Вегапрат и Семакс

• интеллектуально-мнестические расстройства при сосудистых поражениях головного мозга;
• восстановительный период после инсульта;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• преходящие нарушения мозгового кровообращения (ТИА);
• состояния после черепно-мозговой травмы, нейрохирургических операций и наркоза;
• невротические расстройства различного генеза, в т.ч. после ионизирующего излучения;
• для повышения адаптационных возможностей организма в экстремальных ситуациях;
• для профилактики психического утомления;
• при монотонной операторской деятельности;
• работа в стрессовых условиях.

В офтальмологии

• атрофия зрительного нерва;
• неврит зрительного нерва воспалительной или токсико-аллергической этиологии.

В педиатрии

• в качестве ноотропного средства у детей в возрасте от 7 лет при лечении минимальных мозговых дисфункций (в т.ч. СДВГ - синдром дефицита внимания с гиперактивностью).

Принимают внутрь независимо от приема пищи, в любое время суток. Начальная доза - 1 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени доза составляет 1 мг 1 раз/сут.

Применяют интраназально.

В 1 капле стандартного раствора содержится 50 мкг активного вещества. Раствор препарата вводится при помощи пипетки в каждый носовой ход в количестве не более 2-3 капель. При необходимости увеличения дозы введение осуществляется в несколько приемов с интервалами 10-15 мин.

При интеллектуально-мнестических расстройствах при сосудистых поражениях головного мозга, дисциркуляторной энцефалопатии, преходящих нарушениях мозгового кровообращения разовая доза составляет 200-2000 мкг (из расчета 3-30 мкг/кг). Суточная доза составляет 800-8000 мкг (из расчета 7-70 мкг/кг). Препарат назначают по 2-3 капли в каждый носовой ход 4 раза/сут в течение 10-14 дней, при необходимости курс лечения повторяют.

После черепно-мозговой травмы, нейрохирургических операций и наркоза разовая доза составляет 1400-3500 мкг (40-50 мкг/кг) 3 раза/сут в течение 3-5 дней. При необходимости курс лечения продлевают до 14 дней.

Для повышения адаптационных возможностей организма и профилактики психического утомления - в течение 3-5 дней по 2-3 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в первой половине дня. Суточная доза 400-900 мкг. При необходимости курс лечения повторяют.

При заболеваниях зрительного нерва препарат закапывают по 2-3 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут. Суточная доза составляет 600-900 мкг. Курс лечения 7-10 дней. Кроме того, препарат можно вводить путем эндоназального электрофореза: препарат вводится с анода; сила тока - 1 мА; продолжительность воздействия - 8-12-15 мин. Суточная доза - 400-600 мкг. Курс лечения составляет 7-10 дней.

Детям в возрасте от 7 лет при минимальных мозговых дисфункциях назначают по 1-2 капли в каждый носовой ход (из расчета 5-6 мкг/кг) 2 раза/сут (утром и днем). Суточная доза составляет 200-400 мкг. Курс лечения - 30 дней.

Нарушение функции почек, требующее проведения диализа; перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, в т.ч. болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум; повышенная чувствительность к прукалоприду.

• острые психические расстройства;
• тревожные расстройства;
• судороги в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе; часто - рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто - анорексия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - поллакиурия.

Общие реакции: часто - слабость; нечасто - лихорадка, плохое самочувствие.

При длительном применении возможно слабое раздражение слизистой оболочки носа.

Средство, повышающее моторику кишечника, дигидробензофуранкарбоксамид. Действие на моторику кишечника, скорее всего, обусловлено селективностью и высоким сродством прукалоприда к серотониновым 5-HT₄-рецепторам.

Синтетический пептид, являющийся аналогом фрагмента АКТГ_4-10 (метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин), полностью лишенный гормональной активности. Все аминокислоты L-формы.

Обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на ЦНС. Является синтетическим аналогом кортикотропина, обладающим ноотропными свойствами и полностью лишенным гормональной активности. Влияет на процессы, связанные с формированием памяти и обучением. Усиливает внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа у пациентов после нейрохирургических вмешательств, черепно-мозговой травмы, страдающих цереброваскулярными заболеваниями, в т.ч. дисциркуляторной энцефалопатией; улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим повреждающим воздействиям.

Практически не токсичен при однократном и длительном введении. Не проявляет аллергических, эмбриотоксических, тератогенных и мутагенных свойств. Не обладает местнораздражающим действием.

После однократного приема внутрь прукалоприд быстро всасывается из ЖКТ. После приема в дозе 2 мг C_max достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием во время еды не влияет на биодоступность. Прукалоприд широко распределяется в организме, V_d в равновесном состоянии составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз/сут C_min и C_max в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл соответственно.

Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме 1 раз/сут фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Метаболизм прукалоприда в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком ¹⁴C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% дозы. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% активного вещества остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Большая часть перорально принятой дозы выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T_1/2 - примерно 1 день.

Всасывается со слизистой оболочки носовой полости, при этом усваивается до 60-70% в пересчете на активное вещество. Быстро распределяется по всем органам и тканям, проникает через ГЭБ. При попадании в кровь подвергается достаточно быстрой биотрансформации и выведению из организма с мочой.

Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Прукалоприд выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах влияние на новорожденных/грудных детей маловероятно. Данные о применении у кормящих матерей отсутствуют.

В доклинических исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства; какого-либо влияния на фертильность особей мужского и женского пола.

Применение при беременности и в период лактации противопоказано, т.к. клинические исследования не проводились.

Противопоказан детям в возрасте до 7 лет; в офтальмологической и нейрохирургической практике - детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИД) не изучалось, с особой осторожностью применять у пациентов с нарушениями сердечного ритма или ИБС в анамнезе.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз/сут в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В некоторых случаях с применением прукалоприда было связано развитие головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлению транспортными средствами и движущимися механизмами.

Использование в педиатрии

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в офтальмологической и нейрохирургической практике противопоказано. Клинические исследования не проводились.

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином, в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности P-гликопротеина.

Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза/сут увеличивал AUC прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект не является клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.

Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через серотоновые 5-НТ₄ -рецепторы.

Фармацевтическое

Исходя из химической структуры, наличие химически несовместимых комбинаций не предполагается: быстро разрушается и в ЖКТ не поступает.

Фармакокинетическое

Учитывая химическую структуру (гептапептид - синтетический аналог АКТГ, полностью лишенный гормональной активности), быстроту всасывания и скорость поступления в кровь, а также интраназальный способ введения, влияние иных препаратов на фармакокинетические параметры не предполагается.

Учитывая способ введения, нежелательно введение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием при их интраназальном введении.