Валговир 450 и Уролесан-М

Лечение цитомегаловирусного ретинита при СПИД.

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации органов у пациентов из группы риска.

• мочекаменная и желчнокаменная болезнь;
• пиелонефрит;
• холецистит;
• дискинезия желчевыводящих путей.

Внутрь по 450 мг 1-2 раза/сут в соответствии со схемой лечения.

Пациентам с нарушениями функции почек, больным, находящимся на гемодиализе, а также при угнетении костномозгового кроветворения требуется коррекция режима дозирования.

Препарат принимают внутрь до еды.

Рекомендуемые дозы для взрослых: по 1 чайной ложке (5 мл) сиропа 3 раза в сутки до еды.

При острых состояниях (в т.ч. при почечной и печеночной коликах) продолжительность курса терапии составляет от 5 до 7 дней, при хронических состояниях - от 7 дней до 1 месяца. При возникновении почечной и печеночной колик разовую дозу можно повысить до 2-х чайных ложек (10 мл), затем на последующий прием вернуться к обычной разовой дозе (5 мл).

Рекомендуемые дозы для детей: 6-7 лет - по 2-4 мл 3 раза в сутки; 7-14 лет - по 4-5 мл 3 раза в сутки. Дозировка проводится с помощью шприца-дозатора.

Абсолютное число нейтрофилов <500/мкл, число тромбоцитов <25000/мкл; уровень гемоглобина <80 г/л; КК<10 мл/мин; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к валганцикловиру, ганцикловиру.

С осторожностью

Почечная недостаточность, пациенты пожилого возраста (безопасность и эффективность не установлены).

Из-за сходного химического строения валганцикловира, ацикловира и валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим веществам.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• возраст до 6 лет.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, запор, боли в верхних отделах живота, диспепсия, вздутие живота, асцит, нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения; панцитопения, угнетение функции костного мозга, апластическая анемия; потенциально угрожающие жизни кровотечения, связанные с развитием тромбоцитопении.

Инфекционные осложнения: кандидоз слизистой оболочки полости рта, фарингит/назофарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, грипп, пневмония, бронхит, пневмоцистная пневмония, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, периферическая невропатия, парестезии, тремор, головокружение (кроме вертиго), депрессия, судороги, психотические расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, ажитация.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: дерматит, ночная потливость, зуд, угри.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, продуктивный кашель, выделения из носа, плевральный выпот.

Со стороны органов чувств: отслойка сетчатки, нечеткое зрение.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, артралгия, судороги в мышцах, боли в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, дизурия, снижение КК.

Со стороны иммунной системы: реакция отторжения трансплантата.

Со стороны обмена веществ: анорексия, кахексия, снижение аппетита, дегидратация, снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкреатининемия.

Послеоперационные осложнения: послеоперационные осложнения, боли в послеоперационном периоде, инфицирование послеоперационной раны, увеличение частоты необходимости дренирования, плохое заживление послеоперационной раны

Со стороны организма в целом: лихорадка, утомляемость, отеки нижних конечностей, боли, отеки, периферические отеки, слабость, реакции гиперчувствительности к валганцикловиру.

Противовирусное средство, L-валиловый эфир ганцикловира. Является пролекарством ганцикловира. После приема внутрь быстро трансформируется в ганцикловир при участии эстераз кишечника и печени.

Ганцикловир является синтетическим аналогом гуанина. Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Это приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элонгации цепи ДНК. Ганцикловир подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу.

К валганцикловиру чувствительны цитомегаловирус человека, Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и вирус гепатита B.

Комбинированный препарат растительного происхождения. Составляющие препарата Уролесан -М уменьшают воспалительные явления в мочевыводящих путях и почках, способствуют усиленному кровоснабжению почек и печени, оказывают диуретическое, антибактериальное, желчегонное действие, образуют защитный коллоид в моче и нормализуют тонус гладкой мускулатуры верхних мочевых путей и желчного пузыря.

Уролесан -М увеличивает выделение мочевины и хлоридов, способствует выведению мелких конкрементов и песка из мочевого пузыря и почек.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, в стенке кишечника и в печени превращается в ганцикловир. Абсолютная биодоступность ганцикловира после его превращения из валганцикловира составляет приблизительно 60%. Связывание ганцикловира с белками плазмы составляет 1-2%.

Выводится главным образом почками.

После приема валганцикловира конечный T_1/2 ганцикловира составляет около 4.2 ч.

Препарат хорошо всасывается, действие его начинается через 20-30 мин и продолжается 4-5 ч. Максимальный эффект наступает через 1-2 ч. Выводится через ЖКТ и почками.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Из-за сходного химического строения валганцикловира и ацикловира, валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим препаратам.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (безопасность и эффективность препарата не установлены).

В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено мутагенное, тератогенное, асперматогенное и канцерогенное действие ганцикловира. Валганцикловир следует считать потенциальным тератогеном и канцерогеном для человека, применение которого может вызывать врожденные пороки развития и рак. Кроме того, вероятно, что валганцикловир может временно или необратимо подавлять сперматогенез.

Лечение не следует начинать, если абсолютное число нейтрофилов меньше 500 клеток/мкл или число тромбоцитов меньше 25 000 клеток/мкл, а также если гемоглобин ниже 80 г/л.

В ходе лечения рекомендуется регулярно проводить контроль развернутой формулы крови и тромбоцитов. Пациентам с тяжелой лейкопенией, нейтропенией, анемией и/или тромбоцитопенией рекомендуется назначать гемопоэтические факторы роста и/или прерывать применение валганцикловира.

Следует избегать одновременного применения валганцикловира и имипенема/циластатина в случаях, если потенциальные преимущества лечения не превышают возможный риск.

Поскольку как зидовудин, так и ганцикловир могут вызывать нейтропению и анемию, у некоторых пациентов может отмечаться непереносимость при одновременном приеме валганцикловира и зидовудина в полных дозах.

В связи с возможным повышением плазменных концентраций диданозина в присутствии ганцикловира, следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возникновения симптомов токсического действия диданозина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При лечении валганцикловиром и/или ганцикловиром возможно возникновение судорог, седативного эффекта, головокружения, атаксии и/или спутанности сознания, что может отрицательно повлиять на деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, включая вождение автотранспорта и работу с машинами и механизмами.

Не применять препарат в случае, если диаметр камней превышает 3 мм.

Пациентам с сахарным диабетом, а также пациентам с повышенным содержанием глюкозы в плазме крови необходимо быть острожными, применяя Уролесан -М (в состав препарата входит сахарный сироп). Разовая доза препарата (5 мл) содержит 0,38 углеводных единиц (4,5865 г сахарозы).

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

В период применения препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе, управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Валганцикловир преобразуется в ганцикловир, поэтому взаимодействия, характерные для ганцикловира, могут ожидаться и при применении валганцикловира.

Применение валганцикловира одновременно с другими препаратами, оказывающими миелосупрессивный или нефротоксический эффект, может усиливать их токсическое действие.

Не изучено.

Симптомы: тошнота, головокружение.

Лечение: обильное теплое питье, покой, активированный уголь, атропина сульфат (0,0005-0,001 г).