Валокордин и Сукрат

• в качестве симптоматического успокаивающего средства при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, при неврозоподобных состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью, нарушением засыпания, при тахикардии, состоянии возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, связанные с приемом НПВС; гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, рефлюкс-гастрит, гастродуоденит, изжога, лекарственная язва.

Гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.

Валокордин принимают внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым назначают по 1-2 таб. 2 раза/сут. При тахикардии разовая доза может быть увеличена до 3 таб.

Максимальная суточная доза составляет 6 таб.

Доза и длительность применения препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

Внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Длительность терапии определяется клиническим состоянием пациента и результатами обследования в динамике индивидуально лечащим врачом.

Рекомендуемая разовая доза составляет 0.5-1 г.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• острая печеночная порфирия;
• наследственная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Нарушения функции почек и/или печени; одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются в печени (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

При наличии одного из перечисленных заболеваний/состояний пациенту необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом препарата.

Повышенная чувствительность к сукральфату; выраженные нарушения функции почек; детский возраст до 14 лет.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания.

Возможно: сонливость, головокружение, замедление сердечного ритма, снижение способности к концентрации внимания, аллергические реакции. Могут возникать нарушения со стороны ЖКТ. Указанные явления проходят при снижении дозы препарата.

При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости, привыкания, синдрома отмены, а также накопление брома в организме и развитие бромизма (депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений).

Очень редко: реакции повышенной чувствительности (одышка, отек Квинке, тяжелые нежелательные кожные реакции).

Были получены сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, развитии остеопении и остеопороза, переломах у пациентов, длительное время принимавших фенобарбитал. Механизм влияния фенобарбитала на метаболизм костной ткани не выявлен.

Если развиваются побочные эффекты, указанные в инструкции по применению, или они усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение.

Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: боль в области поясницы.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает седативное и спазмолитическое действие.

Фенобарбитал обладает седативным (в низких дозах), снотворным, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Способствует снижению возбуждения ЦНС и облегчает наступление сна, усиливает седативное действие другого действующего вещества.

Этилбромизовалерианат обладает седативным (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическим действием, преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, обусловленным раздражением, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру.

Гастропротекторное средство. Вступая во взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы, формирует защитный слой, который предотвращает дальнейшее разрушающее действие пепсина, соляной кислоты и желчных солей. Повышает синтез простагландина, снижает активность пепсина и связывает соли желчных кислот. Ингибирует активность пепсина на 30%. Оказывает слабое антацидное действие.

Находясь в желудке и двенадцатиперстной кишке, трансформируется в полианион с множеством свободных отрицательных зарядов, которые образуют прочные связи с положительными радикалами белковоподобного экссудата (альбумин, фибриноген) слизистой оболочки. Взаимодействие с неизмененной слизистой оболочкой незначительное.

Данные по фармакокинетике этилбромизовалерианата отсутствуют.

При приеме внутрь фенобарбитал всасывается медленно и полностью. C_max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связывание с белками плазмы составляет 50%, у новорожденных – 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. Т_1/2 составляет 2-4 дня. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. фенобарбитал проникает через плацентарный барьер и обладает тератогенным действием, оказывает отрицательное влияние на формирование и дальнейшее функционирование ЦНС плода и новорожденного.

Фенобарбитал выделяется с грудным молоком. Возможно развитие физической зависимости у новорожденных. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказано применение препарата пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 14 лет.

Препарат содержит 56 объемных % этанола и фенобарбитал, поэтому Валокордин даже при правильном применении может ослаблять способность больных быстро реагировать в определенных ситуациях, как, например, при пребывании на улице или при обслуживании машин. Это особенно сильно выражается при одновременном приеме алкоголя.

При длительном применении препарата возможно формирование лекарственной зависимости; возможно накопление брома в организме и развитие отравления им.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

При необходимости одновременного применения антацидов их следует принимать за 30 мин до или через 30 мин после приема сукральфата.

При почечной недостаточности необходим контроль концентраций алюминия и фосфатов в сыворотке.

Появление сонливости и судорог может указывать на проявления токсического действия алюминия.

Кратковременное лечение может приводить к полному рубцеванию язвы, но не изменяет частоту и тяжесть рецидивов язвенной болезни после рубцевания.

Введение сукральфата через назогастральный зонд может приводить к образованию безоара (конкремент, образующийся в пищеварительном тракте и имеющий форму шарика) с другими лекарственными средствами или растворами для энтерального питания, т.к. сукральфат может связывать белок.

При одновременном применении препарата Валокордин с седативными средствами отмечается усиление эффекта.

Одновременное применение с нейролептиками и транквилизаторами усиливает, а со стимуляторами ЦНС - ослабляет действие каждого из компонентов препарата.

Алкоголь усиливает эффекты препарата Валокордин и может повышать его токсичность.

Наличие в составе препарата Валокордин фенобарбитала может индуцировать ферменты печени, и это делает нежелательным его одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются в печени, поскольку их концентрация, а соответственно эффективность, будет снижаться в результате более ускоренного метаболизма (непрямые антикоагулянты, антибиотики, сульфаниламиды и другие).

Фенобарбитал ослабляет действие производных кумарина, ГКС, гризеофульвина, пероральных контрацептивных средств.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарина) возможно уменьшение их антикоагулянтной активности.

При одновременном применении уменьшается абсорбция противомикробных средств производных фторхинолона.

При одновременном применении снижается абсорбция амитриптилина, что может привести к уменьшению его клинической эффективности.

Полагают, что при одновременном применении возможно образование хелатных комплексов с сукральфатом амфотерицина B, колистина сульфатом, тобрамицином, что может привести к уменьшению их противомикробной активности.

При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение абсорбции дигоксина.

Полагают, что при одновременном применении возможно небольшое уменьшение абсорбции кетоконазола и флуконазола.

При одновременном применении с левотироксином заметно уменьшается эффективность левотироксина.

При одновременном применении с сукральфатом наблюдались небольшие изменения фармакокинетики теофиллина. Полагают также, что возможно значительное уменьшение абсорбции теофиллина из лекарственных форм с замедленным высвобождением.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение абсорбции тетрациклина.

При одновременном применении уменьшается абсорбция фенитоина, сульпирида.

Описан случай уменьшения концентрации хинидина в плазме крови при одновременном применении с сукральфатом.

При одновременном применении нельзя исключить некоторого уменьшения биодоступности циметидина, ранитидина, роксатидина.

При одновременном применении снижается всасывание и показатель равновесной концентрации фенитоина.

Симптомы: угнетение ЦНС, нистагм, атаксия, снижение АД, возбуждение, головокружение, слабость, хроническая интоксикация бромом (депрессия, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений). В тяжелых случаях – кома, сопровождающаяся гипоксией тканей, нарушение дыхания, тахикардия, аритмия, сосудистый коллапс, снижение периферических рефлексов.

Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия. При угнетении ЦНС - кофеин, никетамид. Специфического антидота нет.