Валеодикрамен и Эмла

В качестве седативного средства при неврозах, вегето-сосудистой дистонии со склонностью к повышению артериального давления и ощущением сердцебиения.

У взрослых:

• поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию;
• поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей;
• поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.

У детей:

• поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в т.ч. при удалении контагиозного моллюска).

Внутрь взрослым по 30-40 капель, предварительно разведенных в небольшом количестве воды, 3-4 раза в день, за 30 мин до еды. Курс лечения составляет 10-15 дней. Проведение повторных курсов лечения возможно по рекомендации врача, но не ранее, чем через 1-1.5 месяца.

Наружно на кожу, местно - на слизистую оболочку.

Взрослые

Поверхностная анестезия интактной кожи

Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей

При хирургической обработке (механической очистке) трофических язв нижних конечностей: разовая доза около 1-2 г/10 см²; нанести крем толстым слоем на язвенную поверхность, не более 10 г крема за процедуру. Наложить окклюзионную повязку. Время аппликации: минимум 30 мин.

Вскрытая туба с кремом предназначена для однократного использования, тубу с остатками крема следует выбрасывать после использования у одного пациента.

В случае обработки язв, в ткани которых проникновение препарата затруднено, продолжительность аппликации можно увеличить до 60 мин. Механическую очистку необходимо начинать не позднее 10 мин после удаления крема.

При манипуляциях на язвах нижних конечностей крем Эмла применяли до 15 раз в течение 1-2 месяцев без снижения эффективности и повышения частоты развития местных реакций.

Поверхностная анестезия половых органов

Кожа половых органов

Обезболивание перед инъекциями местных анестетиков. Мужчины - 1 г/10 см²; нанести крем толстым слоем на кожу; время аппликации - 15 мин. Женщины - 1-2 г/10 см²; нанести крем толстым слоем на кожу; время аппликации - 60 мин.

Поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов

При удалении кондилом и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков. Примерно 5-10 г крема, в зависимости от площади обрабатываемой поверхности. Крем следует наносить на всю поверхность слизистой оболочки, включая складки слизистой оболочки. Окклюзионной повязки не требуется. Время аппликации: 5-10 мин. Проводить процедуру сразу же после удаления крема.

Дети

Обезболивание при введении иглы (в т.ч. при вакцинации), при выскабливании контагиозного моллюска и при других небольших поверхностных хирургических манипуляциях.

Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Доза должна соответствовать обрабатываемой поверхности и не должна превышать 1 г крема на 10 см²

Полоска крема Эмла длиной 3.5 см примерно соответствует дозе 1 г.

Увеличение времени аппликации уменьшает анестезию. У детей с атопическим дерматитом время аппликации следует уменьшить до 30 мин.

Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой.

Рекомендации по нанесению препарата

1. Проткните защитную мембрану алюминиевой тубы, используя завинчивающуюся крышку, выдавите из тубы достаточное количество крема и нанесите на место предполагаемой процедуры. При анестезии кожных покровов возможно применение окклюзионных наклеек (прилагаются к упаковке 5×5 г).
2. a. Возьмите одну из окклюзионных наклеек и удалите ее центральную часть.

b. Отделите бумажную подкладку от бумажной окантовки с обратной стороны повязки

При анестезии трофических язв нижних конечностей используйте окклюзионную повязку из ПВХ.

1. Прикройте повязкой нанесенный крем таким образом, чтобы слой крема под ней был толстым и не выдавливался из-под повязки. Аккуратно разгладьте края повязки, чтобы избежать подтекания крема.
2. В случае использования прилагаемой к упаковке окклюзионной наклейки снимите бумажную рамку. Время нанесения препарата можно записать непосредственно на повязке.
3. По истечении рекомендованного времени удалите повязку и остатки крема с поверхности.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к артериальной гипотензии, острая и хроническая сердечная недостаточность, урежение частоты сердечных сокращений (менее 55 уд./мин), эпилепсия, алкоголизм, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга, нарушения функции почек и/или печени, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность приема не установлены).

• повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата;
• недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель;
• новорожденные с массой тела менее 3 кг.

С осторожностью: недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон).

Аллергические реакции, редко - диспепсия, при длительном применении - сухость слизистой оболочки полости рта.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При нанесении на интактную кожу

При нанесении на трофические язвы нижних конечностей

Комбинированный препарат, обладает седативным, а также спазмолитическим действием. Фармакологическая активность обусловлена входящими в его состав компонентами растительного происхождения и дифенгидрамином.

Боярышника настойка оказывает умеренное кардиотоническое, спазмолитическое, седативное действие.

Валерианы настойка за счет сложного эфира борнеола и изовалериановой кислоты и свободной валериановой кислоты обладает умеренно выраженным седативным и спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта) действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Обладает также желчегонным действием, увеличивает секрецию желез желудочно-кишечного тракта.

Мяты перечной настойка оказывает умеренное спазмолитическое действие на органы желудочно-кишечного тракта и легкое седативное действие, обладает желчегонными свойствами.

Пустырника настойка оказывает седативное, умеренное кардиотоническое (замедляет ритм и увеличивает силу сердечных сокращений) действие, обладает умеренными гипотензивными свойствами.

Дифенгидрамин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, обладает противоаллергическим, седативным и снотворным действием. Влияние на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением холинергических структур.

Эмла крем содержит в качестве активных компонентов лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации.

Интактная кожа

После нанесения крема Эмла на интактную кожу на 1-2 часа продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 часа. Не выявлено различий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности при применении крема на интактную кожу между пожилыми (65-96 лет) и более молодыми пациентами.

