Валериана и Правастатин

В качестве спазмолитического средства при заболеваниях органов ЖКТ, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры, в т.ч.: гипо- и анацидный гастрит; хронический колит; хронический холецистит; дискинезия желчевыводящих путей.

3 фильтр-пакета помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2 стакана) кипятка, накрывают крышкой и настаивают в течение 15 мин. Содержимое фильтр-пакетов отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 100 мл. Настой назначают внутрь, через 30 мин после еды:

взрослым no1 столовой ложке 3-4 раза в день;

детям старше 12 лет - по 1 столовой ложке 2-3 раза в день;

детям от 7 до 12 лет - по 1 десертной ложке 2-3 раза в день;

детям от 3 до 6 лет - по 1 чайной ложке 2-3 раза в день;

детям от 1 года до 3-х лет - по 1/2 чайной ложке 2 раза в день.

Перед употреблением настой рекомендуется взбалтывать.

Глаукома; гиперацидный гастрит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Возможно: аллергические реакции.

При длительном применении: возможно появление сухости кожи и слизистой оболочки полости рта, расширение зрачков, изжога, гастралгия, диарея, сонливость, снижение работоспособности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва, периферическая полиневропатия, тремор, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии.

Со стороны органа зрения: прогрессирование катаракты, офтальмоплегия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз (в 2-3 раза по сравнению с нормой) и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия (в 3 раза выше ВГН); в отдельных случаях - гепатит (в т.ч. хронический активный, холестатический), жировая инфильтрация печени, цирроз или некроз печени, гепатома, острый панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: повышение активности КФК, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, анафилактический шок, ангионевротический отек, дерматомиозит, васкулит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Дерматологические реакции: алопеция, депигментация кожи, фотосенсибилизация, сухость кожи и слизистых оболочек.

Прочие: снижение либидо и потенции, гинекомастия, сердцебиение, нарушение дыхания, миоглобинурия, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Комбинированное лекарственное средство растительного происхождения.

Валерианы корневище с корнями обладает седативным и спазмолитическим действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Оказывает желчегонное действие, увеличивает секрецию слизистой оболочки ЖКТ, замедляет сердечный ритм, расширяет коронарные сосуды. Влияние на деятельность сердца опосредовано через нейрорегуляторные механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую систему сердца.

Полыни горькой трава оказывает желчегонное действие, повышает аппетит, стимулирует кислотопродукцию.

Красавки лист обладает м-холиноблокирующим и спазмолитическим действием; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус гладкой мускулатуры органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации.

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

По данным контролируемых исследований правастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

После приема внутрь быстро абсорбируется 30-54% от введенной дозы правастатина, биодоступность составляет 15-20%. Правастатин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Прием за 1 ч до или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность. Концентрация в плазме прямо пропорциональна введенной дозе. C_max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация. Основные продукты метаболизма (3-гидроксиизомеры) обладают специфической активностью, которая составляет от 1/14 до 1/10 от первоначальной.

T_1/2 - 1.3-2.7 ч. Почками выводится 20%, через кишечник - 70%. 47% от величины общего клиренса приходится на почки и 53% - на экстраренальные пути. В связи с наличием двух путей выведения, возможно компенсаторное усиление выведения по одному из них при нарушении другого, а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при почечной и/или печеночной недостаточности.

Противопоказано применение в I триместре беременности.

Применение во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Правастатин противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе, хроническом алкоголизме, нарушениях функции почек. Перед началом лечения необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности при плохо скомпенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии. В процессе лечения необходим регулярный контроль липидного спектра крови.

Безопасность и эффективность применения правастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Препарат усиливает действие снотворных средств и других лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

Нельзя исключить развитие миопатии при одновременном применении с гемфиброзилом.

При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

Описан случай развития рабдомиолиза при длительном одновременном применении с миансерином.

При одновременном применении с орлистатом возможно умеренное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно значительное повышение концентрации правастатина в плазме крови.