Валосердин и Комбилипен НЕО

• в качестве успокаивающего и сосудорасширяющего средства при:
  • функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы;
  • при неврозоподобных состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью;
  • нарушенном засыпании;
  • тахикардии;
  • состоянии возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями.
• в качестве спазмолитического средства при спазмах кишечника.

В составе комплексной терапии:

• моно- и полиневропатий различного генеза;
• дорсалгии;
• плексопатий;
• люмбоишиалгии;
• корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.

Препарат принимают внутрь, до еды, предварительно растворив в небольшом количестве (30-50 мл) воды.

Взрослым назначают обычно по 15-20 капель 3 раза/сут. При тахикардии возможно увеличение разовой дозы до 40-50 капель.

Длительность применения препарата устанавливается индивидуально врачом.

Препарат вводится в/м (глубокие инъекции в ягодичную мышцу).

Лечение рекомендуется начинать с в/м введения 1 ампулы (2 мл) в сутки до снятия острых симптомов.

После уменьшения симптомов или в случаях умеренной тяжести заболевания: 1 ампула 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель.

Для поддерживающей терапии, профилактики рецидива или продолжения проводимого курса лечения рекомендуется перейти на прием внутрь препарата Комбилипен табс в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от выраженности симптомов заболевания.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• выраженные нарушения функции почек и/или печени;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• порфирия;
• возраст до 18 лет.

В связи с содержанием абсолютного этилового спирта более 3 г в суточной дозе Валосердин противопоказан пациентам с заболеваниями печени, алкоголизмом, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями головного мозга.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Валосердин , как правило, хорошо переносится даже при длительном применении.

В отдельных случаях, в дневные часы может наблюдаться сонливость и легкое головокружение.

При длительном применении в больших дозах возможно развитие хронического отравления бромом, проявлениями которого бывают: депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений.

При проявлении каких-либо побочных (необычных) эффектов, не отраженных в инструкции по применению, пациенту необходимо сообщить о них лечащему врачу.

Применяются следующие понятия и частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко - затрудненное дыхание, анафилактический шок; частота неизвестна - аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи, крапивница, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - тахикардия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - повышенное потоотделение, акне, экзема.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Прочие: частота неизвестна - реакции в месте введения.

Комбинированный препарат, терапевтическое действие которого обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает седативное и спазмолитическое действие.

Фенобарбитал обладает седативным и мягким снотворным эффектами. Способствует снижению возбуждения ЦНС и облегчает наступление естественного сна, усиливая седативное влияние других компонентов.

Этилбромизовалерианат оказывает также седативное (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическое действие.

Фармакологическое действие определяется свойствами витаминов, входящих в состав препарата. Препарат содержит витамины B₁ (тиамин), В₆ (пиридоксин) и В₁₂ (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом, со стороны периферической нервной системы.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и опорно-двигательного аппарата.

Особую роль в метаболических процессах нервной системы играет сочетанное действие витаминов B₁, В₆, В₁₂, доказано, что эффективность комбинации превосходит эффективность отдельного компонента. Комбинированное применение витаминов группы В ускоряет процессы регенерации поврежденных нервных волокон, также доказано анальгезирующее действие комплекса.

Тиамин играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата (АТФ).

Пиридоксин обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нервно-мышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп, участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Тиамин

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения в дозе 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%.

Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке.

Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0.15 ч, в бета-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиаминпирофосфата, 10% тиаминтрифосфата и остальное количество в виде тиаминмонофосфата.

Пиридоксин

После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима, после фосфорилирования группы СН₂ОН в 5-м положении образует метаболически активный пиридоксальфосфат. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови.

Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В₆ и его ежедневная скорость элиминации около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.

Цианокобаламин

После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плацентартный барьер.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед началом применения препарата пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

При длительном применении препарата возможно формирование лекарственной зависимости; возможно накопление брома в организме и развитие отравления им.

Препарат содержит не менее 52 об.% этанола. Максимальная разовая доза препарата содержит 1.03 г абсолютного этилового спирта; максимальная суточная доза содержит 3.09 г абсолютного этилового спирта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата не рекомендуется выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Препарат следует вводить только в/м, не допуская его попадание в сосудистое русло. При случайном в/в введении пациент должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализирован в зависимости от тяжести возникших симптомов.

Другие витамины, особенно цианокобаламин, могут инактивироваться в присутствии продуктов деградации витамина В₁.

Клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность при введении витамина В₁₂.

Препарат может вызвать невропатии при длительном применении свыше 6 месяцев.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Информация о предостережении относительно применения препарата Комбилипен НЕО водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций препарата.

При одновременном применении препарата Валосердин с седативными средствами – усиление эффекта.

Одновременное применение с нейролептиками и транквилизаторами усиливает, а со стимуляторами ЦНС – ослабляет действие каждого из компонентов препарата.

Этанол усиливает эффекты Валосердина и может повышать его токсичность.

Наличие в составе фенобарбитала может индуцировать ферменты печени, и это делает нежелательным одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются в печени, поскольку их концентрация, а соответственно эффективность будет снижаться в результате более ускоренного метаболизма (непрямые антикоагулянты, антибиотики, сульфаниламиды и другие).

Фенобарбитал ослабляет действие производных кумарина, ГКС, гризеофульвина, контрацептивных средств для приема внутрь.

Валосердин может повышать токсичность метотрексата.

При одновременном применении с леводопой витамин В₆ может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин) может увеличить потребность в пиридоксине.

"Петлевые" диуретики, например, фуросемид, могут блокировать канальцевую реабсорбцию, таким образом, усиливая экскрецию тиамина при длительном применении, что приводит к снижению содержания тиамина в крови.

Витамин В₁ разрушается при взаимодействии с растворами, содержащими сульфиты.

Не рекомендуется смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

Симптомы: при легкой и среднетяжелой интоксикации наблюдается сонливость, головокружение, психомоторные нарушения. В тяжелых случаях – кома, снижение АД, нарушение дыхания, тахикардия, сосудистый коллапс, снижение периферических рефлексов.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь и вызвать врача.

Витамины В₁, В₆ и В₁₂ имеют широкий терапевтический диапазон. Симптомы передозировки не наблюдаются при применении препарата в рекомендуемых дозах и режиме.

Витамин В₁. Сообщалось о следующих симптомах после введения дозы, превышающей рекомендуемую более чем в 100 раз (>10 г): курареподобные ганглиоблокирующие эффекты, вызывающие нарушение проведения нервных импульсов.

Витамин B₆. Длительное применение (>6-12 мес) витамина В₆ в суточной дозе >50 мг может вызвать периферическую сенсорную невропатию. Продолжительное применение витамина В₆ в суточной дозе свыше 1 г в течение более чем 2 месяцев может вызвать нейротоксические эффекты. После введения в дозе более 2 г/сут были описаны случаи гипохромной анемии и себорейного дерматита, невропатии с атаксией, расстройства чувствительности, эпилептиформные припадки с изменениями на ЭЭГ.

Витамин В₁₂. после парентерального введения высокой дозы наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне.

Лечение: в случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить. При необходимости назначается симптоматическая терапия, в т.ч. десенсибилизирующая.