Валусал и Глутаргин

Симптоматическая терапия – для уменьшения боли и воспаления на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет) при следующих заболеваниях и состояниях:

• заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок, сухожилий, люмбаго, бурсит, ишиас);
• травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), ушиб мышц и связок, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, посттравматическое воспаление мягких тканей;
• мышечные боли ревматического и неревматического происхождения.

В случае необходимости перед применением препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.

• в составе комплексной терапии острых и хронических гепатитов различной этиологии, отравлений гепатотропными ядами (бледной поганкой, химическими и лекарственными веществами), цирроза печени, лептоспироза; печеночной энцефалопатии, прекомы и комы, сопровождающихся гипераммониемией;
• профилактика алкогольной интоксикации; состояние острого алкогольного отравления легкой и средней степени, похмельный синдром, постинтоксикационные расстройства, вызванные приемом алкоголя.

Для наружного применения.

Небольшое количество геля (3-5 см) наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела 1-2 раза/сут и осторожно втирают. Дозу следует подбирать в соответствии с площадью пораженного участка: 5 см геля соответствуют 100 мг кетопрофена, 10 см – 200 мг кетопрофена.

При необходимости гель можно сочетать с другими лекарственными формами кетопрофена (капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, раствор для в/м введения).

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Окклюзионная повязка не рекомендуется.

Не применять без консультации врача более 14 дней.

Если пациент забыл нанести гель, то следует нанести его в то время, когда должна быть применена следующая доза, но не удваивать ее.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо пациент должен проконсультироваться с врачом.

Препарат следует использовать в соответствии с рекомендуемым способом применения и режимом дозирования. В случае необходимости перед применением препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.

Препарат назначают взрослым внутрь по 1 таб. 3 раза/сут в течение 14 дней, независимо от приема пищи. При необходимости разовая доза препарата может быть увеличена до 3 таб., курс лечения - до 21 дня.

Для лечения алкогольного отравления назначают 1-1.5 таб. 4 раза/сут с интервалами 1-2.5 ч, в последующие 2-3 дня - по 1 таб. 2 раза/сут. При алкогольном отравлении тяжелой степени, после курса в/в применения препарата Глутаргин, назначают по 1 таб. 2 раза/сут в течение 20 дней.

Для профилактики алкогольной интоксикации назначают 2.5 таб. за 60-120 мин до приема алкоголя.

• повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП, фенофибрату;
• кожная аллергия в анамнезе на солнцезащитные средства и парфюмерию;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• нарушение целостности кожных покровов в области нанесения геля (экзема, акне, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана);
• реакции фоточувствительности в анамнезе;
• III триместр беременности;
• детский возраст до 15 лет;
• воздействие солнечного света, в т.ч. непрямые солнечные лучи и УФ-облучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2-х недель после прекращения лечения препаратом.

С осторожностью

Перед применением геля Валусал пациент должен проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

• нарушение функции печени и/или почек;
• эрозивно-язвенное поражение ЖКТ;
• заболевания крови;
• бронхиальная астма;
• хроническая сердечная недостаточность;
• печеночная порфирия.

• детский возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

• лихорадочное состояние;
• повышенная возбудимость;
• тяжелые нарушения фильтрационной (азотовыделительной) функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Определение категорий частоты нежелательных эффектов в соответствии с ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), реакции гиперчувствительности.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - пептическая язва, кровотечение, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - местные кожные реакции, такие как эритема, экзема, зуд и жжение; редко - реакции фоточувствительности, крапивница. Поступали редкие сообщения о более тяжелых реакциях, таких как буллезная или фликтенулезная экзема, которые могут распространяться за область места применения или приобретать генерализованный характер.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - ухудшение функции почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Редко могут наблюдаться чувство легкого дискомфорта в эпигастральной области и тошнота непосредственно после применения препарата, которые проходят самостоятельно.

Кетопрофен является одним из наиболее эффективных ингибиторов ЦОГ. Он также ингибирует активность липооксигеназы и брадикинина. Стабилизирует лизосомальные мембраны и препятствует высвобождению ферментов, участвующих в воспалительном процессе.

