Валеокор-Q10 и Ламикан

• в комплексной терапии ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда - период восстановительной терапии), хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии;
• для профилактики и восполнения недостаточности коэнзима Q10;
• для улучшения адаптации к повышенным физическим нагрузкам у спортсменов.

• онихомикозы;
• микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
• лечение распространенных дерматомикозов туловища и конечностей;
• кандидозы кожи и слизистых оболочек, вызванные грибами рода Candida (в тех случаях, когда локализация или распространенность процесса обусловливают целесообразность пероральной терапии).

В составе комплексной терапии при лечении ИБС и хронической сердечной недостаточности применяют в дозе 150 мг (3 таб.)/сут в 3 приема. Таблетки следует разжевывать.

В составе комплексной терапии артериальной гипертензии, для восполнения недостаточности коэнзима Q10 и улучшения адаптации к повышенным физическим нагрузкам у спортсменов применяют в дозе 50-100 мг (1-2 таб.)/сут. Таблетки следует разжевывать.

Длительность курса приема препарата составляет 1-3 месяца.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.

У детей старше 2 лет разовая доза зависит от массы тела ребенка.

Данных о применении препарата у детей в возрасте младше 2 лет с массой тела менее 12 кг не имеется.

Взрослым препарат назначают по 250 мг 1 раз/сут (после приема пищи).

Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью - 125 мг 1 раз/сут.

Рекомендуемая продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2-6 недель; при дерматомикозе туловища, конечностей - 2-4 недели; при кандидозе кожи и слизистых оболочек - 2-4 недели.

Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается как правило через несколько недель после микологического излечения.

Рекомендуемая продолжительность лечения при микозе волосистой части головы - 4 недели. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.

При онихомикозе продолжительность лечения составляет у большинства пациентов 6-12 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев курс лечения составляет 6 недель, при онихомикозе стоп - 12 недель. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

• тяжелая артериальная гипотензия (АД менее 90/60 мм рт. ст.);
• тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
• острый гломерулонефрит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при алкоголизме, заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологии сосудов конечностей, детям в возрасте до 2 лет.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (изжога, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны покраснение кожи, кожный зуд, отек слизистой оболочки носа, аллергический конъюнктивит.

Ламикан в целом переносится хорошо. Побочные действия обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения).

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, суставные боли.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; редко - лимфопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь в виде пятен, волдырей; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.

Кардиотонический препарат негликозидной структуры. Убидекаренон - природное вещество, являющееся витаминоподобным коферментом. Убидекаренон (коэнзим Q10, убихинон) является эндогенным субстратом, принимает участие в переносе электронов в транспортной цепочке окислительно-восстановительных процессов, в процессе обмена энергии, в реакции окислительного фосфорилирования в дыхательной цепи митохондрий клеток. Участвует в процессах клеточного дыхания, увеличивая синтез АТФ. Оказывает клинически значимое антиоксидантное действие. Убидекаренон предохраняет липиды клеточных мембран от перекисного окисления, сокращает зону повреждения миокарда в условиях ишемии и реперфузии. Убидекаренон препятствует удлинению QT-интервала, улучшает переносимость физической нагрузки.

За счет эндогенного синтеза 100% удовлетворение потребности организма в коэнзиме Q10 происходит только до 20-летнего возраста. Содержание коэнзима Q10 снижается у пациентов пожилого возраста, а также при различных заболеваниях, как у взрослых, так и у детей.

Противогрибковый препарат, аллиламин. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношении дерматофитов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов рода Candida и их мицелиальных форм, в зависимости от вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин активен также в отношении Pityrosporum ovale - возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая.

Тербинафин нарушает происходящий в грибах синтез эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

Клинических исследований фармакокинетики препарата не проводилось.

Всасывание

Экспериментальные исследования на животных показали, что после приема внутрь препарат быстро всасывается, Т_max в плазме достигается через 1 ч после приема. Биодоступность препарата составляет 20%.

Выведение

T_1/2 составляет 2 ч. Препарат выводится с мочой в неизменном виде и в виде метаболитов.

Всасывание

После однократного приема препарата внутрь C_max тербинафина в плазме крови достигается через 2 ч. Препарат хорошо абсорбируется (около 70%), биодоступность составляет 40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99%. Препарат быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, обеспечивая фунгицидное действие. Быстро проникает в секрет сальных желез, создавая высокие концентрации в волосяных фолликулах, волосах, коже, подкожной клетчатке. Не кумулирует в организме.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозы выводится с мочой. T_1/2 в α-фазе составляет около 17 ч. T_1/2 в терминальной фазе - 200-400 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста. При почечной недостаточности или циррозе печени скорость выведения препарата может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови.

Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), т.к. строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у беременных и кормящих женщин не проводилось.

У детей старше 2 лет разовая доза зависит от массы тела ребенка.

Данных о применении препарата у детей в возрасте младше 2 лет с массой тела менее 12 кг не имеется.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не имеется данных о неблагоприятном воздействии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Следует учитывать, что нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Следует соблюдать осторожность при назначении Ламикана больным с нарушениями функции печени и/или почек. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха, темная моча), необходимо отменить препарат. Больным с хроническими нарушениями функции печени и почек следует назначать половину обычной рекомендуемой дозы препарата и контролировать показатели функций печени и почек в процессе лечения.

В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Валеокор-Q10 потенцирует фармакологические эффекты кардиотонических, антигипертензивных, антиангинальных средств.

Одновременное применение гиполипидемических препаратов (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, фибраты), бета-адреноблокаторов (атенолол, метопролол, пропранолол), варфарина, трициклических антидепрессантов может приводить к снижению концентрации убидекаренона в плазме крови.

Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии ферментов цитохрома Р₄₅₀ (например, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов).

У женщин, одновременно принимающих Ламикан и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла.

Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р₄₅₀ (например, рифампицин) и может замедляться лекарственными препаратами - ингибиторами ферментов цитохрома Р₄₅₀ (например, циметидин). При необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 20%.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты при одновременном применении с Ламиканом повышают риск развития гепатотоксичности.

Случаи передозировки препарата Валеокор-Q10 не известны.

До настоящего времени случаев передозировки тербинафина при приеме внутрь в рекомендуемых дозах не описано. При острой передозировке препарата возможно развитие симптомов: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.