Варденафил Канон и Полиминерол

• начальная и прогрессирующая стадии пародонтопатии;
• гингивит;
• пародонтоз;
• гингивостоматит;
• для профилактики заболеваний десен.

Препарат наиболее эффективен при заболеваниях десен, сопровождающихся кровоточивостью.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг. Принимают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Наряду с этим варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз/сут.

Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Препарат предназначен для местного применения.

Лечение катарального, язвенного, гипертрофического гингивита, начальную фазу лечения пародонтоза должен проводить стоматолог. Лечение следует начинать с удаления зубного камня, а также с устранения всех возможных причин раздражения десен. Перед каждым сеансом терапии Полиминеролом следует очистить межзубные пространства и десневые карманы.

Профилактику заболеваний десен проводит сам пациент, проводя полоскание полости рта разведенным раствором (1:4) в течение 5 мин 1-2 раза/сут.

При катаральном гингивите рекомендуется проведение полосканий полости рта разбавленным раствором препарата Полиминерол (1 часть препарата на 4-5 частей воды) не менее 3 раз/сут по 10 мин. После применения препарата не следует прополаскивать рот водой. При неэффективности данной терапии рекомендуют наносить на десны повязки из неразбавленного Полиминерола в смеси с флетчером (паста для временной повязки): смешивают флетчер с Полиминеролом и замешивают до консистенции мягкого теста. Смесь Полиминерола с флетчером наносят на марлевые полоски, которые накладывают на десны марлей наружу. Повязка затвердевает через несколько минут и ее держат в течение от 2-3 ч до суток. Повязку может снять сам больной.

При ульцерозном и гипертрофическом гингивите лечение начинают с наложения повязок, причем в межзубные пространства помещают ватные тампоны, пропитанные Полиминеролом, а в десневые карманы - рыхлые ватные дренажи. Повязки делают через день. Дополнительно следует ежедневно полоскать полость рта разбавленным раствором Полиминерола.

При пародонтозе в начальной фазе применяют повязки с Полиминеролом в сочетании с дренажами в межзубных пространствах и полосканиями полости рта разбавленным раствором Полиминерола.

При пародонтозе в прогрессирующей стадии при наличии десневых карманов глубоко в дно кармана вводят с помощью зонда пропитанные препаратом ватные дренажи, которые вначале следует менять 2-3 раза через 5 мин, а на десну накладывают повязку. Можно применять только дренажи или только повязки, но их комбинация дает более быстрый эффект. Полоскание полости рта должно всегда сопутствовать применению повязок и дренажей.

Курс лечения состоит из 10-15 повязок. Повязки накладывают через день, последние 4-5 процедур - 2 раза в неделю. Если лечение состоит только из дренажей, в начале терапии их делают каждый день, а затем через 20-30 дней.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение; редко - повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица; редко - повышение АД, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - диспепсия, тошнота.

Со стороны дыхательной системы: возможна заложенность носа.

Дерматологические реакции: редко - фоточувствительность.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Клинический эффект реализуется еще до достижения C_max. После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия - через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия - 8-12 ч.

Комбинированный препарат природного происхождения для местного применения в стоматологии. Действие препарата обусловлено свойствами компонентов, входящих в состав щелочи Поморийского озера (макро- и микроэлементы, их соли, коллоидные вещества).

Препарат оказывает местное противовоспалительное действие, уменьшает проницаемость кровеносных сосудов, стимулирует фагоцитоз, улучшает регенерацию тканей, оказывает местное анальгезирующее действие.

После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения C_max в плазме (T_max) увеличивается до 60 мин, C_max в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C_max, T_max, AUC) не изменяются.

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Средний T_1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита - около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T_1/2 - около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени - почками (2-6% дозы).

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК<30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и C_max).

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и C_max в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени - в 2.6 раза.

С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).

Поскольку варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.

В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.

В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением варденафила по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Варденафил не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Перед применением у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами и работой с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на варденафил.

При проведении лечения следует использовать мягкую зубную щетку и осторожно очищать полость рта. Рекомендуется употребление зубной пасты Поморин и прием высококалорийной и витаминизированной пищи. Дополнительно рекомендуется принимать витамины A, B₁, C, D, E. Необходимо активное лечение сопутствующих заболеваний, особенно при их связи с заболеванием десен (сахарный диабет, язвенная болезнь, гастрит, неврастения).

При необходимости Полиминерол можно применять в комбинации с другими препаратами, например антибиотиками, при лечении прогрессирующих форм пародонтоза или при тяжелых случаях ульцерозного стоматита.

Результат лечения будет более стойким, если пациент будет в течение продолжительного периода времени после окончания терапии полоскать полость рта разбавленным раствором препарата Полиминерол. Полоскание показано также с целью профилактики при предрасположенности к заболеваниям десен.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг/сут.

При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг/сут.

При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.

При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия - препарата, который является донатором оксида азота.

Поскольку безопасность и эффективность комбинаций варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.