Валаар и Офломикол

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Лечение поверхностных микозов кожи:

• дерматомикозов - Tinea pedis (стопа атлета), Tinea cruris (дерматомикоз паховый), Tinea corporis (микоз гладкой кожи), Tinea barbae (микоз бороды), Tinea manuum (дерматофития кистей);
• кандидоза (Monoliasis);
• Pityriasis versicolor (Pityrosporum orbiculare) (отрубевидный (разноцветный) лишай).

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Препарат применяют наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет раствор равномерно наносят на пораженные участки кожи 2 раза/сут, захватывая примерно 1 см поверхности здоровой кожи.

Продолжительность лечения зависит от этиологии (возбудителя) и локализации инфекции, в среднем - 4 недели.

При лечении отрубевидного лишая следует нанести достаточное количество раствора для наружного применения на сухую кожу от шеи вниз, исключая половые органы. Повторять 2 раза/сут в течение 4 недель.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат следует применять только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости пациенту следует проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного препарата.

• повышенная чувствительность к сертаконазолу, производным имидазола, другим компонентам препарата;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: беременность, детский возраст от 12 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (<1/10, >1/100); нечасто (<1/100, >1/1000); редко (<1/1000, >1/10000); очень редко (<1/10000).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит, аллергические реакции, эритема.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT₁-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT₁-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT₂-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT₁-рецепторов. Сродство валсартана к AT₁-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT₂-рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Противогрибковое средство для наружного применения, производное имидазола и бензотиофена с широким спектром действия.

Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола (основного стерола мембран грибов и дрожжей) и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.

В терапевтических дозах обладает фунгистатическим и фунгицидным действием в отношении патогенных грибов (Candida spp., в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur)), дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum) и активен в отношении возбудителей инфекций кожи и слизистых оболочек (грамположительные штаммы стафилококков и стрептококков).

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T_1/2 в α-фазе < 1 ч и T_1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. V_d в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Сертаконазол плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия.

Валсартан противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Если женщина беременна или предполагает, что она беременна, или планирует беременность, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

В период лактации крем не следует наносить на область молочных желез. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период грудного вскармливания перед применением препарата женщине необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказано применение в детском возрасте до 12 лет.

С осторожностью следует применять у детей в возрасте до 12 лет.

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Не использовать в офтальмологической практике.

После нанесения препарата не рекомендуется использование кислотных моющих средств (в кислой среде усиливается размножение Candida spp.).

В состав препарата входят цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

В состав препарата входит бензиловый спирт, который может вызвать аллергические реакции.

Использование в педиатрии

Данных о применении препарата у детей нет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата в соответствии с инструкцией по применению не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управления автомобилем, работы с движущимися механизмами).

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Не выявлено.

При применении в соответствии с инструкцией передозировка маловероятна. При случайном проглатывании могут появиться боль в животе, рвота.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Проводят промывание желудка, симптоматическую терапию.