Валсафорс и Реддивит

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.

Дефицит цинка, витаминов группы В и аскорбиновой кислоты.

Состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью в витаминах группы В, аскорбиновой кислоте, цинке:

• несбалансированное и неполноценное питание;
• длительная терапия антибиотиками;
• нарушение всасывания витаминов на фоне диареи и других желудочно-кишечных расстройств;
• период беременности и лактации;
• при нарушении всасывания витаминов в старческом возрасте;

В комплексной терапии в период реконвалесценции после инфекционных заболеваний, травм.

Принимать таблетки внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства. Максимальная суточная доза составляет 320 мг.

Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

При хронической сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема.

У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Взрослым: по 1 капсуле 1 раз в день внутрь после еды или иначе по указанию врача. Капсулу рекомендуется проглотить целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения - 30 дней. Повторные курсы - по рекомендации врача

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), печеночная недостаточность на фоне обструкции желчевыводящих путей, почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), гемодиализ, хроническая сердечная недостаточность.

• детский возраст;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при диабете, подагре и тяжелых нарушениях функции печени.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго; нечасто - бессонница; иногда - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - сердечная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко - кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - снижение либидо; очень редко - нарушение функции почек.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Со стороны лабораторных параметров: редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины; часто - гиперкалиемия.

Прочие: часто - общая слабость; нечасто - отеки, астения, повышенная утомляемость.

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-рецепторы. Не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

РеддиВит - комбинированный поливитаминный препарат, содержащий микроэлемент цинк. Действие РеддиВита определяется компонентами, входящими в его состав.

Цинк - один из важнейших микроэлементов, играет важную роль в ряде биологических процессов, является коферментом реакций синтеза нуклеиновых кислот, участвует в метаболизме белков, углеводов и липидов, в процессах деления клеток, их роста, регенерации. Оказывает прямое воздействие на образование коллагеновых тканей и скелета. Дефицит цинка в организме отражается на состоянии кожи, волос. Цинкосодержащие ферменты относятся ко всем шести классам ферментов, участвующих во всех метаболических процессах в организме.

Витамин В₁ (тиамина мононитрат) - водорастворимый витамин, участвующий в качестве кофермента в углеводном обмене. Является предшественником кокарбоксилазы, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот, нуклеотидов, жирных кислот, ацетилхолина. Важен для функционирования нервной системы.

Витамин В₂ (рибофлавин) - водорастворимый витамин, участвующий и процессах энергетического обмена. Является коферментом окислительно-восстановительных реакций. Играет важную роль в формировании ДНК, способствует процессам регенерации тканей. Необходим для регуляции кроветворения. В присутсвии рибофлавина проявляют активность пирилоксин и никотиновая кислота.

Витамин В₃ (никотинамид) - водорастворимый витамин. Входит в состав большого числа ферментов, участвующих в сложном процессе тканевого дыхания. Принимает участие в жировом и углеводном обмене. Улучшает микроциркуляцию в тканях.

Витамин В₆ (пиридоксина гидрохлорид) - водорастворимый витамин. Необходим дли активного всасывания аминокислот из кишечника, транспорта их в кровеносное русло, синтеза белков. Участвует в синтезе гамма-аминомасляной кислоты (фактор торможения в ЦНС), превращении триптофана в серотонин и никотиновую кислоту. Принимает участие в синтезе гемоглобина.

Фолиевая кислота - необходима для синтеза нуклеиновых кислот, белков, компонентов ДНК. Совместно с витамином В₁₂ участвует в процессе созревания эритроцита. Стимулирует эритро- и лейкопоэз. Участвует в катаболизме муравьиной кислоты.

Витамин В₁₂ (цианокобаламин) - водорастворимый витамин, присутствующий в организме к основном в виде метилированной формы. Участвует в синтезе нуклеиновых кислот, белков, многих ферментов, янтарной кислоты. Обеспечивает синтез липопротеинов в миелиновой ткани, глутатиона. Необходим для нормального созревания эритроцитов, клеток нервных оболочек, роста организма.

Витамин С (аскорбиновая кислота) - водорастворимый витамин. Играет важную роль в регулировании окислительно-восстановительных процессов. Участвует в синтезе коллагена, формировании клеточных мембран и нормализации проницаемости капилляров: рефляции углеводного обмена, свертываемости крови; активирует ферменты, участвующие в метаболизме фолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов и катехоламинов, способствует всасыванию железа из ЖКТ.

Кальция пантотенат - соль пантотеновой кислоты (витамина В₅). Входит в состав кофермента А. который играет важную роль в метаболизме углеводов жиров и белков. Способствует построению и регенерации эпителия и эндотелия.

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т_1/2α - < 1 ч и Т_1/2β - около 9 ч).

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. V_d в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч).

Количество валсартана, который выводится с калом, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Больные пожилого возраста

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Больные с нарушением функции почек

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Больные с нарушением функции печени

Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы препарата.

РеддиВит может быть назначен беременным и кормящим женщинам при установленном дефиците цинка, витаминов группы В и аскорбиновой кислоты.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Дефицит в организме натрия и/или сниженный ОЦК

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Стеноз почечной артерии

Учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Нарушения функции почек

Больным с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях (КК менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Нарушения функции печени

У больных с печеночной недостаточностью не требуется корректировки дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

Хроническая сердечная недостаточность

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами

При назначении Валсафорса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

РеддиВит не может заменить основную терапию первичного заболевания.

Не рекомендуется прием РеддиВита при наличии фолатзависимых опухолей.

В связи с наличием в препарате никотинамида, его следует назначать с осторожностью при диабете, подагре и тяжелых нарушениях функции печени.

Прием препаратов железа при лечении или профилактике железодефицитных анемий может уменьшить абсорбцию цинка в ЖКТ. Поскольку в состав РеддиВита входит аскорбиновая кислота, возможно получение искаженного результата в пробе на наличие глюкозы в моче по методу Бенедикта, поэтому следует использовать тест-системы, не зависящие от присутствия аскорбиновой кислоты.

Прием препарата может вызвать окрашивание мочи в ярко-желтый цвет, что абсолютно безвредно и объясняется присутствием в составе препарата рибофлавина.

Клинически значимого взаимодействия с такими лекарственными средствами, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Пиридоксин снижает активность леводопы (однако, данное явление не наблюдается при совместном приеме с допакарбоксилазой); снижает плазменную концентрацию фенобарбитала. Изониазид, пеницилламин и пероральные контрацептивы увеличивают потребность в пиридоксине.

Цианокобаламин - абсорбция из ЖКТ снижается под влиянием неомицина, аминосалициловой кислоты, антагонистов Н₂- гистаминовых рецепторов, колхицина. Концентрация цианокобаламина в плазме может уменьшаться на фоне приема пероральных контрацептивов. Указанные взаимодействия не являются клинически значимыми, однако их следует принимать во внимание при определении содержания витамина в крови. Парентеральное введение хлорамфеникола ослабляет терапевтический эффект витамина В₁₂ при лечении анемий.

Фолиевая кислота может вызывать снижение концентрации фенитоина в сыворотке крови.

Никотиновая кислота при совместном применении со статинами увеличивает риск развития миопатий и острого некроза скелетных мышц. Никотинамид может увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических средствах.

Аскорбиновая кислота увеличивает абсорбцию железа.

Абсорбция цинка снижается в присутствии железосодержащих препаратов, пеницилламина, фосфорсодержащих препаратов, тетрациклинов. Препараты, содержащие цинк, снижают абсорбцию ионов меди и железа, ципрофлоксацина, пеницилламина и тетрациклинов.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При выраженном снижении АД - в/в введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.