Азопт и Стелланин

Для снижения повышенного внутриглазного давления при:

• открытоугольной глаукоме;
• глазной гипертензии.

Для мази

• трофические язвы нижних конечностей;
• пролежни;
• ожоги I и II степени;
• ссадины, порезы, царапины, трещины, расчесы, в т.ч. после укусов насекомых;
• дополнительное лечение асептических послеоперационных ран (после иссечения, коагуляции, эпизиотомии, для лечения трещин на коже, ран и швов);
• ускорение приживления кожного трансплантанта.

Капли для приема внутрь и местного применения

• хронический тонзиллит;
• фарингит в стадии обострения.

Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.

Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.

Мазь

Препарат наносят на поврежденную поверхность кожи так, чтобы участок кожи был покрыт препаратом полностью. Продолжительность и кратность нанесения препарата зависит от тяжести заболевания и локализации процесса. Суточная доза не должна превышать 10 г. Возможно использование окклюзионных повязок и пластыря.

При лечении гранулирующих ожогов, ран и трофических язв со слабой экссудацией препарат наносят равномерным слоем толщиной 1-1.5 мм таким образом, чтобы вся пораженная поверхность была покрыта мазью, и накладывают стерильную марлевую повязку. Смену повязок проводят 1 раз в 1-2 сут при лечении ожогов и 1-2 раз/сут при лечении ран и трофических язв. При открытом способе лечения ожогов препарат наносят 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется динамикой эпителизации ран.

При незначительных повреждениях кожи (ссадины, порезы, царапины, трещины, расчесы) препарат наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Капли для приема внутрь и местного применения

Местно. Внутрь.

Строго натощак, не менее, чем за 30 мин до приема пищи.

По 1 мл (50 капель, содержащих 40 мг 1.3-диэтилбензимидазолия трийодида) препарата, разведенного в 50 мл (1/4 стакана) кипяченой воды комнатной температуры в стеклянной посуде 2-3 раза/сут внутрь. Перед приемом внутрь горло необходимо предварительно прополоскать раствором препарата.

Максимальная суточная доза - 3 мл (120 мг 1.3-диэтилбензимидазолия трийодида). Курс лечения - 5-10 дней.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• тиреотоксикоз;
• аденома щитовидной железы;
• острая почечная недостаточность;
• одновременная терапия радиоактивным йодом;
• дети до 18 лет;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, II и III триместры беременности, период лактации.

Со стороны органа зрения: 5-10% - затуманивание зрения; 1-5% - блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.

Со стороны пищеварительной системы: 5-10% - горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% - сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: 1-5% - ринит; <1% - одышка, фарингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% - боль в груди, гипертензия.

Со стороны мочевыделительной системы: <1% - боль в почках.

Аллергические реакции: <1% - крапивница.

Прочие: 1-5% - головная боль, дерматит; <1% - алопеция, головокружение.

Мазь

В редких случаях возможны кожные аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи), при появлении которых следует прекратить применение препарата.

Капли для приема внутрь и местного применения

Аллергические реакции, эозинофилия, тахикардия, нервозность, бессонница.

Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза - это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них - карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.

Активным компонентом препарата Стелланин является 1.3-диэтилбензимидазолия трийодид. Механизм фармакологической активности препарата заключается в непосредственном регенерационном действии 1.3-диэтилбензимидазолия на поврежденные кожные покровы. Активный йод, входящий в состав препарата, инактивирует белки бактериальной стенки и ферментные белки бактерий, оказывая тем самым бактерицидное действие.

Стелланин защищает поверхность раны от инфекций, подавляет течение инфекционного процесса и способствует заживлению.

Препарат обладает широким спектром антибактериальной активности.

К Стелланину чувствительны бактерии Staphylococcus aureus, Clostridium dificille, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus haemolyticus, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Neisseria spp.; грибы Candida albicans и некоторые другие возбудители.

Всасывание

При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 60%.

Метаболизм

Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.

Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.

Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).

Выведение

T_1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов - основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).

Мазь

Системное всасывание действующего вещества отсутствует даже при поврежденной коже, тем не менее, в ране присутствуют терапевтические концентрации препарата.

Капли для приема внутрь и местного применения

При приеме внутрь время достижения C_max йода в плазме в среднем составляет 2.05±0.55 ч. Величина С_max йодидов в плазме крови в среднем составляет 2.80±0.51 мкг/мл, T_1/2 и среднее время удержания в организме – 4.42±0.93 и 5.07±0.19 ч.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Запрещено принимать препарат в I триместр беременности.

С осторожностью принимать в II и III триместры беременности и в период лактации.

С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.

Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.

При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Мазь нельзя наносить на слизистые оболочки.

При попадании препарата в глаза или на слизистую оболочку необходимо промыть теплой водой.

При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.

При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

Мазь

Не следует применять препарат в комплексе с другими антисептическими средствами, содержащими ртуть, окислители, щелочи и катионные поверхностно-активные вещества.

В присутствии крови бактерицидное действие препарата может уменьшиться.

Капли для приема внутрь и местного применения

Стелланин не рекомендуется принимать внутрь одновременно с другими лекарственными препаратам.

Интервал между приемом Стелланина и других препаратов должен составлять не менее 30 мин.

Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.

При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).

Мазь

Случаи передозировки не описаны. При случайном приеме препарата внутрь возможно появление тошноты и рвоты. Необходимо промыть желудок и обратиться к врачу, при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Капли для приема внутрь и местного применения

Симптомы: окрашивание слизистой оболочки рта в коричневый цвет, ринит, бронхит, гастроэнтерит, отек голосовых связок, кровотечение из мочевыводящих путей, анурия, коллапс.

Лечение: промывание желудка раствором крахмала (до исчезновения синей окраски раствора) и 1% раствором натрия тиосульфата, прием кашицы из муки, кукурузного, картофельного, рисового или овсяного густого отвара, симптоматическая терапия.