Вальсакор и Дезоксинат

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

• первичные, поздние лучевые язвы и термические ожоги кожных покровов II-III степени тяжести;
• острый лучевой фарингеальный синдром;
• трофические язвы;
• нарушение целостности слизистой оболочки полости рта, носа, влагалища, прямой кишки;
• декубитальные язвы в полости рта и на коже;
• осложнения, сопутствующие цитостатической терапии (стоматиты, фарингоэзофагиты, гингивиты, увулиты, энтероколиты, вульвовагиниты, парапроктиты);
• при подготовке тканей к ауто- или аллотрансплантации и в период приживления трансплантатов.

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Препарат назначают детям с первого дня жизни и взрослым.

Для лечения поражений кожи накладывают аппликационные повязки с раствором Дезоксината, сменяемые 3-4 раза в день.

При поражениях слизистой оболочки рта производятся полоскания раствором Дезоксината (4 раза в сутки по 5-15 мл с последующим проглатыванием).

Во влагалище Дезоксинат вводится на тампоне, в прямую кишку - в клизме (20-50 мл).

Продолжительность курса лечения - до стойкого исчезновения признаков воспаления и эпителизации кожи и слизистых (4-10 суток).

• повышенная чувствительность к натрия дезоксирибонуклеату или любому другому компоненту препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

При местном применении Дезоксинат не вызывает побочных эффектов.

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT₁-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT₁-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT₂-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT₁-рецепторов. Сродство валсартана к AT₁-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT₂-рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Дезоксинат активирует клеточный и гуморальный иммунитет.

Дезоксинат обладает лечебным действием при язвенно-некротических поражениях кожи и слизистых оболочек различной локализации.

Применение препарата Дезоксинат в виде повязок, аппликаций и полосканий оказывает анальгезирующий эффект, уменьшает проявление воспалительной реакции, активизирует рост грануляций и эпителия.

При нагноительных процессах на стадии регенерации Дезоксинат приводит к ускорению заживления.

Способствует увеличению приживления аутотрансплантатов на ожоговых поверхностях, а также аллотрансплантатов при пластике дефектов челюстно-лицевой области.

Применение дезоксината не сопровождается токсическими и аллергическими реакциями.

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T_1/2 в α-фазе < 1 ч и T_1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. V_d в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Дезоксинат при местном применении быстро всасывается и распределяется в органах и тканях с участием эндолимфатического пути. В фазу интенсивного поступления препарата в кровь происходит перераспределение между плазмой и форменными элементами крови, параллельно с метаболизмом и выведением.

Дезоксинат метаболизируется в организме. Конечными метаболитами являются ксантин, гипоксантин, бета-аланин, уксусная, пропионовая и мочевая кислоты, которые выводятся из желудочно-кишечного тракта.

Экскретируется из организма (в виде метаболитов) почками по биэкспоненциальной зависимости и, частично, через желудочно-кишечный тракт.

Валсартан противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

Назначают детям с первого дня жизни

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Неэффективен при крайне тяжелых формах поражения, обширных глубоких некрозах, относимых к IV степени тяжести.

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Не совместим с мазями на жировой основе и перекисью водорода (Н₂0₂).

Не выявлена.