Валкира и Лютеин-Комплекс

В качестве биологически активной добавки к пище - источника витаминов (А, С, Е), минеральных веществ (меди, цинка и селена), бетакаротена, лютеина, таурина при:

• близорукости (для снижения риска осложнений миопии);
• систематической работе за компьютером;
• синдроме усталости глаз;
• проживании в районах с повышенной инсоляцией;
• работе, связанной с воздействием яркого света (сварка, софиты);
• водителям с целью снижения негативного эффекта ослепления встречными фарами при вождении в ночное время.

Внутрь в дозе 250 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При плохо купирующейся диарее на фоне лечения или при побочных реакциях со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением приема гефитиниба в дозе 250 мг/сут.

Взрослым - по 1-2 таб./сут во время еды.

Продолжительность приема – 1 месяц.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к гефитинибу.

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов.

Со стороны свертывающей системы крови: часто - гематурия и носовое кровотечение; нечасто - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота; часто – рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - панкреатит.

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, блефарит; нечасто - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Дерматологические реакции: очень часто - сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз и многоформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: часто - астения, повышение температуры тела.

Противоопухолевое средство. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что гефитиниб статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Лютеин-Комплекс - средство для защиты глаз при работе за компьютером и интенсивных нагрузках. Является дополнительным источником каротиноидов, флавоноидов, витаминов и минеральных веществ, необходимых для поддержания функционального состояния и оптимизации работы зрительного аппарата при повышенных зрительных нагрузках.

Сетчатка, ее центральная часть (макула), а также хрусталик имеют мощную естественную защиту от разрушения – лютеин. Из 600 природных пигментов-каротиноидов лютеин способен проникать в ткани сетчатки и хрусталика, обеспечивая сохранение функций этих важных структур глаза.

Лютеин не синтезируется, а поступает в организм только с пищей (фрукты и овощи). Для сохранения хорошего зрения человек ежедневно должен получать с пищей не менее 5 мг лютеина – примерно такое количество содержится в 250 г шпината или 500 г сладкого перца. Однако обычный рацион содержит менее 20% нормы. Важно, чтобы препарат для поддержки и сохранения функций зрения содержал, помимо лютеина, весь комплекс необходимых витаминов и минеральных веществ.

Лютеин

Накапливается в хрусталике и центральной (макулярной) области сетчатки, выполняет функции светофильтра и защищает важные структуры глаза от действия наиболее агрессивной (синей) части спектра дневного света. Лютеин, являясь мощным антиоксидантом, способен нейтрализовать действие свободных радикалов и предупреждать разрушение сетчатки и помутнение хрусталика.

Экстракт ягод черники

Содержит антоцианы, которые участвуют в синтезе и восстановлении светочувствительного пигмента родопсина и, таким образом, улучшают адаптацию к различным уровням освещенности, усиливая остроту зрения в сумерках. Антоцианы также снижают утомляемость глаз при работе за компьютером.

Таурин

Аминокислота, участвующая в передаче фотосигналов. Стимулирует регенерацию и метаболизм тканей глаза. Способствует нормализации функций клеточных мембран и активации энергетических обменных процессов светочувствительных клеток.

Бетакаротен

Предшественник витамина А. Из одной молекулы бетакаротена образуются две молекулы витамина А.

Витамин А

Улучшает цветовое восприятие. Играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах, синтезе жизненно важных для глаза веществ.

Витамин Е

Ускоряет регенерацию поврежденных клеток, участвует в тканевом дыхании и других важнейших процессах метаболизма. Препятствует повышенной ломкости и проницаемости капилляров.

Витамин С

Повышает эффективность действия антиоксидантов (лютеин, зеаксантин, антоцианы), что ускоряет восстановление зрительных пигментов в сетчатке.

Цинк

Содержится в сетчатке, сосудистой и радужной оболочках глаза. Способствует поддержанию уровня витамина А, участвует в синтезе белковых молекул.

Медь

Важный элемент различных ферментов. Дефицит меди приводит к ломкости кровеносных сосудов и кровоизлияниям.

Селен

Микроэлемент-антиоксидант. Входит в состав фермента глутатионпероксидазы и определяет его активность – защищает внутриклеточные структуры тканей глаза от разрушающего действия вредоносных кислородных радикалов.

Лютеин-комплекс успешно прошел клинические испытания в ведущих офтальмологических клиниках РФ: Институт глазных болезней им. Гельмгольца, Научно-исследовательский институт глазных болезней РАМН, Центральный военный клинический госпиталь им. Бурденко, МНТК "Микрохирургии глаза" им. Федорова, Уфимский научно-исследовательский институт глазных болезней, Российская медицинская академия последипломного образования.

Лютеин-комплекс награжден международной медалью им. П. Эрлиха и медалью Российской академии естественных наук им. И. И. Мечникова.

После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. C_max в плазме крови достигается в течение 3–7 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При показателе желудочного рН выше 5, биодоступность гефитиниба снижалась на 47%.

Регулярное применение препарата 1 раз/сут приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. C_ss достигается после приема 7-10 доз. V_d гефитиниба при достижении C_ss составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и α₁-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму при участии изофермента CYP3A4. Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенизированной фенильной группы. Основной метаболит, определяемый в плазме крови человека – О-десметилгефитиниб. Метаболит обладает в 14 раз меньшей активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.

Общий плазменный клиренс гефитиниба - приблизительно 500 мл/мин. T_1/2 в среднем составляет 41 ч. Выводится в основном с калом; с мочой выводится менее 4% от введенной дозы.

Противопоказано при беременности и в период лактации. Мужчинам и женщинам детородного возраста в период применения гефитиниба и, как минимум, в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

С осторожностью применять при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения гефитинибом); при повышении активности печеночных трансаминаз.

При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата следует прекратить и провести незамедлительное обследование пациента. Если подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, гефитиниб следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Среди факторов, повышающих риск развития интерстициального поражения легких были отмечены: курение, тяжелое общее состояние, нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии < 50%, продолжительность болезни < 6 месяцев, интерстициальная пневмония в анамнезе, пожилой возраст (старше 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

В период лечения следует периодически оценивать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз применение гефитиниба следует прекратить.

У пациентов, принимающих варфарин, в период лечения гефитинибом необходимо проводить регулярный контроль протромбинового времени.

Лютеин-комплекс не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении гефитиниба и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4) среднее значение AUC гефитиниба уменьшается на 83%.

Итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC гефитиниба на 80%, что может быть клинически значимым, т.к. побочные эффекты зависят от дозы и концентрации.

При одновременном применении с препаратами, способствующих значительному и длительному повышению рН желудочного содержимого, наблюдалось уменьшение AUC гефитиниба на 47%.

При совместном применении гефитиниба и винорельбина возможно усиление нейтропенического действия винорелбина.

Препараты, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, способны усиливать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Поэтому при одновременном применении гефитиниба с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, настойка зверобоя, возможно снижение эффективности гефитиниба.