Вакцина гемофильная тип B конъюгированная и Итоприд

• профилактика гнойно-септических заболеваний (менингит, септицемия, эпиглотит и другие), вызываемых Haemophilus influenzae тип b у детей с 3 месячного возраста до 5 лет.

• для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота;
• функциональная (неязвенная) диспепсия;
• хронический гастрит.

Вакцину вводят внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Необходимо удостовериться, что игла шприца не проникла в просвет кровеносного сосуда. Не вводить внутривенно.

Пациентам с тромбоцитопенией и другими нарушениями свертывающей системы крови вакцину вводят подкожно.

Растворитель перед использованием следует осмотреть на предмет отсутствия посторонних частиц. При наличии посторонних частиц или изменения внешнего вида растворитель не следует использовать.

Непосредственно перед применением в ампулу с лиофилизатом вакцины вносят шприцом растворитель из расчета 0.5 мл на одну дозу. Ампулу хорошо встряхивают до полного растворения содержимого. Время растворения не должно превышать 3 минут. Растворенный препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. При обнаружении посторонних включений или при наличии изменения цвета, вакцину не используют.

Препарат во вскрытой ампуле хранению не подлежит.

Процедуру введения вакцины осуществляют при строгом соблюдении правил асептики.

Курс вакцинации состоит:

• для детей в возрасте от 3 до 6 мес из 3 инъекций по 0.5 мл с интервалом 1-1.5 мес.
• для детей в возрасте от 6 до 12 мес из 2 инъекций по 0.5 мл с интервалом в 1-1.5 мес.
• для детей от 1 года до 5 лет однократная инъекция 0.5 мл.

Ревакцинацию проводят однократно в возрасте 15-18 мес у детей, привитых на первом году жизни.

Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Итоприд-СЗ 50 мг 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного и симптомов.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Итоприд-СЗ составляла до 8 недель.

• сильные реакции (температура выше 40°С, отек и гиперемия свыше 8 см в диаметре) на предшествующую прививку;
• острые инфекционные и неинфекционные заболевания, обострения хронических заболеваний;
• гиперчувствительность к какому-либо компоненту вакцины, особенно к столбнячному анатоксину.

Детям, перенесшим острые заболевания, прививки проводят через 1 месяц после выздоровления (ремиссии). При нетяжелых ОРВИ, острых кишечных и других заболеваниях прививки проводят после нормализации температуры.

В каждом отдельном случае соматического заболевания вопрос о показаниях к вакцинации решает врач.

• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
• пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.

В первые 48 ч после введения вакцины возможны болезненность в месте введения, которая, как правило, исчезает через 24-48 ч, а также развитие незначительной гиперемии и отечности (до 1%).

В первые 48 ч после введения вакцины может развиваться субфебрильная температурная реакция, наблюдаться снижение аппетита, беспокойство, необычный плач, которые обычно бывают слабо выраженными и не требуют терапии. Аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок) не регистрировались.

Побочные реакции в большинстве случаев слабой интенсивности и кратковременные.

Родители должны быть предупреждены, что в случае развития побочных реакций, отличных от указанных, следует обратиться к врачу.

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диарея; нечасто - повышенное слюноотделение.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности АЛТ, снижение количества лейкоцитов.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.

Со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Вакцина для профилактики инфекций, вызываемых Haemophilus influenzae типа b.

Через 1 месяц после окончания полного курса вакцинации у 90-100% детей в сыворотке крови обнаруживаются антитела к капсульному полисахариду в количестве >0.15 мкг/мл, у 80% количество антител превышает 1 мкг/мл.

Итоприда гидрохлорид - гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества.

Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к допаминовым D₂-рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с допаминовыми D₂-рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH <4).

При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.

Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. С_mах в плазме крови (0.28 мкг/мл) достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения V_dβ= 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Т_1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Беременность

На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.

Период грудного вскармливания

Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.

Фертильность

Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее, исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.

Противопоказано применение в детском возрасте до 16 лет.

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью.

Как и при применении любой вакцины, привитой должен находиться под наблюдением не менее 30 мин, а места проведения вакцинации должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии. Все лица перед прививкой должны быть обследованы врачом (фельдшером) с обязательной термометрией.

Прививки проводит средний медицинский персонал под руководством врача.

Применение вакцины у детей, страдающих врожденным или приобретенным иммунодефицитом, а также у больных, которые подвергались иммуносупрессорной терапии, может вызывать недостаточный иммунный ответ.

Хотя вакцина гемофильная тип b содержит столбнячный антитоксин, ее применение не заменяет вакцинацию против столбняка.

Учитывая, что в вакцине содержится сахароза, прививку больным диабетом детям проводить с осторожностью, с учетом состояния больного.

Иммунодефицит, ВИЧ-инфекция, а также курсовая терапия стероидными препаратами не является противопоказаниями к прививке.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.

Данные о длительном применении препарата отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), т.к. применение препарата может вызвать головокружение.

Вакцина гемофильная тип B конъюгированная может применяться одновременно с другими вакцинами национального календаря профилактических прививок: против дифтерии и столбняка (АДС и АДС-М); коклюша, дифтерии и столбняка (АКДС с цельноклеточным и ацеллюлярным коклюшным компонентом), гепатита В (ГВ); АКДС-ГВ; Бубо-Кок и полиомиелитной живой или инактивированной вакциной. При этом препараты должны вводиться разными шприцами в разные анатомические зоны.

Метаболическое взаимодействие не ожидается, т.к. итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому препарат может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.