Азота Закись и Тесласкан

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении возможны мегалобластная анемия, нарушения гемопоэза.

Со стороны периферической нервной системы: при длительном применении возможна периферическая невропатия.

Часто: ощущение тепла/жара (при превышении скорости введения), головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, нарушение вкуса.

Возможно: реакции повышенной чувствительности (кожные реакции, ринит, фарингит).

Редко: головокружение, сердцебиение, боль в груди, повышение АД.

В отдельных случаях: аллергические реакции (в т.ч. крапивница и аллергический ринит), анафилактические реакции, нарушение зрения, лихорадка, парестезии.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторная гипербилирубинемия и повышение активности печеночных трансаминаз, уменьшения содержания цинка.

Средство для ингаляционного наркоза. При вдыхании поступает из легких в кровь путем диффузии. Вызывает наркоз лишь в концентрации 94-95% во вдыхаемом воздухе, однако использовать такие концентрации невозможно из-за угрозы развития тяжелой гипоксии. В связи с этим в анестезиологии обычно применяют смесь азота закиси и кислорода. При применении указанной смеси может быть достигнут лишь начальный уровень стадии хирургического наркоза, при этом отсутствует достаточная миорелаксация. В большинстве случаев азота закись (в смеси с кислородом) применяют в сочетании с более мощными средствами для наркоза и миорелаксантами.

Парамагнитное контрастное средство для МРТ. Мангафодипир является хелатным соединением, содержащим марганец, обладающий парамагнитными свойствами (усиливает контрастирование при проведении МРТ), и лиганд фодипир (дипиридоксил дифосфат). Ионы марганца в основном захватываются нормальной паренхимой печени, что и позволяет получать усиление контрастирования на границах между поврежденной и здоровой тканью печени. Укорачивает время продольной (спин-решеточной) релаксации (T-i) тканей-мишеней при проведении МРТ, что приводит к увеличению интенсивности (яркости) сигнала, например паренхимы печени.

Изотоничен по отношению к крови и нормальным жидкостям организма.

Максимальное усиление контрастирования печени наблюдается через 15-20 мин и продолжается в течение примерно 4 ч после окончания введения мангафодипира, а усиление контрастирования некоторых типов повреждений, например метастазов и гепатоцеллюлярной карциномы, может обнаруживаться в течение 24 ч. Клинические исследования продемонстрировали, что данное контрастное средство позволяет обнаруживать очаговые поражения печени у таких больных.

Азота закись плохо растворима в крови, быстро достигает высокого напряжения в артериальной крови, что в свою очередь приводит к более быстрому (по сравнению с другими ингаляционными средствами для наркоза) установлению равновесных концентраций в мозге и крови и ускоряет индукцию анестезии.

Коэффициент распределения кровь/газ низкий - 0.47, коэффициент распределения мозг/кровь – 1.1, минимальная альвеолярная концентрация – более 100%. Практически не метаболизируется в тканях человека.

После прекращения вдыхания быстро выводится из крови, полностью выделяясь через 10-15 мин через дыхательные пути в неизмененном виде, этим обусловлен быстрый выход из наркоза.

После в/в введения мангафодипир метаболизируется (дефосфорилируется) с высвобождением ионов Mn в результате обмена с ионами цинка (в основном) из плазмы. Марганец и лиганд (фодипир), которые имеют различные фармакокинетические свойства, выводятся различными путями. В цельной крови человека in vitro связывание с белками плазмы - 27% марганца, фодипира - незначительная.

Средний начальный T_1/2 марганца в плазме - 20 мин или менее со значительным накоплением в печени, поджелудочной железе, почках и селезенке. Начальный период T_1/2 фодипира - около 50 мин. V_d марганца - 0.5-1.5 л/кг, фодипира - 0.17-0.45 л/кг.

В результате метаболизма почти весь лиганд (фодипир) выводится почками в течение 24 ч, лишь незначительные количества выводятся с каловыми массами. Около 15-20% марганца выводится почками в течение 24 ч, большая часть остального марганца выводится с каловыми массами в течение 4 дней.

Применяется для обезболивания родов.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Перед введением женщинам репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность.

Степень выведения с грудным молоком неизвестна. Грудное вскармливание следует прекратить с момента введения препарата и в течение 14 дней после введения.

С осторожностью применяют при выраженных явлениях гипоксии и нарушениях диффузии газов в легких.

Азота закись не вызывает раздражения дыхательных путей.

С осторожностью применять при тяжелые заболеваниях сердца, заболеваниях, сопровождающихся повышением проницаемости ГЭБ, тяжелых церебральных заболеваниях, иммунодепрессии.

В терапевтической дозе не вызывает Т2-эффекта (не изменяет время спин-спиновой релаксации), а пре- и пост- Т2-взвешенные изображения эквивалентны.

Клиническое применение мангафодипира изучалось в полях мощностью от 0.5 до 2 Тесла.

При введении здоровым лицам доз, в 5 раз превышающих обычную клиническую дозу, серьезных побочных реакций не отмечалось. Высокие дозы марганца за счет антагонизма с ионами кальция могут оказывать отрицательное инотропное и вазодилатирующее действие, а также влиять на сердечный ритм и проводимость. Наряду с этим отмечается уменьшение содержания цинка в плазме крови.

При введении мангафодипира больным, находящимся длительное время на парентеральном питании, необходимо иметь в виду, что длительное введение парентеральных лекарственных средств, содержащих Mn, может сопровождаться его кумуляцией в базальных ганглиях.

Не следует смешивать в одном растворе с другими лекарственными средствами