Азтреабол и Тремонорм

Сепсис; эндокардит; менингит; перитонит; инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит); инфекции органов ЖКТ (энтероколит); инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит); инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит); гонорея; инфекции костей, кожи и мягких тканей; локализованные паренхиматозные абсцессы; инфицированные ожоги и раны; инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом; послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактика).

• болезнь Паркинсона;
• синдром паркинсонизма (постэнцефалический, симптоматический, при интоксикации оксидом углерода и марганцем).

В/м, в/в струйно и капельно.

При пиелонефрите и инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м по 0.5-1 г 2-3 раза в сутки.

При системных инфекциях среднетяжелого течения - по 1-2 г 2-3 раза в сутки; при системных инфекциях тяжелого течения - по 2 г 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г.

При лечении острой неосложненной гонореи и острого неосложненного цистита - однократно в/м 1 г.

При сепсисе, перитоните вводят в/в; для струйного в/в введения препарат растворяют в 6-10 мл воды для инъекций; вводят в течение 3-5 мин; для в/в капельной инфузии 1 г препарата растворяют в 3 мл воды для инъекций и разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Детям в возрасте старше 9 мес назначают по 30 мг/кг 3-4 раза/сут; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций - 50 мг/кг 3-4 раз/сут.

При хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.

Для достижения оптимальной терапевтической концентрации в крови и снижения вероятности развития побочных эффектов дозу препарата подбирают индивидуально, что особенно важно для лиц пожилого возраста и пациентов, получающих комбинированную терапию.

Рекомендованная доза составляет 1 таб. (25/250 мг) 3 раза/сут, затем дозу препарата увеличивают на 1 таб. через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта.

В среднем, оптимальный эффект отмечается при суточной дозе 3-6 таб. (25/250 мг). Максимальная суточная доза составляет для карбидопы - 200 мг и для леводопы - 2 г (8 таб. по 25/250 мг).

При переводе пациентов с препарата леводопы средней продолжительности действия на комбинированный препарат леводопы с карбидопой прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 8 ч до назначения комбинированного препарата, а при переводе с приема препарата леводопы длительного действия - минимум за 12 ч.

Оптимальный эффект достигается после 7 дней непрерывного приема.

Снижение дозы препарата необходимо при развитии судорог и блефароспазма.

Исследования по определению безопасности и эффективности для детей в возрасте до 12 лет не проводились.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует учитывать, что эта категории пациентов более чувствительна к препарату.

Гиперчувствительность; хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); печеночная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст до 9 мес.

C осторожностью: аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

• закрытоугольная глаукома;
• психические расстройства;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• сердечная недостаточность;
• легочное сердце;
• лейкопения;
• болезни крови;
• депрессия;
• кожные заболевания неизвестной этиологии;
• меланома (в т.ч. подозрение на нее);
• заболевания эндокринной системы;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст (до 12 лет);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженном общем атеросклерозе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), артериальной гипертензии, бронхиальной астме, заболеваниях легких, судорожном синдроме (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, петехии, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, изменение вкуса, кандидамикоз.

Со стороны нервной системы: судороги, диплопия, бессонница, головокружение, головные боли, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, анемия, нейтропения, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и АСТ) и ЩФ.

Местные реакции: при в/в введении - флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Прочие: набухание молочных желез, повышенное потоотделение.

В начале терапии: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия.

В ходе дальнейшей терапии: самопроизвольные движения, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия, тахикардия, запор, дискинезии, гиперкинезы, увеличение массы тела.

Противопаркинсонический препарат, представляет собой комбинацию карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических кислот и леводопы - метаболического предшественника допамина.

Развитие симптомов болезни Паркинсона связано с недостатком допамина в базальных ганглиях головного мозга. Назначение допамина таким пациентам неэффективно, посколько допамин плохо проникает через ГЭБ. Леводопа является метаболическим предшественником допамина, проникает через ГЭБ и превращается в допамин в базальных ганглиях.

При приеме внутрь леводопа быстро превращается в допамин в периферических тканях, только незначительная часть принятой дозы в неизмененном виде транспортируется в ЦНС, в результате для достижения адекватного терапевтического эффекта требуется применение леводопы в больших дозах.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и при этом не проникает через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в допамин в ЦНС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличить количество леводопы, поступающее в головной мозг.

Противопоказан в детском возрасте до 9 мес.

Детям в возрасте старше 9 мес назначают по 30 мг/кг 3-4 раза/сут; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций - 50 мг/кг 3-4 раз/сут.

Нельзя внезапно прекращать прием препарата. При резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром: мышечная ригиность, повышение температуры тела, нарушения психики, повышение содержания КФК в сыворотке крови.

При переводе на прием леводопы с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, предшествующий прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Препарат не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами.

В процессе терапии необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови, функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

В некоторых случаях на фоне приема препарата наблюдается положительная прямая проба Кумбса, обычно без признаков гемолиза, но в ряде случаев отмечается развитие аутоиммунной гемолитической анемии.

Возможно обесцвечивание мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении препарата Тремонорм с бета-адреномиметиками, дитилином и средствами для ингаляционного наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении препарата Тремонорм с трициклическими антидепрессантами отмечается уменьшение биодоступности леводопы.

При одновременном применении препарата Тремонорм с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении препарата Тремонорм с препаратами лития повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении препарата Тремонорм с метилдопой возможно усугубление побочных эффектов.

При одновременном применении препарата Тремонорм с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели до начала терапии Тремонормом. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

У пациентов, получающих леводопу, применение тубокурарина повышает риск развития артериальной гипертензии.

Симптомы: тошнота, рвота, бессонница, повышенная возбудимость, гиперкинезы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию в условиях стационара. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа не установлена.