны органов чувств: звон вушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: ≥1%- заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); <1% - диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; <1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

Со стороны мочеполовой системы: <1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: <1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.

* Отмечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой <1% случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев Вазотенз хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Аллергические реакции: возможны - при применении суппозиториев Витапрост ; очень редко - при применении таблеток Витапрост .

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или возникают любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT₁). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Витапрост обладает органотропным действием в отношении предстательной железы. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную функцию эпителиальных клеток, увеличивает число лецитиновых зерен в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря. Улучшает микроциркуляцию в предстательной железе за счет уменьшения тромбообразования, антиагрегантной активности, препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе.

На основании данных клинических исследований доказано, что Витапрост умеренно уменьшает объем предстательной железы. Препарат уменьшает выраженность обструкции и ирритативной симптоматики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, что выражается в увеличении максимальной и средней объемных скоростей потока мочи и уменьшении объема остаточной мочи.

Данные клинических исследований доказали, что применение препарата Витапрост уменьшает вероятность развития обострения хронического абактериального простатита, не вызывает изменений показателей клинического и биохимического анализа крови, общего анализа мочи. Эффективность применения препарата Витапрост для профилактики обострений хронического абактериального простатита по оценке врачей-исследователей составляет 97.5%.

Витапрост нормализует параметры предстательной железы и эякулята. Уменьшает боль и дискомфорт, вызванные простатитом, устраняет дизурические явления, улучшает копулятивную функцию.

Всасывание

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Т_max лозартана достигается через 1 ч.

Метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Т_max активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - 99%.

Выведение

T_1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.

Данные о фармакокинетике препарата Витапрост не предоставлены.

Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Вазотенза следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Вазотензом.

Препарат не применяется у женщин.

Не применяют у детей.

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Вазотенз или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Препарат может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Применяют только для лечения взрослых мужчин, не применяют у женщин ии детей.

Лечение хронического простатита, состояний до и после оперативных вмешательств на предстательной железе должно быть комплексным, предполагающим наряду с назначением таблеток Витапрост применение других групп лекарственных препаратов и немедикаментозных методов лечения.

До начала лечения хронического простатита и, при необходимости, в процессе лечения, рекомендуется проводить анализ секрета предстательной железы.

В период применения препарата для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует регулярно посещать врача для проведения стандартного контроля данного заболевания. Прежде чем начать курс лечения необходимо убедиться, что патология носит доброкачественный характер.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать выраженное снижение АД.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Лекарственное взаимодействие препарата не описано.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

О случаях передозировки препарата не сообщалось.