Валкира и Эйджлок R2

В качестве биологически активной добавки к пище - источника флавоноидов и гинзенозидов (ЭйджЛок R² День), проантоцианидинов и дополнительного источника селена (ЭйджЛок R² Ночь):

• для повышения способности клеток организма к самоочищению и активации метаболических процессов;
• при астенических состояниях различной этиологии;
• для повышения умственной и физической работоспособности;
• в составе комплексной терапии в период выздоровления после перенесенных заболеваний.

Внутрь в дозе 250 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При плохо купирующейся диарее на фоне лечения или при побочных реакциях со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением приема гефитиниба в дозе 250 мг/сут.

Применяют внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым рекомендуется принимать ЭйджЛок R² День по 3 капс. 2 раза/сут (во время завтрака и обеда), ЭйджЛок R² Ночь 2 капс. 1 раз/сут (вечером).

Продолжительность применения - 1 месяц. При необходимости прием можно повторить.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к гефитинибу.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• бессонница;
• артериальная гипертензия;
• эпилепсия и судорожные состояния;
• повышенная нервная возбудимость;
• беременность;
• период лактации.

С осторожностью: при хронической почечной и печеночной недостаточности.

Со стороны свертывающей системы крови: часто - гематурия и носовое кровотечение; нечасто - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота; часто – рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - панкреатит.

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, блефарит; нечасто - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Дерматологические реакции: очень часто - сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз и многоформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: часто - астения, повышение температуры тела.

Противоопухолевое средство. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что гефитиниб статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Комбинированный препарат, фармакологическое действие которого определяется свойствами входящих в его состав компонентов.

Мицелий Cordyceps Cs-4 основными активными компонентами являются кордицепин, сходный по химической структуре с аденозинтрифосфатом, кордицепиновая кислота (D-маннитол), полисахариды, аминокислоты, нуклеотиды, эргостерол, жирные кислоты. Оказывает положительное действие на процессы клеточного дыхания и митохондриальной активности. Обладает иммуномодулирующим, антиоксидантным, общеукрепляющим и тонизирующим действием. Увеличивает физическую работоспособность.

Экстракт плодов граната (Punica granatum L.) обладает мощными антиоксидантными и адаптогенными свойствами, положительно влияя на состояние сосудов, а также способствует энергетическому метаболизму клеток.

Экстракт женьшеня (Panax ginseng C.A. Meyer) оказывает адаптогенное, метаболическое, биостимулирующее, противорвотное, общетонизирующее действие, стимулирует аппетит. Фармакологическая активность обусловлена содержанием сапониновых гликозидов-гинсенозидов (панаксозиды А и В, панаквилон, панаксин), эфирных и жирных масел, стеролов, пептидов, витаминов и минералов. Стимулирует ЦНС, уменьшая общую слабость, повышенную утомляемость, сонливость, повышает АД, умственную и физическую работоспособность; стимулирует половую функцию. Снижает содержание холестерина и глюкозы в крови, активирует деятельность надпочечников.

Экстракт семян брокколи (Brassica oleracea italica) богат сульфорафаном. Сульфорафан повышает экспрессию генов через активацию фактора транскрипции Nrf2, что положительным образом сказывается на элиминации экзогенных канцерогенов, токсинов и эндогенных активных форм кислорода, а также на экспрессии генов, вовлеченных в распознавание, удаление или восстановление поврежденных белков. Это может способствовать вторичной защите ДНК от повреждений и, таким образом, повышать жизнеспособность клеток. Кроме того, активация Nrf2 значительно повышает экспрессию цитопротекторных генов тканей мозга и микроциркуляторного русла, а также уменьшает повреждение эндотелиальных клеток и их соединительных белковых структур, что защищает функцию гематоэнцефалического барьера (ГЭБ).

Экстракт виноградных косточек (Vitis vinifera L.) является богатым источником проантоцианидинов, обладающих мягким противовоспалительным действием. Механизм противовоспалительного действия проантоцианидинов до конца не выяснен. Однако в процессе задействованы такие факторы, как ингибирование воспалительных цитокинов, нейтрализация свободных форм кислорода, замедление перекисного окисления липидов, модуляция экспрессии генов, воздействие на сигнальные белки клеточных рецепторов. В исследованиях in vitro был продемонстрирован эффект ингибирования фактора активации NF-kB. Также в исследованиях in vivo было продемонстрировано повышение потребления кислорода митохондриями мышечных клеток, а также утилизации пирувата при потреблении экстракта семян винограда в пищу. Кроме того, этот экстракт обеспечивает экспрессию ключевых генов энергетического метаболизма, а также модуляцию энзимной активности протеинов, вовлеченных в цепь транспорта электронов в цикле лимонной кислоты. Таким образом, экстракт семян винограда воздействует на митохондрии скелетной мускулатуры, повышая их окислительную активность.

Селен - незаменимый микроэлемент, кофактор нескольких энзимов - селенопротеинов. Селен обладает значительными антиоксидантными эффектами, положительным действием на иммунную систему, функцию щитовидной железы и состояние здоровья волос и ногтей.

Экстракт красного апельсина (Citrus sinensis (L.) Osbeck) является источником нутриентов с высокой антиоксидантной защитой: антоцианов, аскорбиновой кислоты, гидроксикоричных кислот, флавоноидов.

После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. C_max в плазме крови достигается в течение 3–7 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При показателе желудочного рН выше 5, биодоступность гефитиниба снижалась на 47%.

Регулярное применение препарата 1 раз/сут приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. C_ss достигается после приема 7-10 доз. V_d гефитиниба при достижении C_ss составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и α₁-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму при участии изофермента CYP3A4. Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенизированной фенильной группы. Основной метаболит, определяемый в плазме крови человека – О-десметилгефитиниб. Метаболит обладает в 14 раз меньшей активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.

Общий плазменный клиренс гефитиниба - приблизительно 500 мл/мин. T_1/2 в среднем составляет 41 ч. Выводится в основном с калом; с мочой выводится менее 4% от введенной дозы.

Противопоказано при беременности и в период лактации. Мужчинам и женщинам детородного возраста в период применения гефитиниба и, как минимум, в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

С осторожностью применять при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения гефитинибом); при повышении активности печеночных трансаминаз.

При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата следует прекратить и провести незамедлительное обследование пациента. Если подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, гефитиниб следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Среди факторов, повышающих риск развития интерстициального поражения легких были отмечены: курение, тяжелое общее состояние, нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии < 50%, продолжительность болезни < 6 месяцев, интерстициальная пневмония в анамнезе, пожилой возраст (старше 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

В период лечения следует периодически оценивать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз применение гефитиниба следует прекратить.

У пациентов, принимающих варфарин, в период лечения гефитинибом необходимо проводить регулярный контроль протромбинового времени.

Биологически активная добавка к пище; не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении гефитиниба и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4) среднее значение AUC гефитиниба уменьшается на 83%.

Итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC гефитиниба на 80%, что может быть клинически значимым, т.к. побочные эффекты зависят от дозы и концентрации.

При одновременном применении с препаратами, способствующих значительному и длительному повышению рН желудочного содержимого, наблюдалось уменьшение AUC гефитиниба на 47%.

При совместном применении гефитиниба и винорельбина возможно усиление нейтропенического действия винорелбина.

Препараты, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, способны усиливать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Поэтому при одновременном применении гефитиниба с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, настойка зверобоя, возможно снижение эффективности гефитиниба.