Вегетрокс и Инфлюцеин

Соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в т.ч. с повышением АД (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии).

Аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Повышенная чувствительность к пророксану; выраженный атеросклероз, выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульты, транзиторные ишемические атаки в анамнезе), ИБС (II-IV функциональный класс), недостаточность кровообращения II-III степени, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, брадикардия, инфаркт миокарда; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: ИБС, аритмии, язвенная болезнь желудка; у пациентов пожилого возраста.

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Альфа-адреноблокатор, действующий как на периферические, так и на центральные адренорецепторы, расположенные, в т.ч. в структурах заднего гипоталамуса. Пророксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Пророксан хорошо абсорбируется из ЖКТ, но эффективная концентрация достигается лишь через 30-40 мин и сохраняется 3-4 ч. Связывание с белками плазмы слабое. Имеет большой V_d, быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны. Выводится, в основном, почками. Около 70 % от введенной дозы выводится почками в первые 24 ч.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний V_d активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T_1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T_1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

C осторожностью применять у детей.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При приеме первой дозы пророксана возможно резкое понижение АД, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния («феномен первой дозы»), что не является поводом для его отмены, поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечены случаи сонливости, быстро проходящее ощущение онемения языка. Кроме того, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. Необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема пророксана в течение 6-8 ч.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пророксаном пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

При одновременном применении пророксан усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена).

При применении пророксана на фоне применения новокаинамида возможно снижение ударного объема сердца.

При одновременном применении пророксана с адреналином возможно извращение его действия - развитие депрессорного эффекта вместо прессорного.

Одновременное применение пророксана с гипотензивными средствами приводит к взаимному потенцированию их эффектов по снижению АД.