Вартоцид и Сералин

• лечение наружных остроконечных кондилом с локализацией на наружных половых органах и/или в перианальной области у взрослых.

Наружно. Препарат применяют предпочтительно на ночь перед сном и оставляют на коже в течение 6-10 ч. Крем наносят только на пораженные предварительно очищенные участки кожи тонким слоем и аккуратно втирают до полного впитывания. Обработанный участок кожи не следует закрывать повязками. Не допускается использования избыточного количества крема. По истечении указанного времени крем должен быть смыт теплой водой с применением мыла с нейтральным значением pH.

Разовая (суточная) доза препарата 10 мг крема на 1 см² поверхности кожи (полоса крема диаметром 2 мм и длиной 0.5 см). Максимальная площадь нанесения 25 см², что соответствует максимальной дозе препарата - 250 мг. Препарат применяют 1 раз/сут, 3 раза в неделю (например, понедельник, среда, пятница или вторник, четверг, суббота), до полного исчезновения генитальных или перианальных остроконечных кондилом, но не более 16 недель.

Если пациент забыл нанести крем по графику, то следует нанести пропущенную дозу препарата в максимально короткий срок, а затем восстановить регулярный график лечения. Не следует применять крем более 1 раза/сут.

• гиперчувствительность к имихимоду, вспомогательным компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000),

Местные кожные реакции: очень часто - зуд и боль в месте нанесения препарата; часто - инфекция, эритема, эрозии, экскориация/шелушение, отек; нечасто - кожный зуд, дерматит, фолликулит, эритематозная сыпь, экзема, крапивница; редко - индурация, изъязвление, образование струпьев и появление пузырьков, локальная гипопигментация и гиперпигментация.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - бессонница, депрессия, раздражительность, парестезия, мигрень, сонливость, звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - боль в заднем проходе, поражения прямой кишки, боль в животе, диарея, рвота, анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - грибковая, бактериальная инфекция, простой герпес, вагинит, вульвит, болезненный половой акт, боль в половом члене, боль во влагалище, атрофический вагинит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - снижение гемоглобина, лейкопения, абсолютная нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - фарингит, ринит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в пояснице, артралгия.

Прочие: часто - инфекция, миалгия, лихорадка, гриппоподобные симптомы, утомляемость; нечасто - повышенная потливость, лимфаденопатия.

При появлении местных побочных эффектов крем следует удалить, смыв его водой с мылом. Лечение можно возобновить после купирования кожной реакции.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко - запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение потенции.

Аллергические реакции: редко - повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Менее 0.9% меченного радиоактивным изотопом имихимода всасывается через кожу человека после нанесения однократной дозы. Небольшое количество препарата, поступившего в системный кровоток, без задержки выводится из организма почками и через кишечник в соотношении приблизительно 3:1. Концентрация препарата в сыворотке крови после однократного или многократного наружного применения не достигала уровня, поддающегося количественному определению (>5 нг/мл).

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C_max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T_1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, V_d - 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - обладает слабой фармакологической активностью.

T_1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Препарат не назначают беременным женщинам, женщинам в период грудного вскармливания.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

При выявлении реакции гиперчувствительности рекомендуется прекратить терапию. Если местная реакция на препарат служит причиной серьезного дискомфорта для больного, либо, если в зоне применения крема возникает инфекция, разрешается сделать перерыв в лечении на несколько дней. В случае инфекции принимаются необходимые меры.

Следует избегать контакта препарата с глазами. При попадании крема в глаза рекомендуется промыть их водой.

Мужчины, которым не выполнялось обрезание, при лечении остроконечных кондилом, расположенных под крайней плотью, должны ежедневно промывать область поражения, оттянув крайнюю плоть. Рекомендуется немедленно прекратить лечение в случае обнаружения ранних признаков фимоза.

Препарат следует смыть с кожи перед половым актом.

Нельзя подвергать кожу, обрабатываемую препаратом, воздействию искусственного или естественного (солнечного) УФ-облучения до полного окончания курса лечения, поскольку существует угроза получения солнечных ожогов.

До и после применения препарата, следует тщательно вымыть руки водой с мылом.

Не допускается применение избыточного количества крема и более длительный контакт (более 10 ч) препарата с кожей, т.к. это может вызвать выраженную местную реакцию.

Препарат может вызвать обострения воспалительных заболеваний кожи.

Не рекомендуется использовать окклюзионную повязку во время лечения препаратом. В период лечения лучше использовать белье из хлопчатобумажной ткани.

Использование препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к повышению риска развития выраженных местных реакций.

Препарат наносится только на пораженные участки кожи. Избегать попадания препарата на здоровые кожные покровы и слизистые оболочки, при попадании необходимо немедленно промыть их теплой водой с мылом.

Не рекомендуется применять препарат до заживления кожи после других видов медикаментозного или хирургического лечения.

Не применять препарат на участках кожи с открытыми ранами, язвами или эрозиями до их заживления.

Не изучена эффективность и безопасность препарата при лечении остроконечных кондилом, локализующихся в мочеиспускательном канале, влагалище, шейке матки, прямой кишке и слизистой заднего прохода. При этих локализациях применять препарат не рекомендуется.

Необходимо избегать сексуального контакта, включая половой, анальный или оральный секс, когда препарат находится на коже. Препарат может ослабить герметичность презервативов и влагалищных диафрагм. Для Вашего здоровья следует применять другие способы контрацепции в период лечения препаратом и в течение месяца после последнего применения препарата.

Т.к. имихимод не обладает прямым противовирусным и цитотоксическим действием, после проведенной терапии возможно возникновение новых кондилом генитальной и перианальной областей.

В некоторых случаях новые кондиломы могут развиваться на других участках кожи даже в период лечения препаратом. В этом случае дальнейшую тактику терапии определяет лечащий врач.

У больных с иммунодефицитом не рекомендуется применять препарат Вартоцид повторно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, работать с движущимися механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Изучение взаимодействия имихимода с другими лекарственными средствами, включая иммунодепрессанты, не проводилось. Минимальное всасывание препарата через кожу ограничивает взаимодействие с препаратами системного действия.

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином - значительное снижение клиренса сертралина.

Передозировка маловероятна из-за низкой всасываемости препарата.

Симптомы: при случайном попадании препарата внутрь в дозе 200 мг, что соответствует 4 г крема, могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, миалгия, лихорадка. Наиболее серьезным с клинической точки зрения побочным эффектом приема внутрь нескольких доз по 200 мг является снижение АД.

Лечение: необходимо срочно обратиться к врачу и подобрать симптоматическую терапию.