Азопт и Б-190

Для снижения повышенного внутриглазного давления при:

• открытоугольной глаукоме;
• глазной гипертензии.

• в качестве профилактического радиозащитного средства у практически здоровых людей в чрезвычайных условиях и аварийных ситуациях при прогнозировании доз облучения, вызывающих развитие острой лучевой болезни.

Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.

Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• артериальная гипертония;
• расстройства сердечного ритма и проводимости;
• ИБС;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• органические изменения в ЦНС.

Со стороны органа зрения: 5-10% - затуманивание зрения; 1-5% - блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.

Со стороны пищеварительной системы: 5-10% - горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% - сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: 1-5% - ринит; <1% - одышка, фарингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% - боль в груди, гипертензия.

Со стороны мочевыделительной системы: <1% - боль в почках.

Аллергические реакции: <1% - крапивница.

Прочие: 1-5% - головная боль, дерматит; <1% - алопеция, головокружение.

Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза - это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них - карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.

Б-190 относится к a₁-адреномиметикам прямого действия. Оказывает радиозащитный эффект и имеет большую широту терапевтического действия.

Прием препарата практически здоровым человеком, как в покое, так и в условиях умеренной физической нагрузки, вызывает ряд характерных эффектов, основными из которых являются: пиломоторная реакция (гусиная кожа); парестезии в области лица, волосистой части головы и верхней половины туловища; замедление частоты сердечных сокращений; повышение систолического и диастолического АД. Препарат обладает сосудосуживающим действием, повышает кровонаполнение селезенки и почек.

Указанные фармакодинамические эффекты в покое выражены больше, чем при нагрузке; они возникают в первые минуты после введения, достигают максимума к 5–30 мин и исчезают в большинстве случаев через час-полтора после применения препарата.

Б-190, обладая спазмолитической активностью, угнетает перистальтику и уменьшает тонус кишечника, препятствует развитию диареи, не обладает гипергликемическими свойствами, не оказывает бронхолитического действия.

Всасывание

При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 60%.

Метаболизм

Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.

Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.

Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).

Выведение

T_1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов - основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.

Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.

При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.

При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

Совместим с препаратами, применяемыми для купирования первичной реакции на облучение.

Обладая сосудосуживающим действием, препарат Б-190 оказывает влияние на всасываемость лекарств. Он в несколько раз удлиняет анестезию, вызванную новокаином, но не влияет на интенсивность и продолжительность снотворного действия гексенала.

Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.

При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).