За счет действия крема Эмла на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30-60 минут после нанесения крема, что указывает на более быстрое проникновение крема через кожные покровы.

При пункционной биопсии (диаметром 4 мм) применение крема Эмла обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесения крема при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут при введении иглы на глубину 3 мм. Эффективность крема Эмла не зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I-IV).

При использовании комбинированных вакцин против таких инфекций как корь, краснуха, эпидемический паротит, или внутримышечных комбинированных вакцин против дифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophilus influenzae типа b, а также при вакцинации против гепатита B, применение крема Эмла не влияло на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов, достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации.

Слизистая оболочка половых органов

Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата.

У женщин через 5-10 минут после нанесения крема Эмла на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15-20 минут (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 минут).

Трофические язвы нижних конечностей

После нанесения крема при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативного действия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры.

Действие препарата является совокупным действием его компонентов, поэтому проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Системное всасывание крема Эмла зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).

Интактная кожа

У взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см² (1.5 г на 10 см²) на 3 часа системная абсорбция для лидокаина составляла приблизительно 3% и для прилокаина 5%. Всасывание - медленное. C_max лидокаина (среднее значение 0.12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0.07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения крема. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5-10 мкг/мл. При нанесении крема Эмла на неповрежденную кожу через 8-12 часов после бритья, C_max в плазме лидокаина и прилокаина как у молодых, так и у пожилых пациентов очень низкая и значительно ниже возможного токсического уровня.

Трофические язвы нижних конечностей

Время достижения C_max лидокаина (0.05-0.84 мкг/мл) и прилокаина (0.02-0.08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1-2.5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5-10 г крема на 30 мин).

При неоднократном нанесении крема на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов. 2-10 г крема Эмла наносили на язвенную поверхность площадью до 62 см² на 30-60 мин от 3 до 7 раз в неделю (15 раз в течение месяца).

Слизистая оболочка половых органов

Время достижения C_max лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0.18 мкг/мл и 0.15 мкг/мл соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища (10 г крема на 10 мин).

Специальных клинических исследований по применению препарата при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось, поэтому его применение при вышеуказанных состояниях не рекомендуется.

Беременность

Недостаточно данных о применении крема Эмла у беременных женщин. В ходе исследований у животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод.

Лактация

Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребенка, при использовании препарата в терапевтических дозах.

Противопоказание: недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель; новорожденные с массой тела менее 3 кг.

Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить крем на слизистую оболочку половых органов у детей.

У детей в возрасте до 3 месяцев безопасность и эффективность применения крема Эмла определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения крема часто наблюдалось временное повышение содержания метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 ч. Однако наблюдаемое повышение содержания метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения.

Ввиду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение крема Эмла и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев

Применять с осторожностью во избежание обострения сопутствующих заболеваний.

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Содержание этилового спирта в препарате - не менее 67%.

Содержание абсолютного этилового спирта в разовой дозе (30-40 капель) от 0.72 до 0.96 г, а в максимальной суточной дозе (160 капель) – 3.84 г.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.

Не установлена эффективность применения крема у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.

Следует соблюдать осторожность при нанесении крема Эмла на кожу вокруг глаз, поскольку препарат вызывает раздражение глаз. Устранение защитных рефлексов может вызывать раздражение или повреждение роговицы. При попадании крема в глаза, немедленно промойте глаза водой или 0.9% раствором натрия хлорида, и защитите глаза до восстановления защитных рефлексов.

Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при атопическом дерматите; время аппликации должно быть уменьшено (15-30 мин).

Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.

Не следует наносить крем Эмла на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения крема в среднее ухо.

Не следует наносить крем на открытые раны.

Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0.5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении крема перед п/к введением живой вакцины (например, БЦЖ).

Использование в педиатрии

Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить крем на слизистую оболочку половых органов у детей.

У детей в возрасте до 3 месяцев безопасность и эффективность применения крема Эмла определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения крема часто наблюдалось временное повышение содержания метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 ч. Однако наблюдаемое повышение содержания метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения.

Ввиду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение крема Эмла и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой.

При одновременном назначении с лекарственными средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы (седативные, снотворные средства, транквилизаторы, нейролептики) возможно взаимное усиление эффектов. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинэргическую активность дифенгидрамина.

У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфогруппу), крем Эмла может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.

При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в т.ч. токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при применении высоких доз крема Эмла.

Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами III класса не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов.

Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени. Данное взаимодействие не имеет клинического значения при краткосрочной терапии лидокаином (например, кремом Эмла) в рекомендованных дозах.

Фармацевтическое взаимодействие не обнаружено.

Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей при случайном приеме) функций центральной нервной системы, депрессия, расширение зрачков, сухость во рту, замедление моторики желудочно-кишечного тракта.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка. Поддерживающие меры включают контроль артериального давления, при необходимости - лекарственные средства, повышающие артериальное давление, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей внутривенно. Нельзя использовать эпинефрин (Адреналин) и аналептики.

При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности.

Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при применении других местных анестетиков, например, возбуждение ЦНС, а в тяжелых случаях угнетение ЦНС и деятельности сердца.

В редких случаях отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение содержания метгемоглобина.

Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 ч вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у ребенка в возрасте 3 месяцев. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8.6-17.2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных.

Лечение: тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение ЦНС) требуют симптоматического лечения, в т.ч. назначения противосудорожных препаратов и при необходимости ИВЛ. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий).

Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.