Азопт и Фасторик Плюс

Для снижения повышенного внутриглазного давления при:

• открытоугольной глаукоме;
• глазной гипертензии.

• симптоматическое лечение простудных заболеваний и гриппа.

Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.

Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 3 раза/сут.

Детям от 6 до 12 лет назначают по 1/2 таб. 3 раза/сут.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью - почечная недостаточность, синдром Жильбера, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, печеночная недостаточность, сахарный диабет (для сиропа).

Со стороны органа зрения: 5-10% - затуманивание зрения; 1-5% - блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.

Со стороны пищеварительной системы: 5-10% - горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% - сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: 1-5% - ринит; <1% - одышка, фарингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% - боль в груди, гипертензия.

Со стороны мочевыделительной системы: <1% - боль в почках.

Аллергические реакции: <1% - крапивница.

Прочие: 1-5% - головная боль, дерматит; <1% - алопеция, головокружение.

Чаще всего может появиться сонливость и ощущение сухости во рту. В редких случаях, в течение первых 3 дней терапии, возможно появление бессонницы, легкой тахикардии и повышения артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

Возможны: возбуждение, головокружение, нарушения сна, тошнота, эпигастральная боль, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный нефрит, папилярный некроз).

Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза - это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них - карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.

Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее.

Трипролидин является представителем антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов. Он не обладает выраженным антихолинергическим действием, блокирует раннюю фазу воспалительных и анафилактических реакций, при которых происходит высвобождение гистамина

Псевдоэфедрин является сосудосуживающим веществом. Применяемые дозы вызывают сужение сосудов, но не приводят к повышению АД и к стимуляции ЦНС.

Всасывание

При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 60%.

Метаболизм

Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.

Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.

Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).

Выведение

T_1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов - основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).

После приема внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозе 500 мг C_max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкоронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. T_1/2 составляет 1-3 ч. Выводится с мочой главным образом в виде глюкоронидных и сульфатных конъюгатов.

В ЖКТ трипролидин быстро всасывается, C_max в плазме крови достигается через 2 ч. T_1/2 из плазмы крови составляет около 5 ч. Трипролидин разлагается до неактивных метатаболитов. и только 1.5 % внесенной дозы можно обнаружить в неизмененном виде в моче.

При пероральном применении псевдоэфедрин хорошо всасывается, C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Скорость выведения препарата зависит от кислотности мочи. В норме T_1/2 составляет 5-8 ч, понижение рН мочи приводит к уменьшению T_1/2 на 3-6 ч, щелочная реакция мочи увеличивает T_1/2 до 9-16 ч.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.

Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.

При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Препарат назначается с осторожностью больным с повышенным внутриглазным давлением, стенозирующей пептической язвой желудка, пилородуоденальным сужением, гипертрофией предстательной железы, нарушениями мочеиспускания, артериальной гипертензией, стенокардией, гипертиреозом и сахарным диабетом

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат относится к группе лекарственных препаратов, которые могут вызвать сонливость и седативный эффект. Возможно временное снижение способности вождения автомобиля и управления другими механизмами, требующими повышенного внимания.

При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.

При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

Препарат может усиливать эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола и этанолсодержащих препаратов.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные - повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие.

Парацетамол снижает эффективность диуретических препаратов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.

При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).

Передозировка, обусловленная, как правило, парацетамолом (более 10-15 г).

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). При явлениях передозировки срочно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия, введение метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.