Вегапрат и Сперотон

• в качестве биологически активной добавки к пище для мужчин - источника L-карнитина, дополнительного источника витамина Е, фолиевой кислоты и микроэлементов (цинка, селена).

Рекомендуется при планировании зачатия, а также в комплексной терапии мужского бесплодия.

Принимают внутрь независимо от приема пищи, в любое время суток. Начальная доза - 1 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени доза составляет 1 мг 1 раз/сут.

Принимают внутрь, после еды, растворив содержимое саше-пакета примерно в стакане (200-300 мл) воды комнатной температуры.

Мужчинам назначают по 1 саше 1 раз/сут.

Продолжительность приема - 1 месяц. При необходимости курс приема можно повторить.

Нарушение функции почек, требующее проведения диализа; перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, в т.ч. болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум; повышенная чувствительность к прукалоприду.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• нарушения углеводного обмена.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе; часто - рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто - анорексия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - поллакиурия.

Общие реакции: часто - слабость; нечасто - лихорадка, плохое самочувствие.

Средство, повышающее моторику кишечника, дигидробензофуранкарбоксамид. Действие на моторику кишечника, скорее всего, обусловлено селективностью и высоким сродством прукалоприда к серотониновым 5-HT₄-рецепторам.

Сперотон - комбинированный продукт для повышения мужской фертильности и восстановления нарушенной репродуктивной функции. Снижение мужской фертильности определяется по ухудшению качества спермы. Основные признаки снижения способности к зачатию:

• недостаточное количество сперматозоидов;
• меньше половины подвижных сперматозоидов;
• слишком малое содержание в сперме морфологически нормальных сперматозоидов.

Прием продукта Сперотон позволяет улучшить такие показатели спермограммы, как количество и подвижность сперматозоидов, а также их строение.

Сперотон - негормональное средство, однако его компоненты нормализуют выработку гормонов, необходимых для успешной работы репродуктивной системы.

Преимущества продукта Сперотон

• прошел 12 клинических исследований;
• увеличивает вероятность зачатия при 3-месячном приеме на 15%, при 6-месячном – на 26.7%;
• повышает концентрацию сперматозоидов на 43.2%;
• увеличивает долю сперматозоидов с поступательным движением на 49.3%;
• увеличивает объем эякулята;
• улучшает морфологию сперматозоидов;
• может применяться при подготовке к ЭКО.

Сперотон содержит L-карнитин, витамин Е, фолиевую кислоту, селен и цинк в повышенных дозировках. Эти вещества оказывают эффективную помощь мужчинам при трудностях с зачатием.

L-карнитин увеличивает количество и подвижность сперматозоидов, стимулирует их созревание, способствует уменьшению количества их атипичных (патологических) форм. В продукте Сперотон содержится L-карнитин марки Carnipure , производимый швейцарской компанией Lonza. Знак Carnipure является гарантией высокого качества и чистоты L-карнитина.

Витамин Е повышает жизнеспособность сперматозоидов, увеличивает их подвижность и концентрацию, эффективен при астенозооспермии и олигоастенозооспермии.

Витамин В₉ (фолиевая кислота) играет важную роль в сперматогенезе, влияя на объем эякулята и качество спермы. Прием фолиевой кислоты помогает уменьшить количество дефектных сперматозоидов, следовательно, снижает риск рождения ребенка с генными аномалиями.

Селен необходим для работы половой системы, является активным антиоксидантом, особенно если поступает в организм одновременно с витамином Е. Селен повышает подвижность сперматозоидов и способствует увеличению их количества. Недостаток селена приводит к ухудшению качества спермы и снижению либидо.

Цинк необходим для синтеза основного мужского гормона тестостерона и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), которые отвечают за выработку спермы.

Время созревания сперматозоидов составляет от 72 до 84 дней. Вещества, которые положительно влияют на сперматогенез, должны поступать в организм в течение всего этого периода. Исследования показали, что оптимальная продолжительность приема продукта Сперотон - от 3 до 6 мес.

Сперотон выпускается в виде порошка для приготовления напитка, что позволяет свести к минимуму количество вспомогательных компонентов.

Продукт не содержит ГМО и гормонов.

После однократного приема внутрь прукалоприд быстро всасывается из ЖКТ. После приема в дозе 2 мг C_max достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием во время еды не влияет на биодоступность. Прукалоприд широко распределяется в организме, V_d в равновесном состоянии составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз/сут C_min и C_max в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл соответственно.

Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме 1 раз/сут фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Метаболизм прукалоприда в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком ¹⁴C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% дозы. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% активного вещества остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Большая часть перорально принятой дозы выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T_1/2 - примерно 1 день.

Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Прукалоприд выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах влияние на новорожденных/грудных детей маловероятно. Данные о применении у кормящих матерей отсутствуют.

В доклинических исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства; какого-либо влияния на фертильность особей мужского и женского пола.

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИД) не изучалось, с особой осторожностью применять у пациентов с нарушениями сердечного ритма или ИБС в анамнезе.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз/сут в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В некоторых случаях с применением прукалоприда было связано развитие головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлению транспортными средствами и движущимися механизмами.

Биологически активная добавка, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При планировании ребенка целесообразно готовиться к зачатию обоим партнерам. В частности, женщинам рекомендуется биологически активная добавка Прегнотон для женщин со сниженной фертильностью. Совместный прием супругами в течение 3 месяцев продуктов Сперотон и Прегонотон увеличивает вероятность зачатия на 28.6%.

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином, в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности P-гликопротеина.

Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза/сут увеличивал AUC прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект не является клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.

Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через серотоновые 5-НТ₄ -рецепторы.