Вайтсорб и Эврисди

Взрослым по 1-2 таблетки 3-4 раза в день во время еды, запивая водой.

Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• кормление грудью;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Повышенная чувствительность к рисдипламу; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 2 месяцев.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто - макуло-папулезная сыпь, эритема, дерматит, аллергический дерматит, папулезная сыпь, фолликулит.

Кремния диоксид коллоидный представляет собой произведенные по специальной технологии сферические гранулы. Обладает высокой сорбционной емкостью (количество вещества, которое может поглотить сорбент на единицу своей массы). Средний размер гранул составляет около 30 мкм. Каждая гранула диоксида кремния коллоидного выступает в роли микроконтейнера, вбирая в себя токсические и ядовитые компоненты, как растворенные, так и нерастворенные в жидкости.

Как полисорбент, гранулированный кремния диоксид коллоидный, связывает путем адсорбции и выводит из организма:

• токсины, поступающие извне (включая продукты жизнедеятельности патогенных микроорганизмов),
• пищевые и бактериальные аллергены,
• яды, химические вещества (синтетического и природного происхождения),
• алкоголь,
• продукты обмена белков, липидов и др.,
• радионуклиды.

Кремния диоксид коллоидный содействует снижению метаболической нагрузки на органы детоксикации (в первую очередь - печень и почки), устранению дисбаланса биологически активных веществ в организме, коррекции обменных процессов и иммунного статуса, улучшению показателей липидного обмена, таких как уровень холестерина, триглицеридов и общих липидов.

Как источник кремния диоксид кремния коллоидный восполняет потребности организма в этом необходимом микроэлементе.

Кремний - микроэлемент, постоянно содержащийся в организме человека. Кремний играет важную роль в процессе минерализации костной ткани; необходим для поддержания эластичности стенок артерий, оказывает положительное влияние на иммунитет и замедляет процессы старения в тканях организма человека.

Присутствующая в составе препарата микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) усиливает адсорбционные и детоксикационные свойства Вайтсорб.

Компоненты Вайтсорб способствуют выведению токсинов различного происхождения и предупреждают развитие дефицита кремния в организме.

Рисдиплам представляет собой модификатор сплайсинга предшественника матричной рибонуклеиновой кислоты (пре-мРНК) гена выживаемости двигательных нейронов 2 (SMN2), разработанный для лечения спинальной мышечной атрофии (СМА), причиной которой являются мутации в хромосоме 5q, что приводит к недостаточности белка SMN. Недостаточность функционального белка SMN является патофизиологическим механизмом развития СМА всех типов. Рисдиплам корректирует сплайсинг SMN2, сдвигая баланс с исключения экзона 7 на включение экзона 7 в транскрипте мРНК, приводя к образованию функционального и стабильного белка SMN. Таким образом, рисдиплам лечит СМА путем увеличения и сохранения уровней функционального белка SMN.

Рисдиплам равномерно распределяется во всем организме, в т.ч. в ЦНС, проникая через ГЭБ и соответственно приводя к увеличению уровня белка SMN в ЦНС и по всему организму. Концентрации рисдиплама в плазме и белка SMN в крови отражают распределение и фармакодинамические эффекты рисдиплама в тканях, а именно в мышечной ткани и тканях мозга.

Во всех клинических исследованиях применение рисдиплама приводило к устойчивому и длительному увеличению уровня белка SMN. В течение 4 недель после начала лечения медианный уровень белка SMN был более чем в 2 раза выше по сравнению с исходным значением, согласно измерениям в крови. Повышение уровня белка SMN сохранялось на протяжении периода лечения <2 лет у пациентов с манифестацией СМА в младенческом возрасте и у пациентов с поздней манифестацией СМА.

После приема рисдиплама в виде раствора внутрь фармакокинетика была приблизительно линейной между 0.6 мг и 18 мг. Фармакокинетика рисдиплама наилучшим образом описывалась с помощью популяционной фармакокинетической модели со всасыванием с тремя транзитными камерами, двухкамерным распределением и выведением первого порядка.

Рисдиплам быстро всасывался при приеме натощак, при этом T_max в плазме варьировало от 1 до 4 ч. Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на экспозицию рисдиплама. Установленные популяционные фармакокинетические параметры составили 98 л для кажущегося центрального V_d, 93 л - для периферического объема и 0.68 л/ч - для межкамерного клиренса. Рисдиплам преимущественно связывался с сывороточным альбумином без какого-либо связывания с α1-кислым гликопротеином, свободная фракция составила 11%.

Рисдиплам в основном метаболизируется флавин-монооксигеназой 1 и 3 (FMO 1 и 3), а также изоферментами CYP1А1, CYP2J2, CYP3А4 и CYP3А7. Фармакологически неактивный метаболит М1 был определен как основной циркулирующий метаболит.

В ходе популяционного фармакокинетического анализа был установлен кажущийся клиренс рисдиплама - 2.6 л/ч. Эффективный Т_1/2 рисдиплама составил приблизительно 50 ч у пациентов со спинальной мышечной атрофией. Приблизительно 53% дозы (14% неизмененного рисдиплама) выводится с калом и 28% с мочой (8% неизмененного рисдиплама). Исходный рисдиплам был основным компонентом в плазме (83% от общих компонентов препарата, находящихся в кровотоке).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При изучении применения препарата у животных наблюдалась эмбриофетальная токсичность. Пациентов с репродуктивным потенциалом следует проинформировать о риске и необходимости использования высокоэффективных методов контрацепции во время лечения и в течение, как минимум, 1 месяца после приема последней дозы рисдиплама пациентом-женщиной и в течение, как минимум, 4 месяцев после приема последней дозы рисдиплама пациентом-мужчиной.

Обратимое влияние рисдиплама на мужскую фертильность было показано в исследовании у животных. В связи с этим пациенты-мужчины не должны быть донорами спермы во время лечения и в течение 4 месяцев после приема последней дозы рисдиплама.