Варденафил Канон и Корвалол НЕО

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг. Принимают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Наряду с этим варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз/сут.

Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение; редко - повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица; редко - повышение АД, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - диспепсия, тошнота.

Со стороны дыхательной системы: возможна заложенность носа.

Дерматологические реакции: редко - фоточувствительность.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, затрудненное дыхание, отек Квинке.

Со стороны кожи и подкожных тканей: фоточувствительность.

Со стороны психики: спутанность сознания, парадоксальное возбуждение (особенно подвержены пациенты пожилого возраста); в некоторых случаях - раздражительность, эйфория.

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости психомоторных реакций, нарушение координации и быстроты реакции, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, неустойчивость, судороги, головная боль, парестезии, дискинезии; в некоторых случаях бессонница, тремор.

Со стороны органов чувств: нечеткое зрение, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, замедление сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости носа, бронхов (сгущение бронхиального секрета).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия.

Со стороны костно-мышечной системы: подергивания мышц.

Со стороны мочевыводящей системы: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.

При длительном применении корвалола нео в высоких дозах возможно развитие лекарственной зависимости, а также накопление брома в организме и развитие бромизма, проявлениями которого бывают: депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений.

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Клинический эффект реализуется еще до достижения C_max. После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия - через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия - 8-12 ч.

Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов. Оказывает седативное и спазмолитическое действие, умеренное кардиотоническое действие (замедляет ритм и увеличивает силу сердечных сокращений), обладает умеренными гипотензивными свойствами.

Этилбромизовалерианат обладает седативным и спазмолитическим действием, обусловленным раздражением преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру. По характеру действия близок к препаратам валерианы.

Трава пустырника оказывает выраженное седативное действие, умеренно снижает частоту и увеличивает силу сердечных сокращений, проявляет умеренные гипотензивные свойства.

Мяты перечной масло оказывает рефлекторное вазодилатирующее, спазмолитическое, легкое желчегонное, антисептическое действие. Механизм действия связан со способностью раздражать «холодовые» рецепторы слизистой оболочки полости рта и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и головного мозга. Устраняет явления метеоризма за счет раздражения рецепторов слизистой оболочки ЖКТ, усиливая перистальтику кишечника.

Дифенгидрамин является блокатором гистаминовых Н₁-рецепторов первого поколения. Действие на центральную систему обусловлено блокадой гистаминовых Н₁-рецепторов и м-холинорецепторов головного мозга. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию, обладает противорвотным, седативным эффектами, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям, чем к системным, то есть снижению АД.

После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения C_max в плазме (T_max) увеличивается до 60 мин, C_max в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C_max, T_max, AUC) не изменяются.

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Средний T_1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита - около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T_1/2 - около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени - почками (2-6% дозы).

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК<30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и C_max).

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и C_max в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени - в 2.6 раза.

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).

Поскольку варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.

В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.

В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением варденафила по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Варденафил не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Перед применением у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами и работой с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на варденафил.

Данное средство следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях: заболевания печени, нарушения функции почек, глаукома, задержка мочи, бронхит, ХОБЛ.

Может усиливать действие алкоголя, поэтому прием алкоголя во время лечения следует исключить.

Следует избегать применения в сочетании с другими препаратами, обладающими антигистаминным действием, включая лекарственные препараты для местного применения, средства от кашля и простуды.

Побочные эффекты чаще развиваются у пациентов пожилого возраста. Следует избегать применения средства пожилыми пациентами со спутанным сознанием. Дифенгидрамин может усугубить имеющийся звон в ушах.

В период лечения следует избегать УФ-излучения.

Необходимо проинформировать врача о применении средства: противорвотное действие может затруднить диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью возникновения головокружения, снижения концентрации внимания и других побочных эффектов, связанных с приемом средства, в период лечения пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг/сут.

При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг/сут.

При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.

При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия - препарата, который является донатором оксида азота.

Поскольку безопасность и эффективность комбинаций варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.

При одновременном применении средства с этанолом и препаратами, угнетающими деятельность ЦНС (седативные, снотворные, нейролептики, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) возможно взаимное усиление эффектов.

Ингибиторы МАО увеличивают выраженность и продолжительность антихолинергических эффектов дифенгидрамина. Рекомендуют прекратить применять средство за 14 дней до начала применения ингибиторов МАО либо начать применять его через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Дифенгидрамин может усиливать антихолинергические эффекты других препаратов (атропина, трициклических антидепрессантов).

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Дифенгидрамин является ингибитором изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Возможно взаимодействие его с лекарственными препаратами, первичный метаболизм которых осуществляется CYP2D6.

Усиливает действие спазмолитических, анальгезирующих средств.

Алкоголь усиливает эффект средства и его токсичность.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.