Валеодикрамен и Итопра

В качестве седативного средства при неврозах, вегето-сосудистой дистонии со склонностью к повышению артериального давления и ощущением сердцебиения.

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита) в т.ч.:

• вздутие живота (метеоризм);
• боль или ощущение дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия);
• анорексия;
• изжога;
• тошнота, рвота;
• чувство быстрого насыщения.

Внутрь взрослым по 30-40 капель, предварительно разведенных в небольшом количестве воды, 3-4 раза в день, за 30 мин до еды. Курс лечения составляет 10-15 дней. Проведение повторных курсов лечения возможно по рекомендации врача, но не ранее, чем через 1-1.5 месяца.

Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза/сут.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к артериальной гипотензии, острая и хроническая сердечная недостаточность, урежение частоты сердечных сокращений (менее 55 уд./мин), эпилепсия, алкоголизм, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга, нарушения функции почек и/или печени, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность приема не установлены).

• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному веществу препарата;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• механическая обструкция и перфорация органов ЖКТ;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: в связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и почек.

Аллергические реакции, редко - диспепсия, при длительном применении - сухость слизистой оболочки полости рта.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, повышение уровня пролактина.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, уровня билирубина.

Комбинированный препарат, обладает седативным, а также спазмолитическим действием. Фармакологическая активность обусловлена входящими в его состав компонентами растительного происхождения и дифенгидрамином.

Боярышника настойка оказывает умеренное кардиотоническое, спазмолитическое, седативное действие.

Валерианы настойка за счет сложного эфира борнеола и изовалериановой кислоты и свободной валериановой кислоты обладает умеренно выраженным седативным и спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта) действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Обладает также желчегонным действием, увеличивает секрецию желез желудочно-кишечного тракта.

Мяты перечной настойка оказывает умеренное спазмолитическое действие на органы желудочно-кишечного тракта и легкое седативное действие, обладает желчегонными свойствами.

Пустырника настойка оказывает седативное, умеренное кардиотоническое (замедляет ритм и увеличивает силу сердечных сокращений) действие, обладает умеренными гипотензивными свойствами.

Дифенгидрамин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, обладает противоаллергическим, седативным и снотворным действием. Влияние на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением холинергических структур.

Препарат, стимулирующий моторику ЖКТ. Итоприд усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D₂-рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприд обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприд активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприд оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.

Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Действие препарата является совокупным действием его компонентов, поэтому проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Относительная биодоступность 60%. Максимальная концентрация в плазме крови

(Стах) - 0,28 мк/мл. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови

(ТСтах) - 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по

50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер,

кумуляция препарата минимальна.

Связь с белками составляет 96 % (в основном с альбумином); с альфа1 - кислым

гликопротеином - менее 15 %.

Распределение

Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени,

надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) - 6,1 л/кг.

В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и

спинной мозг, а также в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Препарат ме! аболизируется в печени под действием флавин-завиеимой монооксигеназы.

Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную

активность (2 - 3 % от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет

фармакологического значения.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период

полувыведения (Т1/2) - составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т1/2

увеличивается.

Специальных клинических исследований по применению препарата при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось, поэтому его применение при вышеуказанных состояниях не рекомендуется.

Препарат Итопра противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Содержание этилового спирта в препарате - не менее 67%.

Содержание абсолютного этилового спирта в разовой дозе (30-40 капель) от 0.72 до 0.96 г, а в максимальной суточной дозе (160 капель) – 3.84 г.

С осторожностью следует применять препарат Итопра у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания.

При отмене препарата Итопра признаков возникновения синдрома отмены не описано.

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие компонентов препарата не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При одновременном назначении с лекарственными средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы (седативные, снотворные средства, транквилизаторы, нейролептики) возможно взаимное усиление эффектов. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинэргическую активность дифенгидрамина.

Метаболическое взаимодействие маловероятно, т.к. итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, поэтому препарат может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Прокинетическое действие итоприда гидрохлорида не изменяется под влиянием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Антихолинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.

Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей при случайном приеме) функций центральной нервной системы, депрессия, расширение зрачков, сухость во рту, замедление моторики желудочно-кишечного тракта.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка. Поддерживающие меры включают контроль артериального давления, при необходимости - лекарственные средства, повышающие артериальное давление, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей внутривенно. Нельзя использовать эпинефрин (Адреналин) и аналептики.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.