Валокордин и Плеом-20

• в качестве симптоматического успокаивающего средства при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, при неврозоподобных состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью, нарушением засыпания, при тахикардии, состоянии возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Валокордин принимают внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым назначают по 1-2 таб. 2 раза/сут. При тахикардии разовая доза может быть увеличена до 3 таб.

Максимальная суточная доза составляет 6 таб.

Доза и длительность применения препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

Препарат принимают внутрь, утром, непосредственно перед едой или во время приема пищи, капсулы не разжевывают, запивают небольшим количеством воды.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 20 мг/сут (1 капс.) в течение 2-5 недель (при недостаточной эффективности - до 40 мг/сут).

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите — по 20-40 мг/сут (1-2 капс.) в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, п- о 20 мг/сут (1 капс.) в течение 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori препарат назначают в составе "тройной" терапии в течение 1 недели (омепразол в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг; кратность приема 2 раза /сут; либо омепразол в разовой дозе 20 мг, кларитромицин - 250 мг, метронидазол - 400 мг; кратность приема 2 раза/сут; либо омепразол по 40 мг 1 раз/сут, амоксициллин по 500 мг и метронидазол по 400 мг – по 3 раза/ сут) или "двойную" терапию в течение 2 недель (омепразол в дозе 20-40 мг и амоксициллин - 750 мг по 2 раза/сут; либо омепразол в дозе 40 мг - 1 раз/сут и кларитромицин в дозе 500 мг – 3 раза/сут или амоксициллин в дозе 0.75-1.5 г – 2 раза/сут).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг/сут.

Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита Плеом-20 назначают в дозе 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2-3 приема.

У пациентов с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• острая печеночная порфирия;
• наследственная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Нарушения функции почек и/или печени; одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются в печени (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

При наличии одного из перечисленных заболеваний/состояний пациенту необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом препарата.

• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата.

Возможно: сонливость, головокружение, замедление сердечного ритма, снижение способности к концентрации внимания, аллергические реакции. Могут возникать нарушения со стороны ЖКТ. Указанные явления проходят при снижении дозы препарата.

При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости, привыкания, синдрома отмены, а также накопление брома в организме и развитие бромизма (депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений).

Очень редко: реакции повышенной чувствительности (одышка, отек Квинке, тяжелые нежелательные кожные реакции).

Были получены сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, развитии остеопении и остеопороза, переломах у пациентов, длительное время принимавших фенобарбитал. Механизм влияния фенобарбитала на метаболизм костной ткани не выявлен.

Если развиваются побочные эффекты, указанные в инструкции по применению, или они усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боль в животе, тошнота, метеоризм; редко - нарушение вкуса, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; очень редко – сухость во рту; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - стоматит, гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения сна, депрессия; у больных с предшествующими заболеваниями печени – энцефалопатия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - миалгия, артралгия, миастения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения.

Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: редко – недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (носит доброкачественный, обратимый характер).

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает седативное и спазмолитическое действие.

Фенобарбитал обладает седативным (в низких дозах), снотворным, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Способствует снижению возбуждения ЦНС и облегчает наступление сна, усиливает седативное действие другого действующего вещества.

Этилбромизовалерианат обладает седативным (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическим действием, преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, обусловленным раздражением, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру.

Ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Противоязвенный препарат. Тормозит фермент Н⁺-К⁺-АТФ-азу в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Снижает базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимальный эффекта достигается через 2 ч. Ингибирование максимальной секреции на 50% сохраняется 24 ч.

Прием препарата 1 раз/сут обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня применения препарата. У больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг поддерживает рН содержимого желудка на уровне 3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 дня.

Данные по фармакокинетике этилбромизовалерианата отсутствуют.

При приеме внутрь фенобарбитал всасывается медленно и полностью. C_max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связывание с белками плазмы составляет 50%, у новорожденных – 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. Т_1/2 составляет 2-4 дня. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет 30-40%. При повторном приеме биодоступность увеличивается до 60-70% и зависит от принятой дозы. Связывание с белками плазмы составляет 95-97%.

Метаболизм и выведение

Практически полностью метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 0.5-1 ч. Выводится в основном в виде метаболитов почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. фенобарбитал проникает через плацентарный барьер и обладает тератогенным действием, оказывает отрицательное влияние на формирование и дальнейшее функционирование ЦНС плода и новорожденного.

Фенобарбитал выделяется с грудным молоком. Возможно развитие физической зависимости у новорожденных. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат содержит 56 объемных % этанола и фенобарбитал, поэтому Валокордин даже при правильном применении может ослаблять способность больных быстро реагировать в определенных ситуациях, как, например, при пребывании на улице или при обслуживании машин. Это особенно сильно выражается при одновременном приеме алкоголя.

При длительном применении препарата возможно формирование лекарственной зависимости; возможно накопление брома в организме и развитие отравления им.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием омепразола одновременно с пищей не влияет на его эффективность

При одновременном применении препарата Валокордин с седативными средствами отмечается усиление эффекта.

Одновременное применение с нейролептиками и транквилизаторами усиливает, а со стимуляторами ЦНС - ослабляет действие каждого из компонентов препарата.

Алкоголь усиливает эффекты препарата Валокордин и может повышать его токсичность.

Наличие в составе препарата Валокордин фенобарбитала может индуцировать ферменты печени, и это делает нежелательным его одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются в печени, поскольку их концентрация, а соответственно эффективность, будет снижаться в результате более ускоренного метаболизма (непрямые антикоагулянты, антибиотики, сульфаниламиды и другие).

Фенобарбитал ослабляет действие производных кумарина, ГКС, гризеофульвина, пероральных контрацептивных средств.

При совместном применении омепразол (в связи с повышением рН содержимого желудка) может снижать абсорбцию ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола.

При совместном применении омепразол может снижать выведение и повышать концентрацию диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях вызывает необходимость уменьшения доз этих препаратов.

Омепразол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других одновременно применяемых лекарственных средств.

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не проводит к изменению их концентрации в плазме.

Симптомы: угнетение ЦНС, нистагм, атаксия, снижение АД, возбуждение, головокружение, слабость, хроническая интоксикация бромом (депрессия, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений). В тяжелых случаях – кома, сопровождающаяся гипоксией тканей, нарушение дыхания, тахикардия, аритмия, сосудистый коллапс, снижение периферических рефлексов.

Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия. При угнетении ЦНС - кофеин, никетамид. Специфического антидота нет.

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.