Валокорфитун и Эвиста

• повышенная нервная возбудимость, раздражительность;
• бессонница.

Препарат принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет при повышенной нервной возбудимости, раздражительности назначают по 2-3 таб. 2-3 раза/сут; при бессоннице - по 2-3 таб. за 30 мин-1 ч перед сном.

Максимальная доза составляет 12 таб./сут.

При прекращении лечения синдрома отмены не возникает.

Не следует применять препарат непрерывно более 1.5-2 месяцев.

При приеме внутрь доза составляет 60 мг/сут. Лечение длительное.

При применении у пациенток пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дефицит сахаразы-изомальтазы, непереносимость фруктозы;
• артериальная гипотензия;
• холангит, желчекаменная болезнь и другие заболевания желчевыводящих путей;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).

Возможно: аллергические реакции (гиперемия, кожная сыпь, периферические отеки, аллергический дерматит), бронхоспазм; при длительном применении - запор.

Со стороны свертывающей системы крови: небольшая тромбоцитопения; редко - венозная тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен), эмболия легочной артерии, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны системы кровообращения: вазодилатация (ощущение жара).

Прочие: спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

Препарат обладает успокаивающим и спазмолитическим действием.

Экстракт корневищ с корнями валерианы оказывает успокаивающее действие.

Экстракт листьев мелиссы лекарственной - успокаивающее и спазмолитическое действие.

Экстракт листьев мяты перечной - спазмолитическое, умеренное успокаивающее действие.

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на ткани организма, не связанные с репродукцией, и как антагонист - на репродуктивные ткани. Действие обусловлено высокоаффинным связыванием с эстрогеновыми рецепторами и регуляцией экспрессии генов.

Уменьшает процесс резорбции костной ткани и нормализует баланс кальция в организме, прежде всего, за счет уменьшения потерь кальция с мочой.

Не вызывает пролиферации эндометрия, увеличения размеров матки, кровянистых выделений или кровотечений в постклимактерическом периоде. Не описано случаев возникновения рака эндометрия de novo. Не вызывает гиперплазию ткани молочных желез. Уменьшает набухание и болезненность молочных желез.

Уменьшает уровни общего холестерина и ЛПНП. Уровень ЛПВП и триглицеридов достоверно не изменяется. Снижает содержание фибриногена плазмы крови.

После приема внутрь ралоксифен быстро абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму путем глюкуронизации при "первом прохождении" через печень. В плазме крови определяются 3 конъюгированных метаболита. Абсолютная биодоступность ралоксифена составляет 2%.

Широко распределяется в организме. V_d не зависит от дозы. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%.

Уровень ралоксифена поддерживается благодаря энтерогепатической рециркуляции. T_1/2 составляет 27.7 ч.

Большая часть дозы в виде неизмененного вещества и метаболитов выводится в течение 5 дней преимущественно с калом, менее 5% выводится с мочой.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не изучено.

Назначение препарата Валокорфитун в период беременности (особенно в I триместре) и грудного вскармливания возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Предназначен только для применения у женщин в постменопаузном периоде.

Ралоксифен может оказывать повреждающее действие на плод.

Неизвестно, выделяется ли ралоксифен с грудным молоком. При применении в период лактации может оказывать негативное влияние на развитие ребенка.

Противопоказано применение в детском возрасте до 12 лет.

У пациентов с ГЭРБ возможно ухудшение симптомов.

При сохранении симптомов заболевания или ухудшении состояния на фоне применения препарата пациенту следует сообщить об этом лечащему врачу.

Не следует применять препарат непрерывно более 1.5-2 месяцев.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Не рекомендуется применение у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Если на фоне применения ралоксифена возникают заболевания или состояния, ведущие к длительной иммобилизации, лечение необходимо прекратить. Возобновление терапии возможно только после восстановления двигательных функций.

В период лечения следует дополнительно назначать препараты кальция. При развитии маточного кровотечения необходимо полное обследование.

Препарат усиливает действие снотворных средств и других лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, гипотензивных препаратов (в частности, центрального действия), обезболивающих средств, что требует коррекции доз.

При одновременном применении с производными кумарина возможно небольшое уменьшение протромбинового времени.

Колестирамин значительно уменьшает абсорбцию и энтерогепатическую циркуляцию ралоксифена.

При одновременном применении с ампициллином снижается максимальная концентрация ралоксифена в плазме, однако, степень всасывания и скорость элиминации ралоксифена не меняются.

Не рекомендуется комбинированная терапия ралоксифеном и эстрогенами из-за отсутствия клинических данных о безопасности их одновременного применения.

На фоне применения ралоксифена незначительно увеличивается концентрация глобулинов, связывающих гормоны, в т.ч. глобулина, связывающего половые гормоны, тироксин-связывающего глобулина и глобулина, связывающего кортикостероиды, с одновременным повышением суммарной концентрации гормонов. Эти изменения не влияют на концентрацию свободных гормонов.

Симптомы: однократный прием 20 г корневищ с корнями валерианы (примерно 104 таблетки препарата Валокорфитун) может вызвать ощущение усталости, спазмы в желудке, ощущение сжатия в груди, головокружение, дрожание рук, расширение зрачков; симптомы могут исчезнуть самостоятельно в течение 24 ч.

Лечение: при признаках передозировки целесообразно провести промывание желудка и обратиться к врачу.