Кетопрофен обладает анальгезирующим , противовоспалительным и противоотечным действием. Не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Глутаргин является соединением аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотистых веществ - аммиака.

Гипоаммониемические эффекты препарата реализуются путем активации обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из ЦНС и его экскреции из организма. В результате снижаются общетоксические, в т.ч. нейротоксические, эффекты аммиака.

Оказывает гепатопротекторное действие, обладая антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

При алкогольной интоксикации Глутаргин стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола - алкогольдегидрогеназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты; снижает утнетающее влияние алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств возбуждающей глутаминовой кислоты.

Глутаргин не оказывает эмбриотоксических, гонадотоксических и мутагенных эффектов, не вызывает аллергических и иммунотоксических реакций.

Всасывание и распределение

Кетопрофен при местном применении в виде геля не кумулирует в организме. Биодоступность геля составляет около 5%. C_max кетопрофена в плазме крови достигается через 6 ч после нанесения препарата. Проникает в ткани суставов, в т.ч. в синовиальную жидкость, и достигает там терапевтических концентраций. Концентрация препарата в плазме крови крайне низкая.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые выводятся преимущественно почками. Метаболизм кетопрофена не зависит от возраста, наличия тяжелой почечной недостаточности или цирроза печени. Экскреция кетопрофена почками осуществляется медленно.

Препарат Валусал противопоказан в III триместре беременности.

Безопасность применения кетопрофена у беременных женщин не оценивалась, поэтому следует избегать применения препарата в I и II триместрах беременности.

В III триместре беременности все ингибиторы простагландинсинтетазы, включая кетопрофен, могут оказывать токсическое воздействие на сердце, легкие и почки плода. В конце беременности возможно увеличение времени кровотечения у матери и ребенка. НПВС могут отсрочить время наступления родов.

На сегодняшний день отсутствуют данные о выделении кетопрофена с грудным молоком, поэтому применение препарата Валусал во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Необходимо избегать попадания геля в глаза, на кожу вокруг глаз, слизистые оболочки.

При появлении кожных реакций, в т.ч. развившихся при совместном применении с октокрилен-содержащими препаратами, следует немедленно прекратить лечение.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа или околоносовых пазух, имеют более высокий риск развития аллергических реакций при применении аспирина и/или НПВП, чем остальная часть населения.

Для уменьшения риска развития фоточувствительности рекомендуется защищать обработанные гелем участки кожи одеждой от воздействия УФ-облучения на протяжении всего периода лечения и еще 2-х недель после прекращения применения. Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения из-за увеличения риска развития контактного дерматита и реакций фоточувствительности с течением времени.

Следует тщательно мыть руки после каждого нанесения препарата

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

При назначении пациентам с нарушениями функций эндокринных желез следует учитывать, что препарат может незначительно увеличивать секрецию инсулина и гормона роста, что не требует коррекции медикаментозной терапии у пациентов с сахарным диабетом и/или акромегалией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управления транспортными средствами.

При наружном применении кетопрофена в лекарственной форме геля возможно усиление действия препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Пациентам, принимающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется проводить регулярный контроль МНО.

Кетопрофен, как и другие НПВП, может снижать выведение метотрексата и способствовать увеличению его токсичности.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и влияние на их выведение не являются значимыми.

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Глутаргин со следующими лекарственными средствами: аминофиллин повышает концентрацию эндогенного инсулина в крови под влиянием Глутаргина алкоклина.

Глутаргин алкоклин может усиливать эффект антиагрегантных средств (дипиридамол и другие), предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникать при терапии изониазидом, ослабляет эффект винбластина.

При наружном применении препарата передозировка маловероятна.

Симптомы: в случае попадания препарата внутрь возможно развитие системных нежелательных реакций.

Лечение: в случае передозировки кожу необходимо тщательно промыть под проточной водой. При развитии системных нежелательных реакций необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии, так же как при передозировке лекарственных форм для приема внутрь.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области грудной клетки, чувство дискомфорта в эпигастральной области, бессонница, преходящее кратковременное снижение артериального давления, AV-блокада, аллергические реакции.

Лечение: симптоматическое, при необходимости прием антигистаминных средств, в тяжелых случаях – в/в введение ГКС.