Валокордин и Ултива

• в качестве симптоматического успокаивающего средства при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, при неврозоподобных состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью, нарушением засыпания, при тахикардии, состоянии возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями.

Валокордин принимают внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым назначают по 1-2 таб. 2 раза/сут. При тахикардии разовая доза может быть увеличена до 3 таб.

Максимальная суточная доза составляет 6 таб.

Доза и длительность применения препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• острая печеночная порфирия;
• наследственная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Нарушения функции почек и/или печени; одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются в печени (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

При наличии одного из перечисленных заболеваний/состояний пациенту необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом препарата.

Повышенная чувствительность к ремифентанилу и другим аналогам фентанила.

Лекарственная форма ремифентанила содержит глицин, поэтому противопоказано применение для проведения эпидуральной и спинальной блокады.

Возможно: сонливость, головокружение, замедление сердечного ритма, снижение способности к концентрации внимания, аллергические реакции. Могут возникать нарушения со стороны ЖКТ. Указанные явления проходят при снижении дозы препарата.

При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости, привыкания, синдрома отмены, а также накопление брома в организме и развитие бромизма (депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений).

Очень редко: реакции повышенной чувствительности (одышка, отек Квинке, тяжелые нежелательные кожные реакции).

Были получены сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, развитии остеопении и остеопороза, переломах у пациентов, длительное время принимавших фенобарбитал. Механизм влияния фенобарбитала на метаболизм костной ткани не выявлен.

Если развиваются побочные эффекты, указанные в инструкции по применению, или они усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, редко - запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, возможны - брадикардия, послеоперационное повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: возможны - острое угнетение функции дыхания, апноэ.

Аллергические реакции: при сочетании ремифентанила с одним или несколькими средствами для общей анестезии редко отмечались аллергические реакции и анафилактические реакции.

Прочие: часто - ригидность скелетных мышц, послеоперационный озноб; редко - седативный эффект (в период выхода из общей анестезии), гипоксия, послеоперационные боли.

Побочные эффекты проходили в течение нескольких минут после прекращения введения или после снижения скорости введения ремифентанила.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает седативное и спазмолитическое действие.

Фенобарбитал обладает седативным (в низких дозах), снотворным, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Способствует снижению возбуждения ЦНС и облегчает наступление сна, усиливает седативное действие другого действующего вещества.

Этилбромизовалерианат обладает седативным (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическим действием, преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, обусловленным раздражением, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру.

Опиоидный анальгетик, селективный агонист мю-опиоидных рецепторов. Характеризуется быстрым наступлением эффекта и короткой продолжительностью действия.

Антагонистами ремифентанила в отношении мю-опиоидных рецепторов являются препараты, угнетающие действие наркотических средств, в т.ч. налоксон.

Данные по фармакокинетике этилбромизовалерианата отсутствуют.

При приеме внутрь фенобарбитал всасывается медленно и полностью. C_max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связывание с белками плазмы составляет 50%, у новорожденных – 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. Т_1/2 составляет 2-4 дня. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. фенобарбитал проникает через плацентарный барьер и обладает тератогенным действием, оказывает отрицательное влияние на формирование и дальнейшее функционирование ЦНС плода и новорожденного.

Фенобарбитал выделяется с грудным молоком. Возможно развитие физической зависимости у новорожденных. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Ремифентанил можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Безопасность ремифентанила во время родовых схваток и родов не установлена.

Имеющиеся данные недостаточны для того, чтобы рекомендовать применение ремифентанила во время родов или при кесаревом сечении.

Ремифентанил проникает через плацентарный барьер, а аналоги фентанила могут вызвать угнетение дыхательной функции у ребенка.

Неизвестно, выделяется ли ремифентанил с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации.

Следует иметь в виду, что аналоги фентанила выделяются с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях после введения ремифентанила его метаболиты определялись в грудном молоке у крыс.

Противопоказано применение препарата пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат содержит 56 объемных % этанола и фенобарбитал, поэтому Валокордин даже при правильном применении может ослаблять способность больных быстро реагировать в определенных ситуациях, как, например, при пребывании на улице или при обслуживании машин. Это особенно сильно выражается при одновременном приеме алкоголя.

При длительном применении препарата возможно формирование лекарственной зависимости; возможно накопление брома в организме и развитие отравления им.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Применять ремифентанил могут только анестезиологи в отделениях, полностью оснащенных оборудованием для мониторирования и поддержания функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Частота развития ригидности мышц зависит от дозы и скорости введения ремифентанила. Лечение ригидности мышц следует проводить с учетом клинического состояния пациента. Ригидность обычно исчезает в течение нескольких минут после прекращения инфузии ремифентанила.

Ослабленные или пожилые пациенты, а также пациенты с гиповолемией могут оказаться более чувствительными к сердечно-сосудистым эффектам ремифентанила.

У пациентов с ожирением дозу ремифентанила рекомендуется уменьшать и рассчитывать на основании идеальной массы тела, т.к. клиренс и V_d ремифентанила в большей степени коррелирует с идеальной, а не реальной массой тела.

Пациенты с выраженным нарушением функции печени могут быть более чувствительны к угнетающему действию ремифентанила на дыхание. Таким пациентам требуется тщательное наблюдение и индивидуальный подбор дозы ремифентанила.

У пациентов III/IV классов ASA (высокого риска по физическому статусу) при общей анестезии влияние сильнодействующих опиоидов на гемодинамику может быть более выраженным, поэтому таким пациентам ремифентанил следует вводить с осторожностью. Как и другие опиоидные анальгетики, ремифентанил может вызывать лекарственную зависимость.

При введении ремифентанила следует снижать дозы средств для ингаляционного и в/в наркоза, а также бензодиазепинов, применяющихся при общей анестезии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В случае ранней выписки из стационара после проведения общей анестезии пациентам не следует управлять автомобилем и выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении препарата Валокордин с седативными средствами отмечается усиление эффекта.

Одновременное применение с нейролептиками и транквилизаторами усиливает, а со стимуляторами ЦНС - ослабляет действие каждого из компонентов препарата.

Алкоголь усиливает эффекты препарата Валокордин и может повышать его токсичность.

Наличие в составе препарата Валокордин фенобарбитала может индуцировать ферменты печени, и это делает нежелательным его одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются в печени, поскольку их концентрация, а соответственно эффективность, будет снижаться в результате более ускоренного метаболизма (непрямые антикоагулянты, антибиотики, сульфаниламиды и другие).

Фенобарбитал ослабляет действие производных кумарина, ГКС, гризеофульвина, пероральных контрацептивных средств.

При одновременном применении ремифентанила с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. средств для ингаляционного и в/в наркоза, а также бензодиазепинов, используемых при общей анестезии), без уменьшения дозы последних, возможно увеличение частоты побочных эффектов этих препаратов.

При одновременном применении ремифентанила с препаратами, снижающими сократимость миокарда (в т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов) возможно усиление артериальной гипотензии и брадикардии.

Неспецифические эстеразы, содержащиеся в препаратах крови, могут вызвать гидролиз ремифентанила с образованием неактивного метаболита.

Симптомы: угнетение ЦНС, нистагм, атаксия, снижение АД, возбуждение, головокружение, слабость, хроническая интоксикация бромом (депрессия, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений). В тяжелых случаях – кома, сопровождающаяся гипоксией тканей, нарушение дыхания, тахикардия, аритмия, сосудистый коллапс, снижение периферических рефлексов.

Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия. При угнетении ЦНС - кофеин, никетамид. Специфического антидота нет.