Вегетрокс и Мидзо

Соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в т.ч. с повышением АД (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии).

Аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).

Лечение больных хроническим алкоголизмом; профилактика рецидивов хронического алкоголизма после лечения.

Цианамид назначают после тщательного обследования больного. Пациента необходимо предупредить о возможных осложнениях и последствиях проводимой терапии.

Назначают внутрь 2 раза/сут по индивидуальной схеме.

Повышенная чувствительность к пророксану; выраженный атеросклероз, выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульты, транзиторные ишемические атаки в анамнезе), ИБС (II-IV функциональный класс), недостаточность кровообращения II-III степени, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, брадикардия, инфаркт миокарда; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: ИБС, аритмии, язвенная болезнь желудка; у пациентов пожилого возраста.

Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; заболевания дыхательной системы; заболевания почек, сопровождающиеся нарушением функции; тяжелые заболевания печени; беременность, грудное вскармливание; повышенная чувствительность к цианамиду.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.

Иногда: чувство усталости, сонливость, кожная сыпь, шум в ушах, транзиторный лейкоцитоз.

Цианамид, как правило, хорошо переносится, если пациент не употребляет алкоголь.

Альфа-адреноблокатор, действующий как на периферические, так и на центральные адренорецепторы, расположенные, в т.ч. в структурах заднего гипоталамуса. Пророксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Средство для лечения хронического алкоголизма. Механизм действия обусловлен блокадой альдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этанола. Блокада этого фермента приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т. ч. приливы крови к лицу, тошнота, тахикардия, одышка), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема цианамида. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению ко вкусу и запаху спиртных напитков.

Сенсибилизирующее действие цианамида на алкоголь проявляется раньше (примерно через 45-60 мин) и длится короче (около 12 ч), чем действие дисульфирама.

В отличие от дисульфирама цианамид не обладает гипотензивным эффектом и имеет более низкую собственную токсичность. Кроме того, цианамид обладает большей специфичностью действия: в отличие от дисульфирама он блокирует только альдегиддегидрогеназу и не влияет на другие ферменты, в частности на допамин-бета-гидроксилазу.

Пророксан хорошо абсорбируется из ЖКТ, но эффективная концентрация достигается лишь через 30-40 мин и сохраняется 3-4 ч. Связывание с белками плазмы слабое. Имеет большой V_d, быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны. Выводится, в основном, почками. Около 70 % от введенной дозы выводится почками в первые 24 ч.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При приеме первой дозы пророксана возможно резкое понижение АД, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния («феномен первой дозы»), что не является поводом для его отмены, поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечены случаи сонливости, быстро проходящее ощущение онемения языка. Кроме того, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. Необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема пророксана в течение 6-8 ч.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пророксаном пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Цианамид должен применяться только под наблюдением врача и при согласии пациента на проводимую терапию. Следует иметь в виду возможность реакции на этанол, содержащийся в некоторых лекарственных средствах и пищевых продуктах.

Лечение цианамидом следует начинать только по истечении 12 ч с момента последнего употребления алкоголя.

При одновременном приеме алкоголя возможны выраженная гиперемия кожных покровов, ощущение пульсации в голове и шее, тошнота, тахикардия, затруднение дыхания, слабость, нечеткость зрения, повышенное потоотделение, боли в груди. В наиболее тяжелых случаях: рвота, снижение АД, угнетение дыхания, коллаптоиодное состояние. Проявления и степень их тяжести зависят от дозы цианамида и количества принятого алкоголя. В тяжелых случаях проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в/в введение антигистаминных препаратов.

С осторожностью применяют цианамид в тех случаях, когда реакция пациента на одновременное употребление алкоголя может привести к риску для здоровья пациента: при гипертиреозе, сахарном диабете, эпилепсии, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, заболеваниях почек.

При длительном приеме цианамида рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы не реже одного раза в 6 мес.

При одновременном применении пророксан усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена).

При применении пророксана на фоне применения новокаинамида возможно снижение ударного объема сердца.

При одновременном применении пророксана с адреналином возможно извращение его действия - развитие депрессорного эффекта вместо прессорного.

Одновременное применение пророксана с гипотензивными средствами приводит к взаимному потенцированию их эффектов по снижению АД.

Не следует применять цианамид одновременно с метронидазолом, изониазидом, фенитоином и другими ингибиторами альдегиддегидрогеназы - это может усилить реакцию на употребление алкоголя.

Между применением дисульфирама и назначением цианамида должен быть перерыв не менее 10 дней.

Цианамид не совместим с препаратами альдегидной группы (паральдегид и продукты хлорала).